A fluorokinolonok helye a bakteriális fertőzések kezelésében

A fluorokinolonok a kinolon antimikrobiális szerek, a DNS-giráz inhibitorok nagy csoportját alkotják. Ezek nagyon aktív szintetikus kemoterápiás szerek, széles hatásspektrummal, jó farmakokinetikai tulajdonságokkal, magas

A fluorokinolonok a kinolon osztályba tartozó antimikrobiális szerek, a DNS-giráz inhibitorok nagy csoportját képezik. Ezek nagyon aktív szintetikus kemoterápiás szerek, széles hatásspektrummal, jó farmakokinetikai tulajdonságokkal, nagyfokú behatolással a szövetekbe és sejtekbe, beleértve a makroorganizmus sejtjeit és a bakteriális sejteket is..

A kinolon osztályba tartozó nem fluorozott gyógyszereket (nalidixinsav, pipemidsav, oxolinsav) a klinikán a 60-as évek elejétől alkalmazzák. Ezeknek a gyógyszereknek korlátozott a hatásspektruma (főleg az Enterobacteriaceae ellen) és alacsony a biológiai hozzáférhetőségük, elsősorban komplikáció nélküli húgyúti fertőzések és néhány bélfertőzés kezelésében alkalmazzák..

Alapvetően új vegyületeket kaptunk úgy, hogy fluoratomot juttattunk a kinolin molekula 6. helyzetébe. A fluoratom (egy vagy több) és a különböző csoportok különböző helyzetben való jelenléte meghatározza a gyógyszerek antibakteriális aktivitásának jellemzőit és farmakokinetikai tulajdonságait. A fluorokinolon csoport gyógyszerei az 1980-as évek elején vezették be a klinikai gyakorlatba, és ma a különböző bakteriális fertőzések kemoterápiájában az egyik vezető helyet foglalják el. A fluorokinolonok egyes tulajdonságai lehetővé teszik számukra, hogy szilárdan elfoglalják a vezető pozíciókat a modern antibakteriális szerek arzenáljában. Az ilyen jellegű tulajdonságok a következők:

Antibakteriális aktivitás

A fluorokinolonok széles spektrumú gyógyszerek, amelyek túlnyomórészt aktivitást mutatnak a gram-negatív és gram-pozitív aerob baktériumok, valamint a klamidia és a mikoplazma ellen..

A fluorokinolonok legkifejezettebb aktivitása a gram-negatív baktériumok, főként az Enterobacteriaceae család (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.) Ellen irányul, amelyekkel kapcsolatban aktivitása összehasonlítható a III-IV generációk cefalosporinjaival (MIC90 általában kevesebb, mint 1 mg / l). A N. gonorrhoeae és a N. meningitidis nagyon érzékeny a fluorokinolonokra (MIC90 kevesebb, mint 0,1 mg / l), kevésbé érzékeny Acinetobacter spp. A gyógyszerek kifejezett hatást gyakorolnak más gram-negatív baktériumokra (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (beleértve a β-laktamázokat termelő törzseket is [1]). A P. aeruginosa általában közepesen érzékeny a fluorokinolonokra, amelyek közül a legaktívabb a ciprofloxacin [2]. A gram-negatív baktériumok kapcsán a ciprofloxacin és az ofloxacin a legaktívabb [2].

A fluorokinolonok aktivitása a gram-pozitív baktériumokkal szemben kevésbé hangsúlyos, mint a gram-negatív baktériumokkal szemben. A streptococcusok és a pneumococcusok kevésbé érzékenyek a fluorokinolonokra, mint a staphylococcusok [3].

Az elmúlt években a fluorokinolonok csoportjába új gyógyszereket szintetizáltak, amelyek nagyobb aktivitást mutatnak a gram-pozitív baktériumok, elsősorban a pneumococcusok ellen, ami lehetővé tette, hogy külön alcsoportba különítsék el őket, és a 2. generációs gyógyszerekként vagy új fluorokinolonokként jellemezzék őket (1. táblázat). Gyakran "légúti" vagy "antipneumococcus" -ként is jellemzik, bár ezek a meghatározások nem tükrözik pontosan a specifikus antimikrobiális spektrumukat a klinikai alkalmazás területén..

Az új fluorokinolonok magasabb természetes aktivitással rendelkeznek a Streptococcus pneumoniae ellen, mint a korai fluorokinolonok, a legnagyobb aktivitás a hemifloxacin (MIC)90 = 0,125 mg / l) és moxifloxacin (0,25 mg / l), kevésbé kifejezett - levofloxacin (1 mg / l). Megjegyezzük, hogy az új fluorokinolonok aktivitása nem különbözik a penicillin-érzékeny és a penicillin-rezisztens pneumococcus törzsektől. Jelenleg a pneumococcusok rezisztenciája az új fluorokinolonokkal szemben minimális (kevesebb, mint 1%), míg a koraiokkal szembeni rezisztencia lényegesen magasabb. Az új fluorokinolonok más streptococcusok, staphylococcusok, enterococcusok elleni aktivitásban is magasabbak a korainál. A fluorokinolonok 2. generációjának egyes gyógyszerei (moxifloxacin, hemifloxacin) szintén aktívak a meticillin-rezisztens staphylococcus törzsek ellen.

Valamennyi fluorokinolon aktív a chlamydia és a mycoplasma ellen, és az 1. generációs gyógyszerek mérsékeltek, a 2. generációs gyógyszerek magasak.

Az anaerob baktériumok rezisztensek vagy mérsékelten érzékenyek a korai fluorokinolonokkal szemben, ezért vegyes aerob és anaerob fertőzésekben (például intraabdominális és nőgyógyászati ​​fertőzésekben) szenvedő betegek kezelésénél a fluorokinolonokat metronidazollal vagy linkozamidokkal kell kombinálni. Néhány új fluorokinolon (trovafloxacin, moxifloxacin stb.) Jó aktivitással bír az anaerobok, köztük a Clostridium spp. és a Bacteroides spp., amely lehetővé teszi, hogy vegyes fertőzések esetén alkalmazzák őket monoterápiás módban.

A fluorokinolonok klinikai alkalmazási területei

A fluorokinolonokat sikeresen alkalmazzák különféle fertőzések kezelésében. Számos kontrollált tanulmány kimutatta a fluorokinolonok magas klinikai hatékonyságát szinte bármilyen lokalizációjú fertőzés esetén, mind a közösségben, mind a kórházban [4].

Az első generációs gyógyszereket főleg kórházi fertőzések esetén kell alkalmazni (2. táblázat). Értékük a közösségben szerzett légúti fertőzésekben korlátozott, mivel alacsony aktivitásuk van a leggyakoribb kórokozóval, a S. pneumoniae-val szemben. A legjobban tanulmányozott gyógyszerek a ciprofloxacin, ofloxacin és a pefloxacin. A ciprofloxacin meglehetősen magas természetes aktivitással rendelkezik a P. aeruginosa ellen, összehasonlítva az e mikroorganizmus ellen legaktívabb gyógyszerek - a ceftazidim és a meropenem - aktivitásával. Ugyanakkor az utóbbi években megfigyelhető egyértelmű tendencia riasztó - az intenzív osztályokban rezisztens P. aeruginosa törzsek fluorokinolonokkal szembeni gyakoriságának növekedése.

A korai fluorokinolonok (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) a választott gyógyszerek a különböző húgyúti fertőzések kezelésében, beleértve a kórházban szerzetteket is. Ezen gyógyszerek jó behatolása a prosztata mirigy szövetébe gyakorlatilag nem vitatja őket a bakteriális prosztatagyulladás kezelésében..

Mint megjegyeztük, a korai fluorokinolonok nem tanácsosak a közösség által szerzett légúti fertőzések esetén. Ugyanakkor kórházi tüdőgyulladásban ezek a gyógyszerek fontosak, mivel rendkívül aktívak a legrelevánsabb kórokozókkal (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa), valamint az intenzív osztályon a mechanikus lélegeztetéssel járó tüdőgyulladás (ALV) ellen, előnyben kell részesíteni ciprofloxacin, amely a Pseudomonas aeruginosa ellen a legkifejezettebb természetes aktivitással rendelkezik (annak a ténynek köszönhető, hogy hazánk ICU-jában a ciprofloxacinnal szemben rezisztens P. aeruginosa törzsek gyakorisága meghaladja a 30% -ot, ezt a gyógyszert csak akkor szabad előírni, ha a mikroorganizmus érzékenysége megállapított). Az ofloxacin és a pefloxacin rendkívül hatékonyak a kórházi tüdőgyulladás műtéti és neurológiai profiljain kívüli osztályokban. Meg kell jegyezni, hogy az Enterobacteriaceae család gram-negatív baktériumai elleni természetes aktivitást tekintve a korai fluorokinolonok nem alacsonyabbak az újaknál, sőt meghaladják azokat. A ciprofloxacin továbbra is a legaktívabb fluorokinolon a P. aeruginosa ellen, az új fluorokinolonok közül csak a levofloxacin rendelkezik valódi antipszeudomonális aktivitással. Ezenkívül a gram-negatív baktériumok rezisztenciája a korai és az új fluorokinolonokkal szemben általában keresztezett, vagyis a ciprofloxacinnal szembeni rezisztencia esetén a kórokozó rendkívül ellenálló a levofloxacinnal és a moxifloxacinnal szemben is. A fentiek magyarázzák azt a tényt, hogy az újabb fluorokinolonok nem rendelkeznek jelentős előnyökkel a korábbiakkal szemben a kórházi fertőzések kezelésében..

A korai fluorokinolonok fontosak az intraabdominális sebészeti fertőzéseknél. A peritonitis korábban ajánlott antibiotikum-terápiájában a második-harmadik generációs cefalosporinokat linkosamidokkal vagy metronidazollal kombinálva általában első vonalbeli szerként jelezték. Az Enterobacteriaceae kórházi törzsek harmadik generációs cefalosporinokkal szembeni rezisztenciájának globális növekedése miatt a fluorokinolonokat metronidazollal kombinálva az utóbbi években egyre inkább ajánlják első vonalbeli szerként. A korai fluorokinolonok különböző gyógyszereinek hatékonysága az intra-hasi fertőzésekben összehasonlítható. Máj- és epeúti fertőzések esetén a pefloxacin tűnik előnyösebbnek, mivel az epe koncentrációja magasabb..

A fluorokinolonokat hasnyálmirigy-nekrózisban szenvedő betegek számára is ajánlják a fertőzés megelőzésére, bár az összehasonlító vizsgálatok a karbapenemek nagyobb hatékonyságát mutatták ki. A pefloxacin hasnyálmirigy-nekrózis kezelésében rejlő előnyeiről elterjedt vélemény aligha tekinthető igazoltnak, mivel koncentrációja a hasnyálmirigy szövetében és váladékában nem magasabb, mint a ciprofloxacin vagy az ofloxacin alkalmazásakor megfigyelt koncentráció. A fluorokinolonok különböző szövetekbe való behatolásának mértéke passzív diffúzióval történik, és annak fizikai-kémiai tulajdonságainak köszönhető - lipofilitás, pKa-érték és plazmafehérjékhez való kötődés, és ezek a mutatók jobbak a ciprofloxacin esetében [5]. Az új fluorokinolonok - a levofloxacin és a moxifloxacin - ígéretesek az intraabdominális fertőzések esetén..

A fluorokinolonok általában nem ajánlottak a központi idegrendszer (CNS) fertőzései esetén, mivel a cerebrospinális folyadékba (CSF) való alacsony behatolás következik be, azonban a harmadik generációs cefalosporinokkal szemben rezisztens gram-negatív baktériumok által okozott agyhártyagyulladás esetén a fluorokinolonok értéke megnő. Ebben az esetben előnyösebb a pefloxacin vagy a ciprofloxacin alkalmazása.

Néhány fluorokinolon (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) jelenléte két adagolási formában lehetővé teszi a lépésenkénti terápiát a kezelés költségeinek csökkentése érdekében. Az ofloxacin és a pefloxacin magas biohasznosulása miatt ezeknek a gyógyszereknek az intravénás és orális adagolása azonos. A ciprofloxacin biohasznosulása alacsonyabb, ezért a parenterális adagolásról az orális adagolásra történő átálláskor a vér terápiás koncentrációjának fenntartása érdekében meg kell növelni a gyógyszer orális adagját (például intravénásan 100 mg - 250 mg belsejében; intravénásan 200 mg - 500 mg belsejében; / 400 mg-ban → 750 mg-on belül).

A fluorokinolonok második generációjának készítményeit magasabb aktivitás jellemzi a gram-pozitív fertőzések, elsősorban az S. pneumoniae ellen [6]. Ebben a tekintetben levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin és gemifloxacin írható fel a közösség által megszerzett légúti fertőzések esetén (3. táblázat). A levofloxacin, a moxifloxacin, a gemifloxacin magas klinikai hatékonysága légúti fertőzések esetén is bizonyított. Jelenleg az új fluorokinolonok ajánlottak választási eszközként a közösségben szerzett tüdőgyulladás és a krónikus hörghurut súlyosbodásának kezelésében [7, 8]. Ellenőrzött vizsgálatok kimutatták, hogy a levofloxacin és a moxifloxacin a leghatékonyabb kezelési rend a közösségben szerzett súlyos tüdőgyulladás kezelésében, és monoterápiában nem alacsonyabb rendűek, sőt néha magasabbak a kombinált kezeléseknél (harmadik generációs cefalosporinok + makrolidok). Megállapítást nyert, hogy a gemifloxacin, a moxifloxacin és a levofloxacin a krónikus bronchitis súlyosbodásakor hatékonyabb, mint az antibakteriális terápia más kezelési módjai a H. influenzae felszámolásában és a relapszusmentes időszak időzítésében [9-12].

Ezen gyógyszerek magas aktivitása az urogenitális fertőzések (gonorrhoea, chlamydia, mikoplazmózis) fő kórokozóival szemben lehetővé teszi, hogy nagy hatékonysággal alkalmazzák őket nemi úton terjedő betegségek esetén. A jövőben ezek a gyógyszerek vezető helyet foglalhatnak el a nőgyógyászati ​​kismedencei fertőzések kezelésében (figyelembe véve a gram-pozitív vagy gram-negatív baktériumok és atipikus mikroorganizmusok - chlamydia és mycoplasma gyakori kombinációját), de ez a klinikai vizsgálatok során megerősítést igényel. A fluorokinolonok 2. generációjának néhány gyógyszerének, mint például a moxifloxacin, a gemifloxacin, az antimikrobiális aktivitás nagyon széles spektrumú, amely magában foglalja az anaerob mikroorganizmusokat és a meticillin-rezisztens staphylococcusokat is [13, 14]. Így a jövőben ezek a gyógyszerek a kórház legsúlyosabb fertőzései - kórházi tüdőgyulladás, szepszis, kevert aerob-anaerob intraabdominális és sebfertőzések - empirikus terápiájának eszközévé válhatnak..

A fluorokinolonok felírásakor figyelembe kell venni a más gyógyszerekkel való farmakokinetikai kölcsönhatás lehetőségét. Először is, ez a kockázat fennáll a fluorokinolonok orális beadása esetén. Számos gyógyszer (antacidok, szukralfát, bizmut-sók, kalcium, vas készítmények) csökkenti a fluorokinolonok biohasznosulását, ami utóbbi hatékonyságának csökkenéséhez vezethet. Egyes fluorokinolonok a teofillin koncentrációjának növekedését okozzák a vérben kombinációban alkalmazva. Ez jellemző az enoxacinra, a ciprofloxacinra, kisebb mértékben - a pefloxacinra és a grepafloxacinra. Ugyanakkor az ofloxacin, a levofloxacin, a norfloxacin, a lomefloxacin nem változtatja meg a teofillin farmakokinetikáját..

A fluorokinolonok toleranciája és biztonsága

A klinikai alkalmazás két évtizede a fluorokinolonokat viszonylag biztonságosnak és jól tolerálhatónak tekintik. Az orvosi alkalmazásra javasolt fluorokinolonok nem mutatnak rákkeltő, mutagén és teratogén hatást. A gyógyszerek ebben a csoportban történő alkalmazására korlátozások vonatkoznak - terhes és szoptató nők, gyermekek és 16-18 év alatti serdülők esetében. Ennek oka a fluorokinolonok éretlen állatok porcszövetére gyakorolt ​​káros hatásának kísérleti adatai. Bár ezek az adatok nem találnak megerősítést a klinikán (kontrollált világszerte tapasztalat van arról, hogy egészségügyi okokból több ezer gyermeknek írtak fel fluorokinolonokat negatív következmények nélkül), ezek a korlátozások a mai napig érvényesek. Ez az ellenjavallat indokolt, mivel szigorúan korlátozza a fluorokinolonok széles körű irracionális használatát a gyermekgyógyászatban, amíg megbízható adatok nem állnak rendelkezésre biztonságosságukról ebben a betegcsoportban..

Ugyanakkor hangsúlyozni kell, hogy abszolút biztonságos gyógyszerek nem léteznek. A fluorokinolonok biztonságos klinikai alkalmazásának óriási tapasztalata ellenére az utóbbi években a csoport néhány gyógyszerében észlelt súlyos toxikus reakciók miatt szükségessé válik a gyógyszerek biztonságosságának alaposabb tanulmányozása, a mellékhatások elemzése és az előny / kockázat arány meghatározása..

A fluorokinolonok leggyakoribb mellékhatásai a gyomor-bélrendszeri tünetek (hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, ízváltozások), de a legtöbb esetben enyheek és nem igénylik a kezelés abbahagyását..

A központi idegrendszer reakciói az ebbe az osztályba tartozó összes gyógyszerre jellemzőek, azonban ezeket nem gyakran figyelik meg, általában fejfájásként, szédülésként, álmosságként, alvászavarként nyilvánulnak meg (ezek a tünetek általában a kezelés 1. napján jelentkeznek, és a kezelés abbahagyása után azonnal eltűnnek); a görcsöket sokkal ritkábban írják le, főként a kezelés 3-4. napján fordulnak elő hajlamosító tényezőkkel rendelkező betegeknél: epilepszia, agysérülés, hipoxia, időskor, teofillinnel vagy nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel kombinált alkalmazás. A körülbelül azonos gyakorisággal rendelkező összes fluorokinolon a központi idegrendszer reakcióit okozza (5–8%), minimális neurotoxicitást figyeltek meg az ofloxacin és a levofloxacin.

A fluorokinolonok napfény vagy UV sugárzás hatására fototoxikus reakciókat okoznak. Ennek oka a kinolon molekula fotodegradációja UV-sugarak hatására és szabad gyökök képződésével O2, károsító bőrszerkezetek. Súlyos fotodermatitis eseteiről számoltak be. Fontos, hogy fototoxikus reakciók ne csak a fluorokinolon szedése alatt, hanem a gyógyszer abbahagyását követő néhány napon belül is kialakulhassanak. A fluorokinolonok közül a sparfloxacin és a lomefloxacin mutatja a legnagyobb fototoxicitást (10% vagy annál nagyobb gyakoriság). Ezt a szövődményt gyakorlatilag nem a levofloxacin, a trovafloxacin, a moxifloxacin (

1 A klinikai vizsgálatok minden fázisán átment és a klinikára bevezetett fluorokinolonok orvosi alkalmazását megszüntették: temafloxacin (akut veseelégtelenséggel járó hemolízis esetei), trovafloxacin (számos súlyos májkárosodás, transzplantációt igénylő májelhalás), grepafloxacin (halálos szívritmuszavarok), gatifloxacin (hiperglikémia).

Irodalmi kérdésekkel forduljon a szerkesztőséghez.

S. V. Jakovlev, az orvostudományok doktora, professzor
MMA őket. I. M. Szecsenova, Moszkva

Farmakológiai csoport - kinolonok / fluorokinolonok

Az alcsoportba tartozó gyógyszereket kizárják. Engedélyezze

Kábítószerek

HatóanyagKereskedelmi nevek
Acetilaminonitropropoxibenzol (acetilaminonitropropoxibenzol)1-acetil-amino-5-nitro-2-propoxi-benzol
Gatifloxacin * (Gatifloxacinum)Gatispan
Gatifloxacin
Zarquin
Zimar ®
Hemifloxacin * (Gemifloxacinum)Hemifloxacin-mezilát
Tényleges ®
Grepafloxacin * (Grepafloxacinum)Raksar
Levofloxacin * (Levofloxacinum *)Ashlev
Bactoflox
Glevo
Ivacin
Korfetsin-SOLOfarm
L-OPTIC ROMPHARM
Lebel ®
Levoximed
Levolet ® R
Levostar
Levotek
Levoflox
Levoflox-Routek
Levofloxabol ®
Levofloxacin
Levofloxacin STADA
Levofloxacin Ekolevid ®
Levofloxacin-VERTEX
Levofloxacin-CRKA
LEVOFLOXACIN-LEKSVM ®
Levofloxacin-Long Sheng Pharma Limited ®
Levofloxacin-Nova
Levofloxacin-Optic
Levofloxacin-SOLOpharm
Levofloxacin-Teva
Levofloxacin hemihidrát
Levofloxacin hemihidrát
Leobag
Leflobact ®
Leflobact ® Forte
Leflox-Alium
Lefokcin
Lefsan
Loofy
MAKLEVO ®
OD-Levox
Oftaquix ®
Remedia
Roflox-Scan
Signicef ​​®
Tavanic ®
Tanflomed
Flexid ®
Floracid ®
Haileflox
Ecolevid ®
Eleflox
Lomefloxacin * (Lomefloxacinum)Xenaquin
Lomacin
Lomefloxacin
Lomefloxacin-hidroklorid
Lomflox
Lofox
Maxaquin
Okatsin
Moxifloxacin * (Moxifloxacinum)Avelox ®
Aquamox
Alvelon-MF
Bivoksa VM
Vigamox ®
Kimox
Maxiflox
Megaflox
Moxigram ®
Moxicum ® VM
Moximak
Moxin
Moxispenser
Moxistar
Moxiflo
Moxifloxacin
Moxifloxacin Velpharm
Moxifloxacin-hidroklorid
Moxifloxacin Canon
Moxifloxacin STADA
Moxifloxacin-Alvogen
Moxifloxacin-Binergia
Moxifloxacin-VERTEX
MOXIFLOXACIN-KGP
Moxifloxacin-Optic
Moxifloxacin-TL
Moxifloxacin-Ferein ®
Moxifloxacin-hidroklorid
Moxifloxacin-hidroklorid (vízmentes)
Moxifloxacin-hidroklorid (monohidrát)
Moxifloxacin-hidroklorid orális adagolási formákhoz
MOXIFUR
Moxie ®
Moflaxia ®
Moflox ® 400
Plevilox
Rotomox
SIMOFLOX
Ultramox
Floxepol
Hynemox
Nalidixinsav * (Acidum nalidixicum)Nevigramon ®
néger
Norfloxacin * (Norfloxacinum)Loxon-400
Nolitsin ®
Norbactin ®
Norilet ®
Normax ®
Noroxin
Norfacin
Norfloxacin
Renor
Sofazin
Chibroxin
Yutybid
Oxolinsav * (Acidum oxolinicum)Gramurin
Ofloxacin * (Ofloxacinum)Ashof
Vero-Ofloxacin
Glaufos
Dancil ®
Zanocin ®
Zanocin ® OD
Zoflox
Lafrax
Oflox
Ofloxabol ®
Ofloxacin
Ofloxacin - SOLOpharm
Ofloxacin Velpharm
Ofloxacin DS
Ofloxacin Zentiva
Ofloxacin Protex
Ofloxacin Sandoz ®
Ofloxacin-OBL
Ofloxacin-Promed
Ofloxacin-Teva
Ofloxacin-FPO
Ofloxin 200
Ofloxin ®
Oflomak
Oflocid
Oflocid forte
Oflo ®
Roflo
Tarivid ®
Tariferid ®
Taricin ®
Uniflox
Floxal ®
Flosiprin
Pefloxacin * (Pefloxacinum)Abaktal ®
Pelox-400
Perty ®
Peflacine
Pefloxabol
Pefloxacin
Pefloxacin-AKOS
Pefloxacin-mezilát
Pefloxacin-mezilát filmtabletta, 0,2 g
Pefloxacin-meziláttal bevont tabletta, 0,4 g
Unicpef
Pipemidinsav * (Acidum pipemidicum)Palin ®
Pipegal
Pipelin
Pipem
Pipemidsav
Pipemidsav-trihidrát
Uropimide
Urotractin
Urseptia
Sparfloxacin * (Sparfloxacinum)Sparfloxacin
Sparflo ®
Floximar
Cinoxacin * (Cinoxacinum)Tsinobak
Ciprofloxacin * (Ciprofloxacinum *)Afenoxin
Basigen
Betacyprol
Vero-Ciprofloxacin
Zindolin 250
Ifypro ®
Quintor ®
Quipro
Liprokhin
Microflox
Nircip
Oftocypro
Procipro
Recipro
Rocip
Siflox
Tseprova
Ciloxan
Tsiprinol ®
Tsiprinol ® SR
Tsiprobay ®
Tsiprobid
Cyprobrin ®
Cyprodox
Ciproxil
Cyprolacer
Tsiprolet ®
Tsiprolon ®
Tsipromed
Cypropane
Tsiprosan
Cyprosyne
Tsiprosol
Ciprofloxabol
Ciprofloxacin
Ciprofloxacin bufus
Ciprofloxacin Ecocifol ®
Ciprofloxacin-AKOS
Ciprofloxacin-Optic
Ciprofloxacin-Promed
Ciprofloxacin-SOLOpharm
Ciprofloxacin-Teva
Ciprofloxacin-FPO ®
Ciprofloxacin-hidroklorid
Ciprofloxacin-hidroklorid filmtabletta, 0,25 g
Citéral
Tsiflox-Alium
Cifloxinal ®
Tsifran ®
Tsifran ® OD
Digitsid
Ecocifol ®
Enoxacin * (Enoxacinum)Enoxor ®

Az RLS ® vállalat hivatalos weboldala. Házi enciklopédia a gyógyszerekről és az orosz internet termékválasztéka. Gyógyszerkönyvtár A Rlsnet.ru hozzáférést biztosít a felhasználókhoz a gyógyszerek, étrend-kiegészítők, orvostechnikai eszközök, orvostechnikai eszközök és egyéb termékek használati utasításaihoz, áraihoz és leírásaihoz. A farmakológiai referenciakönyv információkat tartalmaz a felszabadulás összetételéről és formájáról, farmakológiai hatásáról, felhasználási indikációkról, ellenjavallatokról, mellékhatásokról, gyógyszerkölcsönhatásokról, a gyógyszeradagolás módjáról, gyógyszergyárakról. A gyógyszerkönyv a gyógyszerek és gyógyszeripari termékek árát tartalmazza Moszkvában és Oroszország más városaiban.

Tilos információt továbbítani, másolni, terjeszteni az LLC "RLS-Patent" engedélye nélkül.
A www.rlsnet.ru webhelyen közzétett információs anyagok hivatkozásakor hivatkozásra van szükség az információ forrására.

Még sok érdekes dolog

© OROSZ KÖZPONTI REGISZTRÁJA ® RLS ®, 2000-2020.

Minden jog fenntartva.

Az anyagok kereskedelmi felhasználása nem megengedett.

Egészségügyi szakembereknek szánt információk.

Fluorokinolonok: A fluorokinolon-csoport készítményei

MOXIFLOXACIN
Új antimikrobiális gyógyszer a fluorokinolon csoportból

A kinolon csoportba tartozó antimikrobiális gyógyszerek nagyszámú olyan anyagot tartalmaznak, amelyek a naftiridin és a kinolin származékai, és amelyek kémiai felépítésükben szorosak (a naftiridin molekulában a nitrogénatom helyébe a naftiridinmag 8. helyzetében szénatom tartozik, 1. ábra)..

A kinolonsorozat első hatóanyaga a nalidixinsav volt, amelyet 1962-ben szintetizáltak naftiridin alapján. A gyógyszer korlátozott spektrumú antimikrobiális hatást fejt ki egyes gram-negatív baktériumok, főként enterobaktériumok ellen. A nalidixinsav farmakokinetikáját a gyógyszer alacsony koncentrációja jellemzi a vérszérumban, a makroorganizmus szervekbe, szövetekbe és sejtekbe való rossz behatolása; a gyógyszer nagy koncentrációban megtalálható a vizeletben és a béltartalomban. Megállapították a gyógyszerrel szembeni mikrobiális rezisztencia gyors fejlődését. A nalidixinsav ezen tulajdonságai határozták meg meglehetősen korlátozott alkalmazását, elsősorban húgyúti fertőzések és néhány bélfertőzés kezelésében. A kinolonok sorozatában végzett további kutatások számos antimikrobiális gyógyszer létrehozásához vezettek, amelyek tulajdonságai alapvetően nem különböztek meg a nalidixinsavaktól, és a velük szembeni rezisztencia gyors fejlődése a mikroorganizmusok klinikai törzseiben korlátozta használatukat, bár számos gyógyszert alkalmaznak eddig (például oxolsav, pipemidsav ).

A kinolonok sorozatának további keresése számos alapvetően új tulajdonságú vegyület előállításához vezetett. Ezt egy fluoratom kinolin- vagy naftiridin-molekulába történő bejuttatásának eredményeként érték el, és csak a 6. pozícióban (1. ábra). A szintetizált vegyületeket "fluor-kinolonoknak" nevezzük. Az első gyógyszer a fluorokinolonok csoportjában a flumequin volt, a szintetizált fluorozott kinolonok alapján létrehozott gyógyszereket széles körben használják a klinikán különböző eredetű és lokalizációjú bakteriális fertőzések kezelésére..

Ábra: 1.
A kinolin és a naftiridin (A) és fluorozott származékaik (B) szerkezeti képlete

Ábra: 2.
A fluorokinolonok szerkezeti képlete

A kinolonok osztályának mindegyik vegyületének molekulája hattagú gyűrűvel rendelkezik, amelynek COOH csoportja a 3. helyzetben van, és a ketocsoport (C = O) a 4. helyzetben - egy piridon töredék (2. ábra), amely meghatározza a kinolonok fő hatásmechanizmusát - a DNS-giráz gátlását és ennek megfelelően az antimikrobiális aktivitást. A molekula ezen kémiai jellemzői alapján ezeket a vegyületeket néha "4-kinolonoknak" nevezik. A kinolonokhoz hasonló kémiai vegyületek, amelyek nem tartalmaznak piridon-fragmenst és egy ketocsoportot a molekula 4. helyzetében, nem gátolják a DNS-girázt. A DNS-giráz gátlásának súlyossága, az antimikrobiális spektrum szélessége, az egyes gyógyszerek farmakokinetikai tulajdonságai a molekula általános szerkezetétől és a gyökök jellegétől függenek a ciklus bármely helyzetében..

A fluoratom jelenlététől (vagy hiányától) függetlenül a kinolon osztályba tartozó összes kémiai vegyületnek egyetlen működési mechanizmusa van a mikrobiális sejteken - a kulcsfontosságú bakteriális enzim, a DNS-giráz gátlása, amely meghatározza a DNS bioszintézisének és a sejtosztódás folyamatát. A kinolonok és fluorokinolonok antimikrobiális hatásának egyetlen mechanizmusa alapján ezeket együttesen "DNS-giráz inhibitoroknak" nevezik..

Amint fentebb említettük, a fluorokinolonok és a kinolonok közötti fő kémiai különbség fluoratom jelenléte a molekula 6. helyzetében. Kimutatták, hogy fluor helyett egy másik szubsztituens (egy másik halogén, alkilcsoport stb.) Bevezetése csökkenti az antimikrobiális hatás súlyosságát. További fluoratomok (di- és trifluor-kinolonok) bevezetésére tett kísérletek nem vezettek alapvető változásokhoz a vegyületek aktivitásában, de lehetővé tették számos tulajdonság módosítását (megnövekedett aktivitás a mikroorganizmusok egyes csoportjaival szemben, változások a farmakokinetikai tulajdonságokban).

A nem fluorozott és fluorozott kinolonok kémiai szerkezetének hasonlósága ellenére tulajdonságaikban jelentősen eltérnek egymástól (1. táblázat). Ezek a tulajdonságok közötti különbségek okot adnak arra, hogy a fluorokinolonokat a kinolonok osztályán belül a gyógyszerek független csoportjának tekintsük..

Jelenleg a fluorokinolonok nómenklatúrája körülbelül 20 gyógyszert tartalmaz. A főbb fluorokinolonokat, amelyeket a klinikán alkalmaztak, a táblázatban mutatjuk be. 2.

Asztal 1.
A fluorozott és a nem fluorozott kinolonok összehasonlító jellemzői [7]

Fluorokinolonok

Nem fluorozott kinolonok

Széles antimikrobiális spektrum: gram-pozitív és gram-negatív aerob és anaerob baktériumok, mikobaktériumok, mycoplasma, chlamydia, rickettsia, borrelia

Korlátozott antimikrobiális spektrum: preferenciális aktivitás az Enterobacteriaceae ellen

Kimondott posztantibiotikus hatás

A potentibiotikus hatás gyenge vagy hiányzik

Magas orális biohasznosulás

Gyenge orális biohasznosulás

Jó farmakokinetikai tulajdonságok: gyors felszívódás a gyomor-bél traktusból, hosszan tartó testben maradás, jó behatolás a szervekbe, szövetekbe és sejtekbe, elimináció vese és extrarenalis úton

Alacsony koncentráció a szérumban, rossz behatolás a szervekbe, szövetekbe és sejtekbe; magas koncentráció a vizeletben és a székletben

Orális és parenterális adagolás

Csak belső használatra

Széles körű javallatok: különböző lokalizációjú bakteriális fertőzések, chlamydia, mycobacteriosis, rickettsiosis, borreloa Szisztémás hatás generalizált fertőzések esetén

Korlátozott javallatok: húgyúti fertőzések, néhány bélfertőzés (vérhas, enterocolitis). Szisztémás hatás hiánya generalizált fertőzéseknél

Viszonylag alacsony toxicitás

Viszonylag alacsony toxicitás

Jó tolerancia a betegek részéről

A betegek jól tolerálják

Arthrotoxicitás éretlen állatoknál, bizonyos életkorban

Arthrotoxicitás éretlen állatoknál, bizonyos életkorban

Felnőtt betegeknél történő alkalmazás; kísérleti adatok alapján a gyermekgyógyászatban történő alkalmazás korlátozásai (az osteoarticularis rendszer növekedésének és kialakulásának időszakában)

Felnőtt betegeknél és gyermekgyógyászatoknál (a művészeti rotoxicitásra vonatkozó kísérleti adatok ellenére)

Nem minden gyógyszert egyformán széles körben alkalmaznak a klinikán. A legszélesebb körben alkalmazott ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, lomefloxacin. Mindegyiküket Oroszországban bejegyezték. Ezen gyógyszerek mellett enoxacint, sparfloxacint, grepafloxacint, trovafloxacint, sparfloxacint, levofloxacint, moxifloxacint regisztráltak Oroszországban. Meg kell jegyezni, hogy a széles nemzetközi, multicentrikus (sok esetben kontrollált) vizsgálatok sikeres lebonyolítását követően felmerült mellékhatások miatt egyes gyógyszereket (temafloxacin, grepafloxacin, trovafloxacin, klinafloxacin) a gyártó cégek kivontak a gyógyszerpiacról, vagy jelentős korlátozásokat vezettek be. alkalmazásukhoz.

2. táblázat.
Kinolinból és naftiridinből származó fluorozott antimikrobiális szerek

Fluorokinolonok. A gyógyszerek felsorolása, osztályozás, hatásmechanizmus, ellenjavallatok

Antibiotikumok A fluorokinolonokat a gyógyszerek meglehetősen kiterjedt csoportja képviseli, amelyek antibakteriális aktivitással rendelkeznek a patogén mikroorganizmusok különböző csoportjai ellen. Az ezen antibiotikumokkal kapcsolatos gyógyszerek listája kiterjedt, sok olyan gyógyszert tartalmaz, amelyek rendkívül hatékonyak.

Mi a fluorokinolonok csoportja

A külső környezetben az ember naponta számos kórokozóval találkozik. Jelentős része közvetlenül belül él, vannak, amelyek hasznosak, mások bizonyos körülmények között ezt vagy azt a betegséget okozzák.

A fluorokinolonokat a gyógyszerek kiterjedt csoportja képviseli, amelyek széles hatásspektrummal rendelkeznek, és sokféle mikrobát elpusztítanak, amikor belépnek a testbe. Az alapok koncepciója még a 60-as években alakult ki. múlt század. Azóta a tudósok rengeteg kutatást végeztek és biztonságosabb gyógyszereket fejlesztettek ki, mint a körülbelül 50 évvel ezelőtt használtak..

A cselekvés mechanizmusa

A fluorokinolonok (a gyógyszerek listája különböző hatékonyságú szereket tartalmaz) káros hatással vannak a gram-pozitív és gram-negatív baktériumokra. Gyorsan elpusztítják a Pseudomonas aeruginosát, a staphylococcusokat és a streptococcusokat. A shigella, a gonococcusok és a pneumococcusok elleni küzdelem magas hatékonyságát jegyzik fel.

Ezenkívül a fluorokinolonok felhasználhatók a különféle típusú bacillusok, a klamidia és a tuberkulózis bacillus elleni küzdelemben. Az utolsó mikroorganizmus típusú gyógyszerek nem képesek teljesen megsemmisíteni, de a komplex terápia kiegészítő elemeként használják őket.

A gyógyszerek hatásmechanizmusa számos folyamat sorrendjének köszönhető:

  • A testbe való behatolás után a tabletták vagy más adagolási formák összetevői gyorsan eloszlanak az összes szervben és rendszerben, szabadon behatolnak a különböző sejtekbe, biztosítva a nagy hatékonyságot.
  • Továbbá az anyagok a gyulladás területére koncentrálódnak, amely után elnyomják a DNS-molekulák szintézisét a betegséget provokáló sejtekben.
  • Ezenkívül a fluorokinolonok megzavarják az anyagcsere folyamatokat, ami a szaporodási folyamat megzavarásához vezet, és egészséges területekre terjed..
  • Ezeknek a mechanizmusoknak köszönhetően a különböző típusú mikrobák meglehetősen gyors pusztulással járnak, megindul a regenerációs folyamat.

Meg kell jegyezni, hogy az egyik vagy másik szer összetételében lévő hatóanyagok kifejezett hatást fejtenek ki, pontosan a test minden szövetébe történő gyors behatolás miatt. Könnyen áthaladnak a placenta gáton, így veszélyesek lehetnek a nőkre a terhesség alatt..

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek előnyét szintén magas biológiai hozzáférhetőségnek tekintik, mivel a hatóanyagok maximális koncentrációját az alkalmazás után 3 órán belül elérik, és sokáig megmarad. Az antibiotikum-terápia befejezése utáni lassú elimináció miatt a gyógyszerek aktivitása fokozatosan csökken.

Besorolás: négy generáció

Ma a szakértők a fluorokinolonok 4 generációját azonosítják. Mindegyikük hatékony a különböző mikroorganizmus-csoportokkal szemben.

Nem fluorozott kinolonok

Az első generációs fluorokinolonokat (a gyógyszerek listája kiterjedt, lehetővé teszi minden esetben megfelelő szer kiválasztását) nem fluorozottnak nevezzük. Ez a legelső gyógyszercsoport, amely különféle gyógyszereket tartalmaz, amelyeket manapság a betegek kezelésére használnak. Bármely termék aktív komponenseit nalidixinsav, oxolinsav, pipemidsav feldolgozásával állíthatjuk elő.

Teljesen szintetikus drogok, de meglehetősen szűk hatásspektrummal rendelkeznek. Aktívan használják a húgyúti betegségek kezelésében, mivel változatlan formában ürülnek, és kifejezett terápiás hatást biztosítanak. A gyógyszerek további előnye a magas koncentráció a páciens vérében, valamint egyes szervekben, például a hólyagban, a belekben.

A nem fluorozott kinolonok azonban szinte képtelenek behatolni a máj, a tüdő és más szervek sejtjeibe, így használatuk területe szűk, ellentétben a következő generációk eszközeivel. Ezenkívül sok mellékreakciót váltanak ki, még akkor is, ha helyesen használják őket..

A következő gyógyszerek a fluorokinolonok első generációjába tartoznak: Nevigramon, Palin, Negram és mások.

Gram-negatív

Az antibiotikumok második generációját ebben a csoportban gram-negatívnak nevezik, mivel főleg a gram-mikroorganizmusokkal szemben aktívak. A gyógyszerek vizsgálata és kutatása körülbelül 20 évig tartott, ezt követően kifejlesztették ennek a generációnak az első antibiotikumát, a Norfloxacint..

Úgy kapták, hogy fluoratomot kötöttek egy adott molekulához. A fluorozatlan antibiotikumokkal ellentétben a gram-negatív fluorokinolonok képesek gyorsan behatolni szinte az összes belső szerv sejtjeibe és koncentrálni bennük. Ez nagy hatékonyságot és gyors reagálást biztosít..

A gram-negatív antibiotikumok nagy előnye, hogy magas aktivitással rendelkeznek a Staphylococcus aureus ellen. Ez a mikroorganizmus meglehetősen veszélyes betegségeket vált ki, és ha nem kezelik, a beteg állapota romlik, életveszély áll fenn.

Ma ennek a generációnak a legnépszerűbb tagja a Ciprfloxacin. Nagyon hatékony a légzőszervi, emésztőrendszeri, reproduktív és húgyúti betegségek leküzdésében. A hátrányok közül kiemelhetők a központi idegrendszer, az emésztőszervek kifejezett mellékhatásai.

Légzőszervi

A 3 generáció fluorokinolonjait légzőszerveknek nevezték. A gyógyszerek listáján szerepel a Levofloxacin, a Temafloxacin és mások. Ez a csoport a gyógyszerek magas hatékonysága miatt kapta a felső és az alsó légúti betegségek kezelésében..

Számos mikroorganizmus, amely orrmelléküreg-gyulladást, orrmelléküreg-gyulladást, hörghurutot és tüdőgyulladást vált ki, nagyon ellenálló a penicillin csoport antibiotikumainál. Több évtizeddel ezelőtt csak őket használták tömegesen gyermekek és felnőttek terápiájára.

A légzőszervi fluorokinolonok megjelenésével azonban az előrehaladott tüdőgyulladás és hörghurut által okozott halálozások száma jelentősen csökkent, mivel még azokat a mikroorganizmusokat is elpusztítják, amelyek ellenállóak más antibiotikumokkal szemben. A gyógyszereket nemcsak a légzőszervi betegségek kezelésére használják, hanem a fertőző állapotok tüneteinek megszüntetésére is..

Bármely harmadik generációs termék biohasznosulása megközelíti a 100% -ot, ami szintén előnynek számít. A hátrányok közül érdemes kiemelni a magas koncentrációt nemcsak az érintett, hanem az egészséges szövetekben is. A hatóanyagok nagyon gyorsan behatolnak a szervek sejtjeibe, ami nem teszi lehetővé terhes és szoptató nők kezelésére való felhasználást.

Légzőszervi anti-anaerob

A légúti anti-anaerob fluorokinolonok hatásmechanizmusa szinte megegyezik az előző generációban bemutatott gyógyszerekkel. Hatásosak a pneumococcusok, a staphylococcusok és a streptococcusok ellen is, amelyek rezisztensek a penicillinekre, sőt a makrolidokra is..

Ez utóbbit tartják az egyik leghatékonyabb antibiotikumnak, de még ők sem képesek mindig megbirkózni a baktériumokkal..

A széles hatásspektrum és a terápiás hatás gyors elérése miatt a gyógyszereket aktívan alkalmazzák bronchitis, középfülgyulladás, orrmelléküreg-gyulladás kezelésében. Hatásosak orrmelléküreg-gyulladás, különböző súlyosságú tüdőgyulladás és még a tuberkulózis egy nem felszabadult formája esetén is..

A magas biohasznosulás, amely megközelíti az abszolút értéket, segít a terápiás eredmény elérésében rövid idő alatt és a gyógyszer minimális dózisainak alkalmazásakor.

A hatóanyagok nagy dózisának koncentrációja az egészséges szövetekben azonban mérgezést okozhat. Ennek a generációnak néhány gyógyszerét nem olyan régen szüntették meg, és éppen a magas toxicitásuk miatt nem használják a kezelésben..

Javallatok az orvostudomány területén

A fluorokinolon csoport gyógyszereit aktívan használják az orvostudomány különböző területein. Bizonyos esetekben a kezelés fő módszereként, másokban segédként alkalmazzák őket.

Gasztroenterológia

Még a fluorokinolonok első generációját is aktívan alkalmazták fő gyulladásos bélbetegségek kezelésére. A beteg néhány nap alatt megszabadulhat a vastagbélgyulladás, az enteritis vagy az enterocolitis akut tüneteitől. A kúra ezután legalább 2 hétig tartott, de a javulást már 4-5 nappal a felvétel megkezdése után észlelték.

A gyógyszeripar fejlődésével egyre jobb gyógyszerek jelentek meg, alkalmazási területük kibővült. Kolecisztitisz esetén bakteriális gyomorhurut, gyomorfekély, fluorokinolonok kerültek alkalmazásra, amelyek elősegítették a patogén mikroflóra aktivitásának elnyomását..

A kezelés fő módszereként a gyógyszereket nem írják elő, mivel pénzeszközök egész sorára van szükség. De az ilyen antibiotikumoknak köszönhetően a szövődmények kockázata minimálisra csökken..

Venereológia és nőgyógyászat

A chlamydia, a mikoplazmózis, a gonorrhoea és néhány más betegség sikeresen kezelhető fluorokinolonokkal. Ugyanakkor az antibiotikumok szinte mindig az egyetlen kezelési módszerek, amelyek kizárják a szövődmények valószínűségét, ha egyszerre több különböző csoportba tartozó gyógyszert alkalmaznak..

A nőgyógyászatban a gyógyszereket aktívan használják endometritis, salpingitis, adnexitis esetén is. A bakteriális hüvelygyulladás a 2. és 3. generációs fluorokinolonokra is jól reagál.

Bőrgyógyászat

A fertőzött sebek, trofikus fekélyek és egyéb bőrbetegségek kezelésében aktívan alkalmazzák a 2., 3. és 4. generáció készítményeit. A legtöbb esetben helyileg kenőcsök és krémek formájában írják fel őket, mivel segítenek a baktériumok közvetlen elpusztításában az elváltozásban..

Azonban kiterjedt sérülések és az elváltozások fertőzése esetén a szakemberek döntenek a szisztémás szerek kinevezéséről tabletták vagy injekciók formájában. Sokáig a tudósok nem tudták megszerezni a második formát, de megjelenésével a gyógyszer hatóköre kibővült..

Fül-orr-gégészet

A fluorokinolonok (a gyógyszerek listája az elmúlt években növekedett) 3 generációt aktívan alkalmaznak a felső és az alsó légúti gyulladásos jellegű betegségek kezelésében. Ennek oka a légúti antibiotikumok magas hatékonysága pneumococcusok, streptococcusok, staphylococcusok ellen.

Meg kell jegyezni, hogy a hörghurut, orrmelléküreg-gyulladás, orrmelléküreg-gyulladás kezelésében a penicillin csoportból származó gyógyszereket gyakran alkalmazzák a kezdeti szakaszban. 7-10 napos hatástalan kezelés után a szakember dönt a fluorokinolonok kinevezéséről. Az elmúlt években sok orvos azonnal alkalmazta ezt a gyógyszercsoportot, lerövidítve a kezelési időszakot és megelőzve a szövődményeket..

Szemészet

A fluorokinolonok csoportjából antibakteriális komponenseket tartalmazó cseppeket és kenőcsöket aktívan alkalmazzák a vizuális készülék műtét utáni szövődményeinek megelőzésére és kezelésére..

A 2., 3. és 4. generáció eszközei rendkívül hatékonyak a keratitis, a bakteriális kötőhártya-gyulladás elleni küzdelemben. Ugyanakkor a gyógyszerek nem okoznak függőséget, ritkán váltanak ki szövődményeket és szinte mindig segítenek a betegség teljes gyógyításában.

Pulmonológia

A tüdő bármely betegségére a pulmonológusok gyakran fluorokinolonokat írnak fel, különösen a 2. és 3. generációt. Ezek az alapok gyorsan elpusztítják a pneumococcusokat, a streptococcusokat, a staphylococcusokat, és néha segítenek elnyomni a tuberkulózis bacillus aktivitását.

A pulmonológiában harmadik generációs fluorokinolonokat, például Levofloxacint alkalmaznak.

Hatékonyságuk miatt a fluorokinolonok alkalmazhatók az akut és krónikus tuberkulózis komplex kezelésében. Fő módszerként a hörghurut, a sinusitis, a különböző súlyosságú sinusitis tüneteinek megszüntetésére szolgálnak.

Urológia és nefrológia

Az urológiai gyakorlatban a szakemberek e csoport antibiotikumait is használják. A nem fluorozott kinolonok első generációja alkalmas férfiak és nők cystitisének, urethritisének kezelésére. Ezek a gyógyszerek a vizeletrendszer szerveiben koncentrálódnak, ami elősegíti a terápiás hatás gyors elérését..

Pyelonephritis, glomerulonephritis, csatorna gyulladás vagy más vesebetegség esetén a nephrológusok tablettákként vagy injekciókként fluorokinolonokat használhatnak.

Fluorokinolon antibiotikumok

A fluorokinolonoknak meglehetősen nagy a gyógyszerek listája. Mindegyik generációnak van azonban egy vagy több leggyakrabban használt terméke..

Gyógyszer neveLeírás és művelet
NevigramonKapszula formájában kapható. A készítmény nalidixinsavat tartalmaz. A szer nem fluorozott kinolonok közé tartozik, bakteriosztatikus és baktericid hatású. Lenyelve megállítja a kórokozók fejlődését, ami fokozatos halálukhoz vezet. A gyógyszert elsősorban a húgyúti betegségek kezelésére használják.
LevofloxacinA 3. generációs fluorokinolon csoportba tartozik. Az azonos nevű hatóanyagot tartalmazza. Kifejezetten befolyásolja a mikroorganizmusokat, gyorsan elpusztítja a streptococcusokat, a staphylococcusokat, a pneumococcusokat és más baktériumokat. Hatékony a légzőszervi, húgyúti, reproduktív rendszer betegségei esetén.
CiprofloxacinAntibiotikum a gram-negatív fluorokinolonok csoportjából. Kifejezett hatása van, aktív gram-negatív és gram-pozitív baktériumok, bacilusok, sőt gonococcusok ellen is. Elnyomja a mikroorganizmusok fejlődését és gyors halálhoz vezet. Az egyetlen hátrány a mellékhatások kialakulásának nagy kockázata, ha az utasításokat megsértik..
Abaktal2. generációs antibakteriális gyógyszer, amely hatóanyagként pefloxacint tartalmaz. Lenyelve gyorsan koncentrálódik az érintett területen, elpusztítja a baktériumokat és megakadályozza azok egészséges területekre történő elterjedését. Elérhető tabletta formájában, valamint liofilizátum formájában az oldat elkészítéséhez.
FloxalA gyógyszer a 2. generációs fluorokinolon csoportba tartozik. Hatóanyagként ofloxacint tartalmaz. Hatékonyan foglalkozik a gram-pozitív és gram-negatív kórokozókkal. Kapható szemcseppekben és kenőcsökben. Leggyakrabban szemészeti betegségek kezelésében használják.
LomacinAntimikrobiális szer a gram-negatív fluorokinolonok csoportjából, tabletták formájában kapható. A kompozíció lomefloxacint tartalmaz. Az anyagnak kifejezett hatása van, gyorsan elnyomja és elpusztítja a baktériumok létfontosságú aktivitását.
VigamoxA fluorokinolonok négy generációs gyógyszere, amelyet kifejezetten bakteriális eredetű szembetegségek kezelésére fejlesztettek ki. Cseppenként kapható. A moxifloxacin hatóanyagként van jelen. A nyálkahártyával érintkezve a komponens gyorsan felszívódik és elkezd hatni.

Ilyen eszközöket elég gyakran alkalmaznak. Vannak azonban más gyógyszerek is a csoportban, amelyek rendkívül hatékonyak. Minden esetben egy szakember kiválasztja a szükséges gyógyszert.

Lehetséges mellékhatások

Bármely generációs fluorokinolonok alkalmazása esetén negatív reakciók alakulhatnak ki. Leggyakrabban komplikációk merülnek fel az utasítások megsértése esetén, de más körülmények között is megjelenhetnek..

A leggyakoribb mellékhatások:

  • Alvászavar (álmatlanság vagy álmosság).
  • A témára való koncentráció elmulasztása.
  • Csökkent teljesítmény, gyengeség, fáradtság.
  • Étvágytalanság, hányinger és hányás, amely nem nyújt enyhülést.
  • Fájdalom a gyomorban, bél kólika.
  • Gyakori laza széklet, fokozott gáztermelés.
  • A bőr viszketése és irritációja, tiszta vagy zavaros folyadékkal töltött hólyagok megjelenése.
  • Fokozott nyálképzés, könnyezés.
  • Apátia, depresszió.
  • Fejfájás, szédülés.

A Quincke ödémát tekintik a csoport legsúlyosabb szövődményének a hosszú távú, ellenőrizetlen antibiotikum-bevitel során. Ebben az esetben a páciensnek nemcsak allergiás tünetei jelentkeznek, hanem a torok nyálkahártyája is megduzzad, ami fulladáshoz vezethet. Az ilyen szövődmények megelőzése érdekében ajánlott, ha szövődmények jelentkeznek, azonnal hagyja abba a szedést és forduljon szakemberhez..

Különleges felvételi utasítások

A gyógyszerek szedése csak a betegség valódi okának vizsgálata és azonosítása után javasolt.

A szakértők ragaszkodnak néhány olyan szabály betartásához, amelyek megkönnyítik a kezelési folyamatot és minimalizálják a szövődmények kockázatát:

  • A gyógyszereket szigorúan az orvos által előírt séma és dózis szerint kell bevenni. A dózis túllépése vagy csökkentése ronthatja az általános állapotot.
  • Szigorúan be kell tartania az orvos ajánlásait, és nem szabad meghosszabbítania a tanfolyamot.
  • Tilos abbahagyni az esedékességnél korábban történő szedését is, mivel az antibiotikum nem tönkreteheti az összes mikrobát, de ha újra felírják, akkor hatástalan.
  • A tablettákat étkezés után kell bevenni a gyomor és a belek mellékhatásainak minimalizálása érdekében.
  • Javasoljuk, hogy az antibiotikum-terápia menetét kombinálják a bél mikroflóra normalizálásához szükséges gyógyszerek szedésével. Erre alkalmas a Linex vagy a Bifiform..
  • A kezelés alatt erősen ajánlott nem inni alkoholt. A kúra befejezése után érdemes ezt még 2 hétig betartani, ami csökkenti a májsejtek terhelését.
  • A gyógyszer külső formáinak használatakor először ellenőriznie kell a gyógyszer iránti érzékenységét. A tanfolyam időtartama, csakúgy, mint más formák használata esetén, nem haladhatja meg az ajánlottat.
  • Ha 10 napig nincs hatása a kezelésnek, vagy ha az állapot romlik, konzultáljon orvosával. Talán a gyógyszer nem alkalmas a beteg számára, és másra van szükség.

Ha a beteg már bevett valamilyen gyógyszert, és hatékonynak tartja, az orvosok előzetes vizsgálat nélkül nem engedélyezik az újbóli kezelést. A gyermekek gyógyszerek felírásáról csak a gyermekorvos dönt a gyermek vizsgálata után.

A hatékony széles spektrumú antibiotikumok, a fluorokinolonok számos betegséget gyorsan képesek kezelni. A gyógyszerek listáját évente frissítik, így minden beteg számára kiválaszthatja a megfelelő gyógymódot.

Cikkterv: Oleg Lozinsky

Fluorokinolonok videó

Fluorokinolonok - hatásmechanizmusok és rezisztencia:

További Információk A Bronchitis

Cinnabsin

FogalmazásAnyagok a Cinnabsin gyógyszer összetételében: 25 mg Cinnabaris D3, 25 mg Kalium bichromicum D3, 25 mg Echinacea D1, 25 mg Hydrastis D3. Kiegészítő komponensek: búzakeményítő, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát.