Biszeptol

Biszeptol: használati utasítások és vélemények

Latin neve: Biseptol

ATX kód: J01EE01

Hatóanyag: ko-trimoxazol (szulfametoxazol + trimetoprim) [ko-trimoxazol (szulfametoxazol + trimetoprim)]

Gyártó: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Lengyelország), Medana Pharma, S.A. (Lengyelország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.19

Az árak a gyógyszertárakban: 26 rubeltől.

Biszeptol - kombinált antibakteriális gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Biszeptol felszabadulás:

• 120 és 480 mg tabletta: lapos, kerek, sárgás (20 db buborékfóliában, 1 buborékfólia kartondobozban);
• belsőleges szuszpenzió: világos krém, eperillattal (80 ml-es sötét üvegpalackokban, 1 üveg kartondobozban).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• szulfametoxazol - 100 mg vagy 400 mg;
• trimetoprim - 20 mg vagy 80 mg.

5 ml szuszpenzió a következőket tartalmazza:

• szulfametoxazol - 200 mg;
• trimetoprim - 40 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A ko-trimoxazol - a Biseptol hatóanyaga - kombinált antimikrobiális gyógyszer, amely szulfametoxazolból és trimetoprimból áll 5: 1 arányban.

A szulfametoxazol szerkezetileg hasonló a PABA-hoz (para-amino-benzoesav), baktériumsejtekben megzavarja a dihidrofolsav szintézisét, ami megakadályozza a PABA beépülését a molekulájába.

A trimetoprim fokozza a szulfametoxazol hatását, amely a dihidrofolsav tetrahidrofolsavvá történő redukciójának megsértése miatt következik be, amely a folsav aktív formája, amely felelős a mikrobiális sejtosztódásért és a fehérje anyagcseréért..

Az összetevők együttes hatása megzavarja a folsav képződését, amely a purinvegyületek mikroorganizmusok általi szintéziséhez szükséges, majd a nukleinsavak - DNS és RNS (dezoxiribonukleinsav és ribonukleinsav). Ez a fehérjék képződésének és a baktériumok halálának megsértéséhez vezet..

A biszeptol széles spektrumú baktericid szer, de érzékenysége a földrajzi elhelyezkedéstől függ.

Általában érzékeny kórokozók [MIC (minimális gátló koncentráció) szulfametoxazolnál - kevesebb, mint 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (béta-laktamáz- és béta-laktamáz-képző törzsek), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (beleértve az enterotoxin törzseket is) ), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (beleértve a S. flexneri. S. szonettet), a Yersinia spp. (beleértve az Y. enterocolitica-t), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (beleértve a C. freundii-t), a Klebsiella spp. (beleértve a K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (beleértve a S. marcescens, S. liquefaciens).

A Listeria monocytogenes, a Cyclospora cayetanensis, a Nocardia asteroides, a Pneumocystis carinii, a Brucella spp szintén érzékeny lehet a Biseptolra..

Részben érzékeny kórokozók (MIC szulfametoxazol esetében - 80–160 mg / l): Staphylococcus spp. Koaguláz-negatív törzsek. (beleértve a meticillinre fogékony és meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus törzseket), Streptococcus pneumoniae (penicillin-rezisztens és penicillin-fogékony törzsek), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provyphilus (beleértve a Providencia rettgeri-t), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Rezisztens kórokozók (szulfametoxazol MIC-értéke - több mint 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

A Biseptol empirikus felírásakor figyelembe kell venni egy adott fertőző betegség lehetséges kórokozóinak rezisztenciájának helyi jellemzőit. A részben érzékeny mikroorganizmusok által kiváltott fertőzések kezelésénél ajánlott egy érzékenységi teszt a kórokozó rezisztenciájának kizárására.

Farmakokinetika

A biszeptol szájon át történő felszívódása gyors és majdnem teljes (90%).

160 mg trimetoprim + 800 mg szulfametoxazol C egyszeri használata után_max (az anyag maximális koncentrációja) a trimetoprim és a szulfametoxazol 1,5-3 μg / ml, illetve 40-80 μg / ml. A C elérésének ideje_max a vérplazmában - 1-4 óra. Egyetlen adag beadása után a koncentráció terápiás szintje 7 órán át fennmarad. 12 órás intervallummal történő ismételt használat esetén a minimális C_ss (egyensúlyi koncentrációk) a trimetoprim és a szulfametoxazol esetében 1,3–2,8 μg / ml, illetve 32–63 μg / ml tartományban stabilizálódnak. C_ss 2-3 nap alatt elért.

A ko-trimoxazol jól eloszlik a szervezetben. V_d A trimetoprim és a szulfametoxazol (eloszlási térfogata) kb. 130 l, illetve 20 l.

Behatol a vér-agy és a placenta gátakon, valamint az anyatejbe. A vizeletben és a tüdőben magasabb koncentrációkat hoz létre, mint a plazma.

A szulfametoxazolnál valamivel jobb trimetoprim behatol a nem gyulladt prosztata szövetekbe, hüvelyváladékba, epébe, szemfolyadékba, nyálba, gyulladt és egészséges tüdőszövetbe. Mindkét aktív komponens egyformán jól behatol a szem vizes humorába és a cerebrospinalis folyadékba..

A trimetoprim (nagy mennyiségben) és a szulfametoxazol (valamivel kisebb mennyiségben) a véráramból kerül az interstitialis és egyéb extravasalis testnedvekbe. A hatóanyagok koncentrációja a legtöbb patogén mikroorganizmusnál magasabb, mint a MIC.

Plazmafehérje-kötődés: szulfametoxazol - 66%, trimetoprim - 45%.

Az anyagcsere a májban zajlik. A szulfametoxazol főleg N4-acetilezéssel, kisebb mértékben glükuronsavval történő konjugációval metabolizálódik. Néhány metabolit antimikrobiális aktivitással rendelkezik.

Főleg metabolitok formájában (72 órán belül - 80%) és változatlan anyagként (szulfametoxazol - 20%, trimetoprim - 50%) ürül. A dózis egy kis része ürül a belekben.

Mind az anyagokat, mind metabolitjaikat a vesék választják ki (glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval egyaránt). Ennek eredményeként mindkét aktív komponens koncentrációja a vizeletben jelentősen meghaladja a vérben lévő koncentrációt..

T_1/2 (felezési idő): szulfametoxazol - 9-11 óra, trimetoprim - 10-12 óra. Gyermekeknél ez a mutató sokkal alacsonyabb és az életkortól függ: 1 évesnél fiatalabbak - 7 és 8 óra között, 1-10 évesek - 5 és 6 óra között.

Idős betegeknél és / vagy károsodott vesefunkciójú betegeknél (kreatinin-clearance 15–20 ml / perc) T_1/2 növeli (dózis módosítása szükséges).

Felhasználási indikációk

Az utasítások szerint a Biseptolt fertőzések kezelésére írják fel:

• Urogenitális rendszer: pyelonephritis, urethritis, salpingitis, prosztatagyulladás;
• légúti traktus: hörghurut, tüdőgyulladás, tüdőtályog, pleurális empyema, középfülgyulladás, arcüreggyulladás;
• bőr és lágy szövetek: pyoderma, furunculosis;
• gyomor-bél traktus: vérhas, kolera, tífusz, paratífusz, hasmenés.

Ellenjavallatok

• súlyos vérbetegségek, beleértve a megaloblasztos vérszegénységet, aplasztikus vérszegénységet, B_12.-hiányos vérszegénység, leukopenia, agranulocytosis, folsavhiányhoz kapcsolódó vérszegénység;
• a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya (összefüggésben van a hemolízis kockázatával);
• súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 15 ml / perc);
• a máj parenchyma diagnosztizált károsodása (tabletták);
• a vesefunkció súlyos károsodása olyan esetekben, amikor a vér plazmakoncentrációját (tablettákat) nem lehet ellenőrizni;
• hiperbilirubinémia gyermekkorú betegeknél (tabletta);
• májelégtelenség (szuszpenzió);
• dofetiliddel (szuszpenzió) kombinált alkalmazás;
• 8 hetes korig, vagy születéskor 6 hétig HIV-fertőzött anyától (szuszpenzió), vagy 3 évig (tabletta);
• laktációs időszak;
• terhesség (tabletták);
• a gyógyszer és a szulfonamidok összetevőinek egyéni intoleranciája.

Rokon (a biszeptolt orvosi felügyelet mellett írják fel):

• pajzsmirigy betegség;
• bronchiális asztma;
• folsavhiány;
• porfiria (szuszpenzió);
• súlyos allergiás reakciók terhelt története (szuszpenzió);
• terhesség (felfüggesztés).

Utasítások a Biseptol alkalmazásához: módszer és adagolás

A gyógyszer bevételének rendjét az orvos egyénileg határozza meg. Mindkét adagolási formát étkezés előtt kell bevenni..

Szuszpenzió és tabletták A 12 évesnél idősebb biszeptolt és felnőtteket naponta kétszer 960 mg-ra írják fel, hosszan tartó terápiával az egyszeri adag kétszerese csökken. A terápia időtartamát a betegség határozza meg, és 5 és 14 nap között mozog.

A Biseptol adagolási rendje gyermekek számára:

• tabletta: 6-12 éves korig - 4 db 120 mg-os tabletta vagy 1 db 480 mg-os tabletta; 3 és 5 év között - 2 db 120 mg-os tabletta;
• szuszpenzió: 6-12 éves korig - 480 mg, 6 hónaptól 5 évig - 240 mg, 2-5 hónapig - 120 mg.

A Biseptol szedésének gyakorisága - naponta kétszer, 12 órás intervallum betartásával.

A tüdőgyulladás kezelésénél az adagot a testsúly alapján számítják - 100 mg / kg / nap. Az adagok közötti intervallum nem haladhatja meg a 6 órát, a terápia időtartama 2 hét.

A gonorrhoea kezelésében a Biseptolt naponta kétszer, 2000 mg-ot (szulfametoxazolra vonatkoztatva) kell bevenni 12 órás intervallummal..

A Biseptol szokásos adagja 30-50% -kal emelhető krónikus betegségek kezelése során, és alacsonyabb adagot szoktak alkalmazni hosszú távú kezelés esetén.

Mellékhatások

A Biseptol alkalmazása megzavarhatja a különböző testrendszereket:

• légzőrendszer: eozinofil infiltrátum, allergiás alveolitis;
• idegrendszer: idegesség, fejfájás, hallucinációk, aszeptikus agyhártyagyulladás, szédülés, perifériás ideggyulladás, ataxia, görcsök, depresszió, fülcsengés, apátia;
• vérképző szervek: vérszegénység, neutropenia, leukopenia, eozinofilia, thrombocytopenia, hypoprothrombinemia, agranulocytosis, methemoglobinemia;
• emésztőrendszer: akut hasnyálmirigy-gyulladás, szájgyulladás, hiperbilirubinémia, hepatonekrózis, gyomorhurut, hányinger, csökkent étvágy, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, glossitis, kolesztázis, a máj transzaminázainak fokozott aktivitása, hepatitis;
• izom-csontrendszer: myalgia, arthralgia, rhabdomyolysis;
• húgyúti rendszer: károsodott vesefunkció, interstitialis nephritis, hematuria, hypercreatininemia, crystalluria.

A Biseptol szedése során különféle allergiás reakciók is kialakulhatnak, amelyek általában a testhőmérséklet emelkedésében, angioödéma, viszketés, fényérzékenység, bőrkiütés, csalánkiütés, exudatív erythema multiforme, toxikus epidermális nekrolízis, exfoliatív dermatitis, kötőhártya-hiperémia, csomók, peri-arthritis, lupusszerű szindróma.

A Biseptol alkalmazása során észlelt egyéb mellékhatások közül: álmatlanság, hipoglikémia, hiperkalémia, fáradtság, gyengeség, candidiasis.

Túladagolás

• szulfametoxazol: hányás, hányinger, bél kólika, étvágytalanság, fejfájás, szédülés, eszméletvesztés, álmosság; láz, hematuria, kristályuria kialakulása is lehetséges. A későbbi tünetek közé tartozik a sárgaság és a csontvelő elnyomása;
• trimetoprim (akut mérgezés): depresszió, hányás, hányinger, fejfájás, szédülés, csontvelő-elnyomás, tudatzavar.

Azt, hogy a co-trimoxazole milyen adagban lehet életveszélyes, nem tudni..

A ko-trimoxazollal végzett krónikus mérgezés (nagy dózisban történő hosszú távú alkalmazás esetén) a csontvelő működésének depressziójához vezethet, amelyet thrombocytopenia, megaloblastos anaemia vagy leukopenia jelent.

Terápia: a biszeptol megszüntetése és a gasztrointesztinális traktusból való eltávolítására irányuló intézkedések végrehajtása (legkésőbb a gyógyszer bevétele után két órával, a gyomor mosása vagy hányás kiváltása), sok vizet kell inni, ha a diurézis elégtelen, és a vesefunkció nem sérül... Szintén látható a kalcium-folinát bevezetése (intramuszkulárisan, napi 5-15 mg). A trimetoprim kiválasztódását felgyorsítja a vizelet savas környezete, de ebben az esetben megnő a szulfonamid kristályosodásának valószínűsége a vesékben.

A vérkép, az elektrolitok plazmában való összetételének és egyéb biokémiai paraméterek monitorozása ajánlott. A hemodialízis mérsékelt hatékonyságú, a peritonealis dialízis hatástalan túladagolás esetén.

Különleges utasítások

A terápia során ajánlatos elkerülni a túlzott napsugárzást és az ultraibolya sugárzást.

A mellékhatások kialakulásának kockázata lényegesen nagyobb az AIDS-ben szenvedő betegeknél.

A biszeptol nem ajánlott az A csoport béta-hemolitikus streptococcus okozta garatgyulladás és mandulagyulladás esetén..

Hosszan tartó (1 hónapnál hosszabb) kúrák esetén a hematológiai változások nagy valószínűsége miatt rendszeresen vérvizsgálatokat kell végezni.

Különleges gondozásra van szükség idős betegek és olyan betegek kezelésére, akiknél feltételezhető a kiindulási foláthiány.

A folsav kinevezése tanácsos a Biseptol nagy dózisban történő hosszan tartó alkalmazása esetén..

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A terápia ideje alatt járművezetéskor figyelembe kell venni az olyan mellékhatások kialakulásának valószínűségét, mint a fáradtság, fejfájás, idegesség, remegés..

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt a Biseptol tabletta ellenjavallt, a szuszpenzió az előny-kockázat arány kiértékelése után alkalmazható. A terhesség késői szakaszában ajánlatos kerülni a gyógyszer szedését, amely összefüggésben áll az újszülöttek kernicterusának valószínűségével. A biszeptol befolyásolhatja a folsav anyagcseréjét, ezért a gyógyszer alkalmazásának hátterében a terhes nőknek napi 5 mg folsavat írnak elő.

Szoptatás alatt: a terápia ellenjavallt.

Gyermekkori használat

A Biseptol ellenjavallatok gyermekek számára:

• szuszpenzió: legfeljebb 8 hét, vagy születéskor akár 6 hét HIV-fertőzött anyától;
• tabletta: legfeljebb 3 év.

Károsodott vesefunkcióval

A biseptol terápia súlyos veseelégtelenség esetén (kreatinin-clearance kevesebb, mint 15 ml / perc) ellenjavallt.

A Biseptol tabletta formájában történő felírása esetén a 15-30 ml / perc kreatinin-clearance-szel rendelkező betegeknél a szokásos adag felét kell alkalmazni..

A májműködés megsértése esetén

• tabletták: a máj parenchyma diagnosztizált károsodása;
• szuszpenzió: májelégtelenség.

Alkalmazása időseknél

Idős és idős betegeknél a Biseptolt a lehető legrövidebb időtartamra kell előírni..

Gyógyszerkölcsönhatások

• fenitoin: csökken a fenitoin máj metabolizmusának intenzitása, emiatt fokozódik hatása és toxikus hatása;
• diuretikumok (leggyakrabban tiazidok és idős betegeknél): a thrombocytopenia kockázata nő;
• a csontvelő hematopoiesist gátló gyógyszerek: növekszik a mieloszuppresszió kockázata;
• ACE (angiotenzin-konvertáló enzim) inhibitorok: hiperkalémia alakulhat ki (különösen magas az időskorú betegek kockázata);
• közvetett antikoagulánsok: az antikoaguláns aktivitás növekszik (az antikoaguláns dózisainak korrekciója szükséges);
• digoxin: szérumkoncentrációja növekedhet, ezért szükséges a szérum digoxinkoncentrációjának figyelemmel kísérése (különösen magas az időskorú betegek kockázata);
• dofetilid: növeli a C-t_max dofetilid 93% -kal, AUC - 103% -kal, a dofetilid koncentrációjának ilyen növekedése kamrai aritmiákat okozhat a QT-intervallum meghosszabbításával, beleértve az aritmiákat, például lakomákat (ez a kombináció ellenjavallt).

Analógok

A biszeptol analógok:

• hatóanyagok által: Co-trimoxazol, Bi-Septin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
• terápiás hatással: Szulfaton.

A tárolás feltételei

Felhasználhatósági időtartam 25 ° C-ig:

• tabletta - 5 év;
• felfüggesztés - 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Biseptolról

A vélemények szerint a Biseptolt különféle gyulladásos és fertőző betegségek kezelésében használják. Becslések szerint a gyógyszer költsége megfizethető. Sok esetben magas hatékonyságát rövid idő alatt észlelik. Néhány felhasználó rámutat a terápiás hatás hiányára.

A Biseptol fő hátránya a mellékhatások kialakulása, amelyek közül leggyakrabban allergiás reakciókat különböztetnek meg. Megjegyzik azt is, hogy a 480 mg-os tablettákat nagy méretük miatt nehéz lenyelni.

A szuszpenzió formájú biszeptolnak számos pozitív véleménye van a kényelmes beadási forma és a felnőttek és a gyermekek általi alkalmazás lehetősége miatt. További előnyei: kellemes aroma és íz, hosszú eltarthatóság a csomag felbontása után.

A Biseptol ára a gyógyszertárakban

A Biseptol hozzávetőleges ára: tabletták (20 db. 120 mg egyenként) - 25-37 rubel, tabletták (28 db. 480 mg egyenként) - 80-95 rubel, szuszpenzió (1 darab 80 ml-es üveg) - 111-137 dörzsölés.

Biszeptol

Felhasználási indikációk

A gyógyszer szedése betegségek esetén javallt:

Húgyúti fertőzések: urethritis, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, prosztatagyulladás, epididymitis, gonorrhoea (férfi és nő), chancre, lymphogranuloma venereum, inguinalis granuloma;

légúti fertőzések: bronchitis (akut és krónikus), bronchiectasis, lobar tüdőgyulladás, bronchopneumonia, pneumocystis tüdőgyulladás;

ENT-fertőzések: középfülgyulladás, arcüreggyulladás, gégegyulladás, mandulagyulladás; skarlát;

gyomor-bélrendszeri fertőzések: tífusz, paratyphoid láz, szalmonella, kolera, dizentéria, kolecystitis, cholangitis, gastroenteritis, amelyet az Escherichia coli enterotoxikus törzsei okoznak;

a bőr és a lágy szövetek fertőzései: pattanások, pyoderma, furunculosis, sebfertőzések;

osteomyelitis (akut és krónikus) és egyéb osteoarticularis fertőzések, brucellózis (akut), dél-amerikai blastomycosis, malária (Plasmodium falciparum), toxoplazmózis (a komplex terápia részeként).

Lehetséges analógok (helyettesítők)

Hatóanyag, csoport

Dózisforma

Tabletták, belsőleges szuszpenzió

Rágható, összetörhető vagy összetörhető a tabletta? És ha sok alkatrész van benne? És ha héj borítja? Olvass tovább.

Ellenjavallatok

A gyógyszer egy vagy több összetevőjével szembeni túlérzékenység, beleértve a szulfonamidokat, máj- és / vagy veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 15 ml / perc), aplasztikus vérszegénység, B12-hiányos vérszegénység, agranulocitózis, leukopenia, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány, terhesség, időszak laktáció, Pneumocystis tüdőgyulladás és 6 éves korig (intramuszkuláris injekcióhoz), gyermekkorig (legfeljebb 3 hónapig - szájon át történő beadáshoz), hyperbilirubinemia gyermekeknél. Óvatosan. Folsavhiány, bronchiális asztma, pajzsmirigy betegség.

Hogyan kell használni: adagolás és a kezelés menete

Belül, i / v, i / m. Mindegyik dózisformában a trimetoprim és a szulfametoxazol mennyiségi aránya 1: 5.

Belül (tabletták), felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 960 mg egyszer vagy 480 mg naponta kétszer. Súlyos fertőzések esetén - 480 mg naponta háromszor, krónikus fertőzések esetén a fenntartó adag napi 2 alkalommal 480 mg. 1-2 éves gyermekek - 120 mg naponta 2 alkalommal, 2-6 évesek - 120-240 mg naponta kétszer, 6-12 évesek - 240-480 mg naponta kétszer.

A gyógyszer szuszpenzióját orálisan alkalmazzák, elegendő mennyiségű folyadékkal történő evés után.

Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek: 960 mg 12 óránként; súlyos fertőzések esetén - 1440 mg 12 óránként; húgyúti fertőzéssel - 10-14 nap, krónikus bronchitis súlyosbodásával - 14 nap, utazók hasmenésével és shigellosisával - 5 nap; 3-6 hónapos gyermekek - 120 mg naponta kétszer, 7 hónap-3 év - 120-240 mg naponta kétszer, 4-6 éves korig - 240-480 mg naponta kétszer, 7-12 éves korig - 480 mg 2 naponta egyszer. Szirup gyermekek számára: 1-2 éves gyermekek - 120 mg naponta 2 alkalommal, 2-6 évesek - 180-240 mg naponta kétszer, 6-12 éves korig - 240-480 mg naponta kétszer.

A kezelés minimális időtartama 4 nap; a tünetek eltűnése után a terápiát 2 napig folytatják. Krónikus fertőzések esetén a kezelés folyamata hosszabb. Akut brucellózis esetén - 3-4 hét, tífusz és paratifusz - 1-3 hónap.

A krónikus húgyúti fertőzések megismétlődésének megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél - 480 mg naponta egyszer éjszaka, 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél - 12 mg / kg / nap. A kezelés időtartama 3-12 hónap. Az akut hólyaghurut kezelése 7-16 éves gyermekeknél - 480 mg naponta 2 alkalommal, 3 napig.

Gonorrhoea esetén - 1920-2880 mg / nap 3 adagban.

Gonorrhealis pharyngitis (fokozott érzékenységgel a penicillin iránt) - 4320 mg naponta 1 alkalommal, 5 napig. Pneumocystis carinii által okozott tüdőgyulladás esetén - 120 mg / kg / nap, 6 órán át 14 napig.

Parenterális: i.m. felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 480 mg 12 óránként, 6-12 éves gyermekek - 240 mg 12 óránként.

Intravénás csepegtetés, felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 960-1920 mg 12 óránként, 6-12 éves gyermekek - 480 mg naponta kétszer; 6 hónap-5 év - 240 mg naponta kétszer; 6 hét-5 hónap - 120 mg naponta kétszer.

A maximális hatékonyság érdekében a trimetoprim állandó plazma- vagy szérumkoncentrációját 5 μg / ml vagy annál magasabb értéken kell tartani.

Plasmodium falciparum - IV infúzió (1920 mg naponta kétszer) által okozott malária 2 napig. A gyermekeknek ennek megfelelően csökkentett adagra lesz szükségük.

A CSF magasabb koncentrációjának elérése érdekében intravénásan csepegtetjük (200 ml oldószerben oldva) 1 órán át, naponta kétszer.

Veseelégtelenség esetén az adag a CC értékétől függ: ha a CC több mint 25 ml / perc - a szokásos adag; 15-25 ml / perc sebességgel - standard adag 3 napig, majd a szokásos adag fele. Ha a CC kevesebb, mint 15 ml / perc, a szokásos adag felét csak a hemodialízis hátterében írják elő.

Oldja fel közvetlenül a beadás előtt a következő arányokban: 480 mg (5 ml oldatos infúzió) 125 ml-enként, 960 mg (10 ml) - 250 ml-enként, 1440 mg (15 ml) - 500 ml infúziós oldatonként.

Ha az oldat zavarossága vagy kristályosodása jelenik meg az infúzió előtt vagy alatt, a keverék nem használható. Az alkalmazás időtartama - 1-1,5 óra (összhangban kell lennie a beteg folyadékigényével).

Szükség esetén az injektált folyadék térfogatának korlátozása nagyobb koncentrációban történik - 5 ml-t 50-75 ml 5% -os dextróz-oldatban oldunk vízben. Minden korcsoportban súlyos fertőzések esetén az adag 50% -kal növelhető.

farmakológiai hatás

A biszeptol egy kombinált antimikrobiális gyógyszer, amely szulfametoxazolból és trimetoprimból áll.

A gyógyszer részét képező szulfametoxazol, amely szerkezetében hasonló a PABA-hoz, megzavarja a dihidrofolsav szintézisét a baktériumsejtekben, megakadályozva a PABA beépülését molekulájába. A trimetoprim fokozza a szulfametoxazol hatását, megzavarva a dihidrofolsav redukcióját tetrahidrofollá, a folsav aktív formájává, amely felelős a fehérje anyagcseréért és a mikrobiális sejtosztódásért.

Ez egy széles spektrumú baktericid gyógyszer, amely a következő mikroorganizmusokkal szemben aktív: Streptococcus spp. (a hemolitikus törzsek érzékenyebbek a penicillinre), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (beleértve az enterotoxogén törzseket), Salmonella spp. (beleértve a Salmonella typhit és a Salmonella paratyphit), a Vibrio cholerae, a Bacillus anthracis, a Haemophilus influenzae (beleértve az ampicillin-rezisztens törzseket is), a Listeria spp., a Nocardia asteroides, a Bordetella pertussis, az Enterococcus faecalis, a Klebsiella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (beleértve a Mycobacterium leprae-t), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, néhány Pseudomonas faj (a Pseudomonas aeruginosa kivételével), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carini; Chlamydia spp. (beleértve a Chlamydia trachomatist, a Chlamydia psittacit); protozoonok: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogén gombák, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp..

A gyógyszerrel szemben ellenálló: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Vírusok.

Gátolja az Escherichia coli létfontosságú aktivitását, ami a timin, a riboflavin, a niacin és más B-vitaminok szintézisének csökkenéséhez vezet a bélben.

A gyógyszer terápiás hatásának időtartama 7 óra.

Mellékhatások

A gyógyszeres kezelés során a következő mellékhatások lehetségesek:

Az idegrendszerből: fejfájás, szédülés; egyes esetekben - aszeptikus agyhártyagyulladás, depresszió, apátia, remegés, perifériás ideggyulladás.

A légzőrendszerből: hörgőgörcs, tüdő beszűrődik.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, glossitis, szájgyulladás, kolesztázis, csökkent étvágy, hasmenés, gyomorhurut, hasi fájdalom, a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, hepatitis, hepatonecrosis, pseudomembranoos enterocolitis.

A hematopoietikus szervek oldaláról: leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, megaloblastos anaemia.

A vizeletrendszerből: poliuria, interstitialis nephritis, veseelégtelenség, kristályuria, hematuria, megnövekedett karbamidkoncentráció, hiperkreatininémia, toxikus nephropathia oliguriával és anuria.

A mozgásszervi rendszerből: arthralgia, myalgia.

Allergiás reakciók: viszketés, fényérzékenység, bőrkiütés, exudatív multiforme erythema (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), exfoliatív dermatitis, allergiás myocarditis, angioödéma, láz, a sclera hyperemia.

Helyi reakciók: thrombophlebitis (a venipunktúra helyén), fájdalom az injekció beadásának helyén.

Mások: hipoglikémia, túladagolás. Tünetek: hányinger, hányás, bél kólika, szédülés, fejfájás, álmosság, depresszió, ájulás, zavartság, homályos látás, láz, hematuria, kristályuria; hosszan tartó túladagolással - thrombocytopenia, leukopenia, megaloblastos anaemia, sárgaság.

Kezelés: gyomormosás, a vizelet savanyítása növeli a trimetoprim kiválasztódását, a folyadékbevitel, intramuszkulárisan - 5-15 mg / nap kalcium-folinát (kiküszöböli a trimetoprim csontvelőre gyakorolt ​​hatását), ha szükséges - hemodialízis.

Különleges utasítások

Célszerű a szulfametoxazol plazmakoncentrációját 2-3 naponta meghatározni közvetlenül a következő infúzió előtt. Ha a szulfametoxazol koncentrációja meghaladja a 150 μg / ml-t, a kezelést meg kell szakítani, amíg 120 μg / ml alá nem csökken.

Hosszú (több mint egy hónapos) kúrák esetén rendszeres vérvizsgálatra van szükség, mivel fennáll a lehetőség a hematológiai változásokra (leggyakrabban tünetmentesen). Ezek a változások visszafordíthatók a folsav (3-6 mg / nap) kinevezésével, amely nem sérti jelentősen a gyógyszer antimikrobiális aktivitását. Különösen körültekintően kell eljárni idős betegeknél vagy olyan betegeknél, akiknél feltételezhető a kiindulási foláthiány. A folsav beadása nagy dózisú tartós kezelés esetén is ajánlott..

A kristályuria megelőzésére ajánlott a kiválasztott vizelet megfelelő mennyiségének fenntartása. A szulfonamidok toxikus és allergiás szövődményeinek valószínűsége jelentősen megnő a vesék szűrési funkciójának csökkenésével.

Nem megfelelő a nagy mennyiségű PABA-tartalmú ételek fogyasztása a Biseptol-kezelés - zöld növényrészek (karfiol, spenót, hüvelyesek), sárgarépa, paradicsom - kezelésének hátterében.

Kerülni kell a túlzott nap- és UV-expozíciót.

A mellékhatások kockázata lényegesen nagyobb az AIDS-es betegeknél.

Nem ajánlott az A csoport béta-hemolitikus streptococcus által okozott mandulagyulladás és garatgyulladás esetén, a széles körű törzsrezisztencia miatt.

Figyelembe véve a jelentős mellékhatások kialakulásának lehetőségét, a kábítószer-kezelés időtartama alatt körültekintően kell eljárni a járművek vezetése és a potenciálisan veszélyes tevékenységek során, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Kölcsönhatás

Gyógyszerészetileg kompatibilis a következő gyógyszerekkel: szőlőcukor intravénás infúzióhoz 5 és 10%, levulóz intravénás infúzióhoz 5%, NaCl intravénás infúzióhoz 0,9%, 0,18% NaCl és 4% dextróz keveréke intravénás infúzióhoz, 6 % dextran 70 intravénás infúziókhoz 5% dextrózban vagy 0,9% NaCl oldatban, 10% dextran 40 intravénás infúziókhoz 5% dextrózban vagy 0,9% NaCl oldatban, Ringer oldatos injekció.

Növeli a közvetett antikoagulánsok antikoaguláns aktivitását, valamint a hipoglikémiás gyógyszerek és a metotrexát hatását.

Csökkenti a fenitoin (39% -kal meghosszabbítja T1 / 2-jét) és a warfarin máj metabolizmusának intenzitását, fokozva azok hatását.

Csökkenti az orális fogamzásgátlás megbízhatóságát (gátolja a bél mikroflóráját és csökkenti a hormonális vegyületek bél-máj keringését).

A pirimetamin 25 mg / hét feletti dózisnál növeli a megaloblasztos vérszegénység kockázatát.

A diuretikumok (általában tiazidok) növelik a thrombocytopenia kockázatát.

Csökkentse a benzokain, a prokain, a prokainamid (és más gyógyszerek hatását, amelyek hidrolízise eredményeként PABA képződik).

A diuretikumok (tiazidok, furoszemid stb.) És az orális hipoglikémiás gyógyszerek (szulfonilurea-származékok) és az antimikrobiális szulfonamidok között keresztallergiás reakció lehetséges.

A fenitoin, a barbiturátok, a PASK fokozzák a foláthiány megnyilvánulásait.

A szalicilsav-származékok fokozzák a hatást.

Az aszkorbinsav, a hexametilén-tetramin (és más vizeletet savanyító gyógyszerek) növelik a kristályuria kialakulásának kockázatát.

A kolesztiramin csökkenti a felszívódást, ezért a Biseptol bevétele után 1 órával vagy 4-6 órával kell bevenni.

A csontvelő hematopoiesist gátló gyógyszerek növelik a mieloszuppresszió kockázatát.

Tárolási feltételek

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Sötét helyen, gyermekektől elzárva tárolandó.

Szavatossági idő

3 év. A lejárati idő után ne használja.