Farmakológiai csoport - Penicillinek

Az alcsoportba tartozó gyógyszereket kizárják. Engedélyezze

Leírás

Penicillinek (penicillina) - az antibiotikumok egy csoportja, amelyet a Penicillium nemzetség sokféle penészgombája termel, és amelyek a legtöbb gram-pozitív, valamint néhány gram-negatív mikroorganizmus (gonococcus, meningococcus és spirochetes) ellen hatnak. A penicillinek az ún. béta-laktám antibiotikumok (béta-laktámok).

A béta-laktámok az antibiotikumok nagy csoportja, amelyek közösen egy négytagú béta-laktám gyűrűt tartalmaznak a molekula szerkezetében. A béta-laktámok közé tartoznak a penicillinek, a cefalosporinok, a karbapenemek és a monobaktámok. A béta-laktámok a klinikai gyakorlatban alkalmazott antimikrobiális gyógyszerek legnagyobb csoportja, amely vezető helyet foglal el a legtöbb fertőző betegség kezelésében..

Történelmi információk. 1928-ban A. Fleming angol tudós, aki a londoni Szent Mária Kórházban dolgozott, felfedezte a fonalas zöld gomba (Penicillium notatum) azon képességét, hogy a sejttenyészetben a staphylococcusok pusztulását okozza. Az antibakteriális hatású gomba hatóanyagát A. Fleming penicillinnek nevezte. 1940-ben Oxfordban egy kutatócsoport vezetett H.V. Flory és E.B. Cheyna jelentős mennyiségű első penicillint izolált a Penicillium notatum tenyészetből. 1942-ben a kiváló orosz kutató, Z.V. Jermoljeva penicillint kapott a Penicillium crustosum gombától. 1949 óta gyakorlatilag korlátlan mennyiségben elérhető benzilpenicillin (penicillin G) klinikai felhasználásra.

A penicillinek csoportjába tartoznak a Penicillium penész különféle típusai által előállított természetes vegyületek és számos félszintetikus vegyület. A penicillinek (mint más béta-laktámok) baktericid hatással vannak a mikroorganizmusokra.

A penicillinek leggyakoribb tulajdonságai: alacsony toxicitás, széles dózistartomány, keresztallergia az összes penicillin, részben a cefalosporinok és a karbapenemek között.

A béta-laktámok antibakteriális hatása összefügg azzal a specifikus képességükkel, hogy megzavarják a baktérium sejtfal szintézisét.

A baktériumok sejtfala merev szerkezetű, formát ad a mikroorganizmusoknak és megvédi őket a pusztulástól. Alapja egy heteropolimer - peptidoglikán, amely poliszacharidokból és polipeptidekből áll. Térhálós hálós szerkezete megadja a sejtfal szilárdságát. A poliszacharidok összetétele olyan amino-cukrokat tartalmaz, mint az N-acetil-glükózamin, valamint az N-acetil-muraminsavat, amely csak a baktériumokban található meg. A rövid peptidláncok kapcsolódnak az amino-cukrokhoz, köztük néhány L- és D-aminosavhoz. Gram-pozitív baktériumok esetén a sejtfal 50-100 réteg peptidoglikánt tartalmaz, gram-negatív baktériumokban - 1-2 réteget.

A peptidoglikán bioszintézis folyamatában mintegy 30 bakteriális enzim vesz részt, ez a folyamat 3 szakaszból áll. Úgy gondolják, hogy a penicillinek megzavarják a sejtfal szintézisének késői szakaszait azáltal, hogy a transzpeptidáz enzim gátlásával megakadályozzák a peptidkötések kialakulását. A transzpeptidáz az egyik penicillin-kötő fehérje, amellyel a béta-laktám antibiotikumok kölcsönhatásba lépnek. Penicillint kötő fehérjék - az enzimek, amelyek a transzpeptidázokon kívül részt vesznek a baktérium sejtfalának kialakulásának utolsó szakaszában, magukban foglalják a karboxipeptidázokat és az endopeptidázokat. Minden baktérium rendelkezik velük (például a Staphylococcus aureusban 4 van, az Escherichia coliban 7 van). A penicillinek ezekhez a fehérjékhez különböző sebességgel kötődnek, és kovalens kötést képeznek. Ebben az esetben a penicillint kötő fehérjék inaktiválása következik be, a baktérium sejtfalának ereje megszakad és a sejtek lízisen mennek keresztül.

Farmakokinetika. Szájon át történő bevitel esetén a penicillinek felszívódnak és eloszlanak a testben. A penicillinek jól behatolnak a szövetekbe és a testfolyadékokba (szinoviális, pleurális, perikardiális, epe), ahol gyorsan elérik a terápiás koncentrációt. Kivételt képez a cerebrospinalis folyadék, a szem belső környezete és a prosztata mirigy szekréciója - itt a penicillinek koncentrációja alacsony. A cerebrospinális folyadékban a penicillinek koncentrációja a körülményektől függően eltérő lehet: általában - kevesebb, mint 1% szérum, gyulladással akár 5% is megnőhet. A cerebrospinális folyadék terápiás koncentrációja agyhártyagyulladással és gyógyszerek nagy dózisban történő beadásával jön létre. A penicillinek glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval gyorsan eliminálódnak a testből, főleg a vesén keresztül. Felezési ideje rövid (30-90 perc), a vizeletben magas a koncentráció.

A penicillinek csoportjába tartozó gyógyszerek több osztályozást tartalmaznak: molekulaszerkezet, termelési forrás, aktivitásspektrum stb. Szerint..

A D.A. által bemutatott osztályozás szerint Kharkevich (2006), a penicillinek az alábbiak szerint oszlanak fel (az osztályozás számos jellemzőn alapul, beleértve a termelési útvonalak különbségeit is):

I. Biológiai szintézissel nyert penicillinek készítményei (bioszintetikus penicillinek):

I.1. Parenterális alkalmazásra (elpusztul a gyomor savas környezetében):

benzilpenicillin (nátriumsó),

benzilpenicillin (káliumsó);

benzilpenicillin (novokain só),

I.2. Enterális alkalmazásra (saválló):

fenoxi-metilpenicillin (penicillin V).

II. Félszintetikus penicillinek

II.1. Parenterális és enterális alkalmazásra (saválló):

- penicillináz-rezisztens:

oxacillin (nátriumsó),

- széles hatásspektrum:

II.2. Parenterális alkalmazásra (elpusztul a gyomor savas környezetében)

- széles hatásspektrum, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t is:

karbenicillin (dinátrium-só),

II.3. Enterális alkalmazásra (saválló):

karbenicillin (indanil-nátrium),

A penicillinek I.B. Mikhailov (2001), a penicillinek 6 csoportra oszthatók:

1. Természetes penicillinek (benzilpenicillinek, bicillinek, fenoxi-metilpenicillinek).

2. izoxazolpenicillinek (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenicillinek (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, talamicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Karboxi-penicillinek (karbenicillin, karfecillin, karindacillin, tikarcillin).

6. Ureidopenicillinek (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

A termelés forrását, a hatásspektrumot, valamint a béta-laktamázokkal való kombinációt figyelembe vették a szövetségi irányelvek (Formulary System) VIII. Kiadásában megadott osztályozás elkészítésekor..

benzilpenicillin (penicillin G),

fenoxi-metilpenicillin (penicillin V),

3. Kiterjesztett spektrum (aminopenicillinek):

4. Aktív a Pseudomonas aeruginosa ellen:

5. Béta-laktamáz inhibitorokkal kombinálva (inhibitorokkal védett):

Természetes (természetes) penicillinek Szűk hatásspektrumú antibiotikumok vannak-e, amelyek befolyásolják a gram-pozitív baktériumokat és a kokszokat. A bioszintetikus penicillineket olyan táptalajból nyerik, amelyen bizonyos penészfajtákat (Penicillium) tenyésztenek. A természetes penicillinek többféle változata létezik, az egyik legaktívabb és perzisztens a benzilpenicillin. Az orvosi gyakorlatban a benzilpenicillint különféle sók - nátrium, kálium és novokain - formájában alkalmazzák.

Valamennyi természetes penicillin hasonló antimikrobiális aktivitással rendelkezik. A természetes penicillineket a béta-laktamázok elpusztítják, ezért nem hatékonyak a staphylococcus fertőzések kezelésében, mivel a legtöbb esetben a staphylococcusok béta-laktamázokat termelnek. Főleg gram-pozitív mikroorganizmusok (köztük Streptococcus spp., Beleértve a Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negatív kokkok (Neisseria meningseitriaidis) ellen is hatékonyak, spp., Fusobacterium spp.), spirochéták (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). A gram-negatív szervezetek általában rezisztensek, a Haemophilus ducreyi és a Pasteurella multocida kivételével. A vírusok (influenza, poliomyelitis, himlő stb. Kórokozói) kapcsán a mycobacterium tuberculosis, az amebiasis, a rickettsia, a gombák, a penicillinek kórokozója hatástalan.

A benzilpenicillin elsősorban a gram-pozitív kokkok ellen aktív. A benzilpenicillin és a fenoxi-metilpenicillin antibakteriális hatásspektrumai szinte azonosak. A benzilpenicillin azonban 5-10-szer aktívabb, mint a fenoximetilpenicillin az érzékeny Neisseria spp. és néhány anaerob. A fenoximetilpenicillint mérsékelt fertőzések esetén írják fel. A penicillinkészítmények aktivitását biológiailag a Staphylococcus aureus bizonyos törzsére ható antibakteriális hatás határozza meg. A hatásegységet (1 U) 0,5988 μg benzilpenicillin kémiailag tiszta kristályos nátriumsó aktivitásának tekintjük..

A benzilpenicillin jelentős hátránya a béta-laktamázokkal szembeni instabilitás (a béta-laktám-gyűrű enzimatikus hasításával a béta-laktamázok (penicillinázok) a penicillánsav képződésével, az antibiotikum elveszíti antimikrobiális aktivitását), jelentéktelen felszívódás a gyomorban (viszonylag alacsony szükségességet ad az injekció beadási módjaira) a legtöbb gram-negatív mikroorganizmus ellen.

Normál körülmények között a benzilpenicillin-készítmények rosszul hatolnak be a cerebrospinalis folyadékba, azonban az agyhártya gyulladásával a BBB-n keresztüli permeabilitás nő.

A jól oldódó nátrium- és káliumsók formájában alkalmazott benzilpenicillinnek rövid távú hatása van - 3-4 óra, mert gyorsan kiválasztódik a szervezetből, és ez gyakran injekciókat igényel. E tekintetben a benzilpenicillin (beleértve a novokain sót) és a benzatin-benzilpenicillin rosszul oldódó sóit javasolták az orvosi gyakorlatban..

A benzilpenicillin vagy depó-penicillinek hosszan tartó formái: Bicillin-1 (benzatin-benzilpenicillin), valamint az ezeken alapuló kombinált gyógyszerek - Bicillin-3 (benzatin-benzilpenicillin + benzilpenicillin-nátrium + benzilpenicillin-novokain-só + 5-benzilpenicillin-benzathin-benzathin-benzathin ) olyan szuszpenziók, amelyek csak intramuszkulárisan adhatók be. Lassan felszívódnak az injekció beadásának helyéről, és depót hoznak létre az izomszövetben. Ez lehetővé teszi, hogy jelentős ideig fenntartsa az antibiotikum koncentrációját a vérben, és ezzel csökkentse a gyógyszer beadásának gyakoriságát.

Az összes benzilpenicillinsót parenterálisan alkalmazzák, mert a gyomor savas környezetében elpusztulnak. A természetes penicillinek közül csak a fenoxi-metil-penicillin (penicillin V) rendelkezik savstabil tulajdonságokkal, bár gyenge mértékben. A fenoximetilpenicillin kémiailag abban különbözik a benzilpenicillintől, hogy benzol helyett fenoximetilcsoport van jelen a molekulában.

A benzilpenicillint a streptococcusok, köztük a Streptococcus pneumoniae (közösségben szerzett tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás), a Streptococcus pyogenes (streptococcus tonsillitis, impetigo, erysipelas, skarlát, endocarditis) és meningococcus fertőzések okozta fertőzések esetén alkalmazzák. A benzilpenicillin a választott antibiotikum a diftéria, a gáz gangréna, a leptospirosis és a Lyme-kór kezelésében.

A bicillineket elsősorban akkor jelzik, ha hosszú ideig szükséges fenntartani a hatékony koncentrációt a szervezetben. Szifilisz és más, sápadt treponema (ásítások), streptococcus fertőzések (a B csoport streptococcusok által okozott fertőzések kivételével) - akut mandulagyulladás, skarlátláz, sebfertőzések, erysipelák, reuma, leishmaniasis okozta betegségek esetén alkalmazzák.

1957-ben a 6-aminopenicillánsavat izolálták a természetes penicillinekből, és ennek alapján megkezdődött a félszintetikus gyógyszerek kifejlesztése..

A 6-amino-penicillánsav az összes penicillin ("penicillin-mag") molekulájának alapja - egy komplex heterociklusos vegyület, amely két gyűrűből áll: tiazolidinból és béta-laktámból. Egy mellékgyök kapcsolódik a béta-laktám gyűrűhöz, amely meghatározza a kapott gyógyszermolekula alapvető farmakológiai tulajdonságait. Természetes penicillinekben a gyök szerkezete attól a közeg összetételétől függ, amelyen a Penicillium spp..

A félszintetikus penicillineket kémiai módosítással állítják elő, különféle gyököket kötve a 6-amino-penicillánsav-molekulához. Így penicillineket nyertek bizonyos tulajdonságokkal:

- ellenáll a penicillinázok (béta-laktamázok) hatásának;

- saválló, orális alkalmazás esetén hatékony;

- széles spektrumú.

Izoxazolepenicillinek (izoxazolil-penicillinek, penicillináz-stabil, antistaphylococcus-penicillinek). A legtöbb staphylococcus specifikus béta-laktamáz enzimet (penicillináz) termel és rezisztens a benzilpenicillinnel szemben (a Staphylococcus aureus törzsek 80-90% -a penicillinase képződik).

A fő antistaphylococcus gyógyszer az oxacillin. A penicillináz-rezisztens gyógyszerek csoportjába tartozik a kloxacillin, flukloxacillin, meticillin, nafcillin és dicloxacillin is, amelyek a magas toxicitás és / vagy alacsony hatékonyság miatt nem találtak klinikai felhasználást..

Az oxacillin antibakteriális hatásspektruma hasonló a benzilpenicillinéhez, de az oxacillin penicillinázzal szembeni ellenálló képessége miatt aktív a penicillinázt képző staphylococcusok ellen, amelyek rezisztensek a benzilpenicillinre és fenoximetilpenicillinre, valamint ellenállnak más antibiotikumoknak..

Gram-pozitív kokkok (beleértve a béta-laktamázt nem termelő staphylococcusokat) elleni izoxazolepenicillinek, beleértve Az oxacillin jelentősen alulmúlja a természetes penicillineket, ezért a benzilpenicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott betegségekben kevésbé hatékonyak, mint az utóbbiak. Az oxacillin nem mutat aktivitást gram-negatív baktériumok (a Neisseria spp. Kivételével), Anaerobok ellen. E tekintetben az e csoportba tartozó gyógyszereket csak olyan esetekben jelzik, amikor ismert, hogy a fertőzést penicillinázt képző staphylococcus törzsek okozzák.

Az izoxazolepenicillinek és a benzilpenicillin közötti fő farmakokinetikai különbségek a következők:

- gyors, de nem teljes (30-50%) felszívódás a gyomor-bél traktusból. Ezeket az antibiotikumokat parenterálisan (i / m, i / v) és belül is használhatja, de étkezés előtt 1-1,5 órával, mert alacsony a sósavval szembeni ellenálló képességük;

- magas fokú kötődés a plazmaalbuminhoz (90–95%) és az izoxazolepenicillinek eltávolítása a testből a hemodialízis során;

- nem csak vese-, hanem májkiválasztás, enyhe veseelégtelenség esetén nem kell módosítani az adagolási rendet.

Az oxacillin fő klinikai jelentősége a Staphylococcus aureus penicillinnel szemben rezisztens törzsei által okozott staphylococcus fertőzések kezelése (kivéve a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus, MRSA által okozott fertőzéseket). Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a kórházakban gyakoriak az oxacillinnel és meticillinnel szemben rezisztens Staphylococcus aureus törzsek (a meticillin az első penicillináz-rezisztens penicillin, abbahagyva). Az oxacillinnel / meticillinnel szemben rezisztens Staphylococcus aureus kórházi és közösségben megszerzett törzsei általában multirezisztensek - ellenállnak az összes többi béta-laktámnak, és gyakran a makrolidoknak, aminoglikozidoknak, fluorokinolonoknak. Választott gyógyszer az MRSA-fertőzésekhez - vankomicin vagy linezolid.

A nafcillin valamivel aktívabb, mint az oxacillin és más penicillin-rezisztens penicillinek (de kevésbé aktív, mint a benzilpenicillin). A nafcillin behatol a BBB-be (koncentrációja a cerebrospinális folyadékban elegendő a staphylococcusos agyhártyagyulladás kezelésére), főleg az epével választódik ki (az epe maximális koncentrációja sokkal magasabb, mint a szérumban), kisebb mértékben - a vesék által. Orális és parenterális beadás lehetséges.

Amidinopenicillinek - ezek szűk hatásspektrumú penicillinek, de túlnyomó aktivitással rendelkeznek a gram-negatív enterobaktériumok ellen. Az amidinopenicillin-készítményeket (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) Oroszországban nem regisztrálták.

Kiterjesztett spektrumú penicillinek

A D.A. által megadott osztályozás szerint Kharkevich, félszintetikus, széles spektrumú antibiotikumok a következő csoportokba sorolhatók:

I. A Pseudomonas aeruginosa-t nem befolyásoló gyógyszerek:

- Aminopenicillinek: ampicillin, amoxicillin.

II. A Pseudomonas aeruginosa ellen aktív gyógyszerek:

- Karboxi-penicillinek: karbenicillin, tikarcillin, karfecillin;

- Ureidopenicillinek: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenicillinek - széles spektrumú antibiotikumok. Mindegyiket megsemmisítik a gram-pozitív és a gram-negatív baktériumok béta-laktamázai..

Az orvosi gyakorlatban az amoxicillint, az ampicillint széles körben használják. Az ampicillin az aminopenicillin csoport szülője. A gram-pozitív baktériumok vonatkozásában az ampicillin, mint minden félszintetikus penicillin, alacsonyabb aktivitású, mint a benzilpenicillin, de jobb az oxacillinnél.

Az ampicillin és az amoxicillin hasonló hatásspektrummal rendelkezik. A természetes penicillinekkel összehasonlítva az ampicillin és az amoxicillin antimikrobiális spektruma kiterjed az érzékeny enterobaktérium, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae törzsekre; jobb, mint a természetes penicillinek a Listeria monocytogenes és az érzékeny enterococcusok ellen.

Az összes orális béta-laktám közül az amoxicillinnek van a legnagyobb aktivitása a természetes penicillinekkel szemben ellenálló Streptococcus pneumoniae ellen.

Az ampicillin nem hatékony a penicillinázt képző Staphylococcus spp. Törzsek, az összes Pseudomonas aeruginosa törzs, a legtöbb Enterobacter spp. Törzs, Proteus vulgaris (indol-pozitív) ellen..

Kombinált gyógyszerek állnak rendelkezésre, például Ampiox (ampicillin + oxacillin). Az ampicillin vagy a benzilpenicillin és az oxacillin kombinációja ésszerű, mert ezzel a kombinációval a hatásspektrum szélesebbé válik.

Az amoxicillin (amely az egyik vezető orális antibiotikum) és az ampicillin közötti különbség a farmakokinetikai profilja: orálisan szedve az amoxicillin gyorsabban és jobban felszívódik a belekben (75–90%), mint az ampicillin (35–50%), a biohasznosulás nem függ a táplálékfelvételtől... Az amoxicillin jobban behatol néhány szövetbe, beleértve a szöveteket is. a bronchopulmonáris rendszerbe, ahol koncentrációja kétszer nagyobb, mint a vérben lévő koncentráció.

A benzilpenicillin aminopenicillinek farmakokinetikai paramétereinek legjelentősebb eltérései:

- belüli kinevezés lehetősége;

- jelentéktelen kötődés a plazmafehérjékhez - az aminopenicillinek 80% -a szabad formában marad a vérben - és jó behatolás a szövetekbe és a testnedvekbe (agyhártyagyulladás esetén a cerebrospinalis folyadékban a koncentráció a vér koncentrációjának 70–95% -a lehet);

- a kombinált gyógyszerek felírásának gyakorisága - naponta 2-3 alkalommal.

Az aminopenicillinek kinevezésének fő jelzései a felső légúti és fül-orr-gégészeti szervek fertőzései, a vese és a húgyúti fertőzések, a gyomor-bél traktus fertőzései, a Helicobacter pylori (amoxicillin) felszámolása, agyhártyagyulladás.

Az aminopenicillinek nemkívánatos hatásának egyik jellemzője az "ampicillin" kiütés kialakulása, amely nem allergiás jellegű makulopapuláris kiütés, amely gyorsan eltűnik, ha a gyógyszert abbahagyják..

Az aminopenicillinek kinevezésének egyik ellenjavallata a fertőző mononukleózis.

Antipszeudomonális penicillinek

Ide tartoznak a karboxi-penicillinek (karbenicillin, tikarcillin) és az ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin).

Karboxi-penicillinek Az antibiotikumok, amelyek antimikrobiális hatásspektrumuk hasonló az aminopenicillinekhez (a Pseudomonas aeruginosa-ra kifejtett hatás kivételével). A karbenicillin - az első antipszeudomonális penicillin, aktivitása alacsonyabb, mint más antipszeudomonális penicillineké. A karboxi-penicillinek a Pseudomonas aeruginosára és az indol-pozitív Proteus fajokra (Proteus spp.) Hatnak, ellenállnak az ampicillinnek és más aminopenicillineknek. A karboxi-penicillinek klinikai jelentősége jelenleg csökken. Noha széles a spektrumuk, inaktívak a Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes törzsek nagy részével szemben. Szinte nem haladnak át a BBB-n. A kinevezés sokasága - naponta négyszer. A mikroorganizmusok másodlagos rezisztenciája gyorsan fejlődik.

Ureidopenicillinek - Ezek szintén antipszeudomonális antibiotikumok, hatásspektrumuk egybeesik a karboxi-penicillinekkel. A legaktívabb gyógyszer ebből a csoportból a piperacillin. E csoport gyógyszerei közül csak az azlocillin őrzi meg jelentőségét az orvosi gyakorlatban..

Az uridopenicillinek a Pseudomonas aeruginosa ellen aktívabbak, mint a karboxi-penicillinek. A Klebsiella spp. Által okozott fertőzések kezelésében is alkalmazzák őket..

Minden antipszeudomonális penicillint elpusztítanak a béta-laktamázok.

Az ureidopenicillinek farmakokinetikai jellemzői:

- csak parenterálisan adagolva (i / m és i / v);

- nemcsak a vesék, hanem a máj is részt vesz a kiválasztásban;

- az alkalmazás gyakorisága - naponta háromszor;

- a másodlagos baktériumrezisztencia gyorsan kialakul.

Az antipszeudomonális penicillinekkel szemben nagy ellenálló képességű törzsek megjelenése és az egyéb antibiotikumokkal szembeni előnyök hiánya miatt az antipszeudomonális penicillinek gyakorlatilag elvesztették értéküket.

Az antipszeudomonális penicillinek ezen két csoportjának legfőbb indikációi a kórházi fertőzések, amelyeket a Pseudomonas aeruginosa fogékony törzsei okoznak, aminoglikozidokkal és fluorokinolonokkal kombinálva..

A penicillinek és más béta-laktám antibiotikumok magas antimikrobiális aktivitással bírnak, de sokukban kialakulhat a mikroorganizmusok rezisztenciája.

Ez a rezisztencia annak köszönhető, hogy a mikroorganizmusok képesek specifikus enzimek - béta-laktamázok (penicillinázok) előállítására, amelyek elpusztítják (hidrolizálják) a penicillinek béta-laktám gyűrűjét, ami megfosztja őket az antibakteriális aktivitástól és ellenálló mikroorganizmus törzsek kialakulásához vezet..

Néhány félszintetikus penicillin ellenáll a béta-laktamázoknak. Ezenkívül a megszerzett rezisztencia leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek képesek visszafordíthatatlanul gátolni ezen enzimek aktivitását, az ún. béta-laktamáz inhibitorok. Gátlókkal védett penicillinek létrehozására szolgálnak.

A béta-laktamáz inhibitorok, mint a penicillinek, béta-laktám vegyületek, de maguknak minimális az antibakteriális aktivitásuk. Ezek az anyagok visszafordíthatatlanul kötődnek a béta-laktamázokhoz és inaktiválják ezeket az enzimeket, ezáltal megvédik a béta-laktám antibiotikumokat a hidrolízistől. A béta-laktamáz inhibitorok a legaktívabbak a plazmid gének által kódolt béta-laktamázokkal szemben.

Gátlóval védett penicillinek egy penicillin antibiotikum és a béta-laktamázok specifikus inhibitorának (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinációja. A béta-laktamáz inhibitorokat nem önmagában használják, hanem béta-laktámokkal kombinálva. Ez a kombináció növeli az antibiotikum rezisztenciáját és aktivitását az ezeket az enzimeket (béta-laktamázokat) termelő mikroorganizmusokkal szemben: Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. h. Bacteroides fragilis. Ennek eredményeként a penicillinnel szemben rezisztens mikroorganizmus-törzsek érzékennyé válnak a kombinált gyógyszerrel szemben. Az inhibitor által védett béta-laktámok antibakteriális aktivitásának spektruma megfelel az összetételükben található penicillinek spektrumának, csak a megszerzett rezisztencia szintje különbözik. Inhibitor-védett penicillineket alkalmaznak különböző lokalizációjú fertőzések kezelésére és hasi műtétek perioperatív profilaxisára..

Gátlóval védett penicillinek közé tartozik az amoxicillin / klavulanát, ampicillin / szulbaktám, amoxicillin / szulbaktám, piperacillin / tazobaktám, tikarcillin / klavulanát. A tikarcilin / klavulanát antipszeudomonális aktivitással rendelkezik, és aktív a Stenotrophomonas maltophilia ellen. A sulbaktámnak saját antibakteriális hatása van a Neisseriaceae család és a nem erjedő baktériumok Acinetobacter családjába tartozó negatív kokkok ellen..

Jelzések a penicillinek használatához

A penicillineket a rájuk érzékeny kórokozók által okozott fertőzésekre használják. Leginkább felső légúti fertőzések esetén alkalmazzák őket, angina, skarlát, középfülgyulladás, szepszis, szifilisz, gonorrhoea, emésztőrendszeri fertőzések, húgyúti fertőzések stb..

A penicillineket csak utasítás szerint és orvosi felügyelet mellett szabad alkalmazni. Emlékeztetni kell arra, hogy a penicillinek (valamint más antibiotikumok) elégtelen adagjának alkalmazása vagy a kezelés túl korai befejezése a rezisztens mikroorganizmus-törzsek (különösen a természetes penicillinek) kialakulásához vezethet. Ha rezisztencia alakul ki, folytatni kell a kezelés más antibiotikumokkal.

A penicillinek használata a szemészetben. A szemészetben a penicillineket helyileg alkalmazzák csepegtetések, szubkonjunktivális és intravitrealis injekciók formájában. A penicillinek nem jutnak jól a vér-szemészeti gáton. A gyulladásos folyamat hátterében behatolásuk a szem belső struktúráiba növekszik, és a bennük lévő koncentrációk terápiásan jelentősek. Tehát a kötőhártya-tasakba csepegtetve a penicillinek terápiás koncentrációját a szaruhártya stromában határozzák meg; helyileg alkalmazva gyakorlatilag nem hatolnak be az elülső kamra nedvességébe. Subkonjunktivális adagolással a gyógyszereket a szaruhártyában és a szem elülső kamrájának nedvességében, az üvegtestben határozzák meg - a terápiás koncentráció alatt..

A helyi megoldásokat ex tempore készítik el. A penicillineket gonococcusos kötőhártya-gyulladás (benzilpenicillin), keratitis (ampicillin, benzilpenicillin, oxacillin, piperacillin stb.), - különösen aktinomicettek (benzilpenicillin, fenoximetilpenicillin / filacillin) által okozott - canaliculitis kezelésére használják. stb.) és egyéb szembetegségek. Ezenkívül penicillineket alkalmaznak a szemhéj és az orbitális sérülések fertőző szövődményeinek megelőzésére, különösen akkor, ha egy idegen test behatol az orbitális szövetbe (ampicillin / klavulanát, ampicillin / szulbaktám stb.).

Penicillinek alkalmazása az urológiai gyakorlatban. Az urológiai gyakorlatban az antibiotikumokat-penicillineket széles körben alkalmazzák az inhibitor által védett gyógyszereknél (a természetes penicillinek, valamint a félszintetikus penicillinek használata választott gyógyszerként nem tekinthető indokoltnak az uropatogén törzsek magas rezisztenciaszintje miatt..

A penicillinek mellékhatásai és toxikus hatásai. A penicillinek toxicitása a legalacsonyabb az antibiotikumok között, és terápiás hatásuk széles körű (különösen a természetes). A legtöbb súlyos mellékhatás a velük szembeni túlérzékenységhez kapcsolódik. Allergiás reakciókat a betegek jelentős részénél figyelnek meg (különböző források szerint 1-10%). A penicillinek nagyobb valószínűséggel okoznak gyógyszerallergiát, mint más farmakológiai csoportok gyógyszerei. Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében allergiás reakciók vannak a penicillinek bevezetésével kapcsolatban, későbbi alkalmazásukkal ezeket az eseteket az esetek 10-15% -ában észlelik. Azoknál a személyeknél kevesebb, mint 1%, akik korábban még nem tapasztaltak ilyen reakciókat, allergiás reakció alakul ki a penicillinre, ha újbóli adják őket.

A penicillinek bármilyen dózisban és bármilyen dózisformában allergiás reakciót okozhatnak.

Penicillinek alkalmazása esetén mind azonnali, mind a késleltetett allergiás reakciók lehetségesek. Úgy gondolják, hogy a penicillinekre adott allergiás reakció főleg anyagcseréjük köztes termékével - a penicilloin csoporttal - függ össze. Nagy antigén determinánsnak nevezik, és akkor keletkezik, amikor a béta-laktám gyűrű megszakad. A penicillinek kicsi antigén determinánsai közé tartoznak különösen a penicillinek változatlan molekulái, a benzilpenicilloát. In vivo képződnek, de a beadáshoz előkészített penicillin-oldatokban is kimutatják őket. Úgy gondolják, hogy a penicillinekkel szembeni korai allergiás reakciókat főként kicsi, késleltetett és késői (urticaria) kicsi, késleltetett és késői (urticaria) antigének - általában IgE antitestek nagy antigén determinánsokkal - közvetítik..

A túlérzékenységi reakciókat az antitestek képződése okozza a szervezetben, és általában néhány nappal a penicillin használatának megkezdése után jelentkeznek (az időzítés néhány perctől több hétig terjedhet). Bizonyos esetekben az allergiás reakciók bőrkiütés, dermatitis, láz formájában jelentkeznek. Súlyosabb esetekben ezek a reakciók a nyálkahártya ödémájával, ízületi gyulladással, arthralgiával, vesekárosodással és egyéb rendellenességekkel jelentkeznek. Lehetséges anafilaxiás sokk, hörgőgörcs, hasi fájdalom, agyödéma és egyéb megnyilvánulások.

A súlyos allergiás reakció abszolút ellenjavallat a penicillinek további beadására. A beteget meg kell magyarázni, hogy még egy kis mennyiségű penicillin is, amelyet étkezés közben vagy bőrpróbán keresztül fogyasztanak, halálos lehet számára.

Néha a penicillinekre adott allergiás reakció egyetlen tünete a láz (állandó, remitáló vagy szakaszos jellegű, néha hidegrázással jár). A láz általában a gyógyszer megvonása után 1-1,5 napon belül eltűnik, de néha több napig is fennállhat.

Valamennyi penicillint keresztérzékenység és keresztallergiás reakciók jellemzik. Bármely penicillint tartalmazó készítmény, beleértve a kozmetikumokat és ételeket is, túlérzékenységet okozhat.

A penicillinek különféle nem allergiás mellékhatásokat és toxikus hatásokat okozhatnak. Ezek a következők: szájon át - irritáló hatás, beleértve. glossitis, stomatitis, hányinger, hasmenés; i / m beadással - fájdalom, beszivárgás, aszeptikus izomnekrózis; intravénás beadással - phlebitis, thrombophlebitis.

A központi idegrendszer reflex ingerelhetőségének növekedése lehetséges. Nagy dózisok alkalmazása esetén neurotoxikus hatások léphetnek fel: hallucinációk, delírium, károsodott vérnyomásszabályozás, görcsök. A rohamok nagyobb valószínűséggel fordulnak elő olyan betegeknél, akik nagy dózisú penicillint kapnak, és / vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. A súlyos neurotoxikus reakciók kockázata miatt a penicillineket nem szabad endolumbalisan alkalmazni (kivéve a benzilpenicillin-nátriumsót, amelyet rendkívül óvatosan, egészségi okokból adnak be)..

Penicillinekkel történő kezelés során lehetséges a szuperfertőzés, a szájüreg kandidózisa, a hüvely, a bél dysbiosis kialakulása. A penicillinek (általában ampicillin) antibiotikumokkal összefüggő hasmenést okozhatnak.

Az ampicillin alkalmazása "ampicillin" kiütés megjelenéséhez vezet (a betegek 5-10% -ában), viszketés és láz kíséretében. Ez a mellékhatás gyakrabban fordul elő nagy dózisú ampicillin alkalmazásának 5-10. Napján limfadenopathiás és vírusos fertőzésekben szenvedő gyermekeknél vagy allopurinol egyidejű alkalmazásakor, valamint szinte minden fertőző mononukleózisban szenvedő betegnél.

A bicillinek alkalmazásakor fellépő specifikus mellékhatások a helyi infiltrátumok és az érrendszeri szövődmények One-szindróma (ischaemia és a végtagok gangrénája, ha véletlenül az artériába fecskendezik be) vagy Nicolaou (tüdő- és agyi érrendszeri embólia vénába kerülve)..

Oxacillin alkalmazása esetén hematuria, proteinuria, interstitialis nephritis lehetséges. Az antipszeudomonális penicillinek (karboxi-penicillinek, ureidopenicillinek) alkalmazása allergiás reakciók, neurotoxicitási tünetek, akut intersticiális nephritis, dysbiosis, trombocitopénia, neutropenia, leukopenia, eozinofilia megjelenésével járhat. A karbenicillin alkalmazása esetén vérzéses szindróma lehetséges. A klavulánsavat tartalmazó kombinált gyógyszerek akut májkárosodást okozhatnak.

Alkalmazás terhesség alatt. A penicillinek átjutnak a placentán. Bár nincsenek megfelelő és jól ellenőrzött biztonságossági vizsgálatok embereken, a penicillinek, beleértve a gátlóval védett, terhes nőknél széles körben használják, komplikációk nélkül.

Laboratóriumi állatokon végzett vizsgálatokban, ahol a penicillineket 2–25 adagban (különböző penicillinek esetében) vezették be a terápiásnál, nem találtak termékenységi rendellenességeket és a reproduktív funkcióra gyakorolt ​​hatást. A penicillinek állatoknak történő beadása során nem azonosítottak teratogén, mutagén vagy embriotoxikus tulajdonságokat.

A világszerte elismert FDA (Food and Drug Administration) ajánlásainak megfelelően, amelyek meghatározzák a gyógyszerek terhesség alatti alkalmazásának lehetőségét, a penicillin csoportba tartozó gyógyszerek a magzatra gyakorolt ​​hatásukat tekintve az FDA B kategóriájába tartoznak (az állatok szaporodásának vizsgálata nem mutatott ki a gyógyszerek magzatra gyakorolt ​​káros hatását, de megfelelő és megfelelő terhes nőkön nincsenek szigorúan ellenőrzött vizsgálatok).

A terhesség alatti penicillinek felírásakor figyelembe kell venni a terhességi kort (mint bármely más eszköznél). A terápia során szigorúan ellenőrizni kell az anya és a magzat állapotát..

Alkalmazás szoptatás alatt. A penicillinek átjutnak az anyatejbe. Bár emberben nem számoltak be jelentős szövődményekről, a szoptató anyák penicillinek alkalmazása a gyermek szenzibilizációjához, a bél mikroflóra megváltozásához, hasmenéshez, a candidiasis kialakulásához és a bőrkiütések megjelenéséhez vezethet csecsemőknél..

Gyermekgyógyászat. A penicillinek gyermekeknél történő alkalmazásakor konkrét gyermekgyógyászati ​​problémákról nem számoltak be, de szem előtt kell tartani, hogy az újszülöttek és a kisgyermekek fejletlen vesefunkciója a penicillinek kumulációjához vezethet (ebben a tekintetben a görcsrohamok kialakulásával fokozott a neurotoxikus hatás kockázata)..

Geriatria. A penicillinekkel kapcsolatban nem számoltak be speciális geriátriai problémákról. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az idősebb embereknél nagyobb az esély az életkorral összefüggő vesekárosodásra, ezért szükség lehet az adag módosítására..

Károsodott vese- és májműködés. Vese- / májelégtelenség esetén kumuláció lehetséges. Közepesen súlyos vagy súlyos vese- és / vagy májelégtelenség esetén az adag módosítására és az antibiotikum-injekciók közötti intervallumok növelésére van szükség.

A penicillinek és más gyógyszerek kölcsönhatása. A baktériumölő antibiotikumok (beleértve a cefalosporinokat, cikloserint, vankomicint, rifampicint, aminoglikozidokat) szinergetikusan hatnak, a bakteriosztatikus antibiotikumok (beleértve a makrolidokat, klóramfenikolt, linkozamidokat, tetraciklineket) antagonisták. Óvatosan kell eljárni, amikor a Pseudomonas aeruginosa penicillineket antikoagulánsokkal és antiagregánsokkal kombinálják (a fokozott vérzés potenciális kockázata). A penicillinek és a trombolitikumok kombinálása nem ajánlott. Szulfonamidokkal kombinálva a baktericid hatás gyengülhet. Az orális penicillinek csökkenthetik az orális fogamzásgátlók hatékonyságát az ösztrogének enterohepatikus keringésének megsértése miatt. A penicillinek lassíthatják a metotrexát kiválasztódását a testből (gátolják annak tubuláris szekrécióját). Az ampicillint allopurinollal kombinálva nő a bőrkiütés valószínűsége. Nagy dózisú benzilpenicillin-káliumsó alkalmazása kálium-megtakarító vizelethajtókkal, kálium-kiegészítőkkel vagy ACE-gátlókkal együtt növeli a hiperkalémia kockázatát. A penicillinek gyógyászatilag nem kompatibilisek az aminoglikozidokkal.

Annak a ténynek köszönhetően, hogy az antibiotikumok hosszan tartó orális alkalmazásával a B-vitaminokat termelő bél mikroflóra elnyomható1, NÁL NÉL6., NÁL NÉL12., PP, a betegek számára ajánlatos B-vitaminokat felírni a hypovitaminosis megelőzésére.

Összegzésképpen meg kell jegyezni, hogy a penicillinek a természetes és félszintetikus antibiotikumok nagy csoportja, baktericid hatással. Az antibakteriális hatás a sejtfal peptidoglikán szintézisének megsértésével jár. A hatás a transzpeptidáz enzim, a baktériumsejt belső membránján elhelyezkedő egyik penicillin-kötő fehérje inaktiválásának köszönhető, amely részt vesz szintézisének későbbi szakaszaiban. A penicillinek közötti különbségek hatásspektrumuk, farmakokinetikai tulajdonságaik és a nemkívánatos hatások spektrumának sajátosságaihoz kapcsolódnak..

A penicillinek több évtizedes sikeres felhasználása során problémák merültek fel a visszaélésekkel kapcsolatban. Így a bakteriális fertőzés kockázatának kitett penicillinek profilaktikus beadása gyakran ésszerűtlen. Helytelen kezelési rend - a dózis (túl magas vagy túl alacsony) helytelen kiválasztása és az adagolás gyakorisága mellékhatások kialakulásához, csökkent hatékonysághoz és gyógyszerrezisztencia kialakulásához vezethet.

Tehát jelenleg a legtöbb Staphylococcus spp. Törzs ellenálló a természetes penicillinekkel szemben. A Neisseria gonorrhoeae rezisztens törzsek kimutatási aránya az elmúlt években megnőtt.

A penicillinekkel szembeni rezisztencia fő mechanizmusa a béta-laktamázok termeléséhez kapcsolódik. A mikroorganizmusok körében elterjedt megszerzett ellenállás leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek képesek visszafordíthatatlanul elnyomni ezen enzimek aktivitását, az ún. béta-laktamáz inhibitorok - klavulánsav (klavulanát), szulbaktám és tazobaktám. Kombinált (inhibitorokkal védett) penicillinek létrehozására szolgálnak.

Emlékeztetni kell arra, hogy az egyik vagy másik antibakteriális gyógyszer megválasztása, beleértve. penicillin, elsősorban annak a kórokozónak az érzékenységének kell lennie, amely ezt a betegséget okozta neki, valamint annak, hogy nincsenek ellenjavallatok a kinevezéséhez.

A penicillinek az első antibiotikumok, amelyeket a klinikai gyakorlatban alkalmaznak. A modern antimikrobiális szerek sokfélesége ellenére, beleértve a a cefalosporinok, makrolidok, fluorokinolonok, penicillinek továbbra is a fertőző betegségek kezelésében alkalmazott antibakteriális szerek egyik fő csoportja.

Penicillin antibiotikumok - leírás, típusok, használati utasítások, felszabadulási forma és hatásmechanizmus

Az első antibiotikumok a penicillin-sorozat gyógyszerei voltak. A gyógyszerek emberek millióit mentették meg a fertőzésektől. A gyógyszerek korunkban hatékonyak - folyamatosan módosítják és fejlesztik. Számos népszerű antimikrobiális szert fejlesztettek ki penicillinek alapján.

A penicillin antibiotikumok áttekintése

Az első antimikrobiális gyógyszer, amelyet a mikroorganizmusok salakanyagai alapján fejlesztettek ki, a penicillinek (Penicillium). A benzilpenicillint őseiknek tekintik. Az anyagok a β-laktám antibiotikumok széles köréhez tartoznak. A béta-laktám csoport közös jellemzője a négytagú béta-laktám gyűrű jelenléte a szerkezetben.

A penicillin antibiotikumok gátolják egy speciális polimer - peptidoglikán - szintézisét. A sejt membránépítés céljából állítja elő, és a penicillinek megakadályozzák a biopolimer képződését, ami a sejtképződés lehetetlenségéhez, a kitett citoplazma líziséhez és a mikroorganizmus halálához vezet. A gyógyszer nincs káros hatással az emberek vagy állatok sejtszerkezetére, mivel a sejtjeikben nincs peptidoglikán.

A penicillinek jól működnek más gyógyszerekkel. Hatékonyságukat gyengíti a komplex kezelés és a bakteriosztatikum. Az antibiotikumok penicillin-sorozatát hatékonyan alkalmazzák a modern orvostudományban. Ez a következő tulajdonságok miatt lehetséges:

  • Alacsony toxicitás. Az összes antibakteriális gyógyszer közül a penicillinek tartalmazzák a legkevesebb mellékhatást, feltéve, hogy helyesen írják fel őket, és követik az utasításokat. A gyógyszereket újszülöttek és terhes nők kezelésében engedélyezték.
  • A cselekvések széles skálája. A penicillin-sorozat modern antibiotikumai a legtöbb gram-pozitív, néhány gram-negatív mikroorganizmus ellen aktívak. Az anyagok ellenállnak a gyomor lúgos környezetének és a penicillináznak.
  • Biológiai hozzáférhetőség. A magas felszívódási szint biztosítja a béta-laktámok képességét, hogy gyorsan átterjedjenek a szöveteken, akár behatolva az agyi folyadékba.
  • Az ínybetegségek kezelése népi és otthoni gyógyszeres kezeléssel
  • Denzitometria - mi ez. Ultrahang vagy röntgen csontdenzitometria elvégzése
  • Gyümölcssaláta: receptek fotókkal

A penicillin antibiotikumok osztályozása

A penicillin alapú antimikrobiális szereket számos kritérium - osztályozás, kompatibilitás, hatásmechanizmus - alapján osztályozzák. A természetes penicillin-anyagok képtelenek ellenállni a penicillináznak, meghatározta a szintetikus és félszintetikus gyógyszerek létrehozásának szükségességét. Ennek alapján az ilyen típusú antibiotikumok gyártási módszer szerinti osztályozása informatív a penicillinek farmakológiai tulajdonságainak megértéséhez..

Bioszintetikus

A benzilpenicillint a Penicillium chrysogenum és a Penicillium notatum penészgombák állítják elő. Molekulaszerkezetét tekintve a hatóanyag a savakhoz tartozik. Az orvostudományhoz kémiailag káliummal vagy nátriummal kombinálják, sót eredményezve. Ezek képezik az injekcióhoz való porok alapját, amelyek gyorsan felszívódnak a szövetekbe. A terápiás hatás az alkalmazás után 10-15 percen belül jelentkezik, de 4 óra elteltével az anyag hatása megszűnik. Ez szükségessé teszi több injekció beadását.

A hatóanyag gyorsan behatol a nyálkahártyákba és a tüdőbe, kisebb mértékben - a csontokba, a szívizomba, az ízületi és a cerebrospinális folyadékba. A gyógyszerek hatásának meghosszabbítása érdekében a benzilpenicillint novokainnal kombinálják. Az injekció helyén keletkező só gyógyszerraktárt képez, ahonnan az anyag lassan és folyamatosan bejut a véráramba. Ez segített az injekciók számának napi kétszeresére való csökkentésében, a terápiás hatás fenntartása mellett. Ezek a gyógyszerek a szifilisz, a streptococcus fertőzés, a reuma hosszú távú kezelésére irányulnak.

A bioszintetikus penicillinek a legtöbb patogén mikroorganizmus ellen aktívak, kivéve a spirochétákat. Mérsékelten súlyos fertőzések kezelésére benzilpenicillin-származékot, fenoxi-metilpenicillint alkalmaznak. Az anyag ellenáll a gyomornedvben lévő sósav hatásainak, ezért tabletta formájában állítják elő és orálisan adják be..

  • Miért hasznos a káposzta a szervezet számára. A káposzta hasznos tulajdonságai és ellenjavallatok
  • Kystyby burgonyával: receptek
  • Gyakorlatok fogyáshoz - videó otthoni edzéshez. Hatékony karcsúsító gyakorlatok nőknek

Félszintetikus antistaphylococcus

A természetes benzilpenicillin nem aktív a staphylococcus törzsekkel szemben. Emiatt oxacillint szintetizáltak, amely gátolja a kórokozó béta-laktamázainak hatását. A félszintetikus penicillinek közé tartozik a meticillin, dicloxacillin, kloxacillin. Ezeket a gyógyszereket ritkán alkalmazzák a modern orvostudományban, magas toxicitásuk miatt..

Aminopenicillinek

Az antibiotikumok ezen csoportjába tartozik az ampicillin, az amoxicillin, a talamicillin, a bacampicillin, a pivampicillin. Az alapok a kórokozók széles skálájával szemben aktívak és tablettákban kaphatók. A gyógyszerek hátránya az amoxicillin és ampicillin hatástalansága a staphylococcus törzsekkel szemben. Az ilyen betegségek kezelésére az anyagokat oxacillinnel kombinálják.

Az aminopenicillinek gyorsan felszívódnak és hosszú ideig hatnak. Egy napra 2-3 adag tablettát írnak fel az orvos döntésével. A mellékhatások közül csak egy allergiás kiütés figyelhető meg, amely a gyógyszer abbahagyása után gyorsan elmúlik. A gyógyszereket a következő állapotok kezelésére használják:

  • felső légúti és húgyúti fertőzések;
  • arcüreggyulladás;
  • enterocolitis;
  • fülgyulladás;
  • gyomorfekélyek kórokozója (Helicobacter Pylori).

Antipszeudomonális

A penicillin csoport antibiotikumai hasonló hatásúak, mint az aminopenicillinek. Kivételt képeznek az ál álmok. Az anyagok hatékonyak a Pseudomonas aeruginosa által okozott betegségek kezelésében. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a következők:

Karboxi-penicillinek - hatékonyak a Pseudomonas aeruginosa és a Proteus ellen

Ureidopenicillinek - aktívak a bacillus és a Klebsiella ellen

Gátlóval védett kombinált

Ennek a csoportnak a készítményeit mesterségesen szintetizálják, hogy növeljék a hatóanyagnak a mikroorganizmusokkal szembeni ellenálló képességét. A gyógyszereket klavulánsavval, tazobaktámmal, szulbaktámmal kombinálva nyerik, amelyek immunitást biztosítanak a béta-laktamázokkal szemben. A védett penicillineknek saját antibakteriális hatása van, fokozva a fő anyag hatását. A gyógyszereket sikeresen alkalmazzák súlyos kórházi fertőzések kezelésében.

Penicillin tabletta

A penicillinek tablettákban történő alkalmazása kényelmes és előnyös a betegek számára. Nem kell pénzt költeni injekciós fecskendőkre, a kezelést otthon önállóan végzik. Penicillin antibiotikumok:

Akut hörghurut, impetigo, chlamydialis urethritis, borreliosis, erythema

Vesebetegség, komponens intolerancia, myasthenia gravis

Ízületi, csont-, bőrfertőzések, arcüreggyulladás, bakteriális agyhártyagyulladás és endokarditisz

Túlérzékenység penicillinekkel szemben

Mandulagyulladás, bakteriális pharyngitis és enteritis, közösségben szerzett tüdőgyulladás, cystitis, endocarditis

Penicillin érzékenység, keresztallergia más béta-laktám gyógyszerekkel

Angina, hörghurut, tüdőgyulladás, szifilisz, gonorrhoea, tetanusz, lépfene

Torokgyulladás, aphtosus szájgyulladás, érzékenység a penicillinekre

Emésztőrendszeri fertőzések, bronchopulmonalis és húgyúti fertőzések, agyhártyagyulladás, szepszis, erysipelák

Limfocita leukémia, fertőző mononukleózis, májműködési zavar

Urethritis, pyelonephritis, tüdőgyulladás, bronchitis, listeriosis, gonorrhoea, leptospirosis, Helicobacter

Allergiás diatézis, szénanátha, fertőző mononukleózis, asztma, limfocita leukémia, máj-, vér- és központi idegrendszeri betegségek

Lágyrész-, bőr-, légúti fertőzések, Lyme-kór, cervicitis, urethritis

Azitromicin érzékenység, májbetegség, dihidroergotamin és ergotamin kombinációja

Akut középfülgyulladás, orrmelléküreg-gyulladás, hörghurut, retropharyngealis tályog, tüdőgyulladás, bőrfertőzések, nőgyógyászati, epeúti, kötő- és csontszövet

Májbetegség, limfocita leukémia, fertőző mononukleózis, túlérzékenység a penicillinekkel szemben

Injekciókban

Injekciókhoz a penicillin G nátriumsót 500 ezer vagy 1 millió egységet használják. A port gumi kupakkal lezárt üvegcsékben adagoljuk. Használat előtt a terméket vízzel hígítjuk. Példák drogokra:

ampicillin-nátriumsó

Cystitis, pyelonephritis, bakteriális sinusitis, intraabdominális és női nemi szervi fertőzések

A máj és a vesék rendellenességei, vastagbélgyulladás, leukémia, HIV

Szifilisz, skarlát, bakteriális bőrfertőzés

Komponensek intoleranciája, allergiára való hajlam

Szepszis, pyemia, osteomyelitis, agyhártyagyulladás, diftéria, aktinomikózis, skarlát, blenorrhoea

Túlérzékenység penicillinekkel és cefalosporinokkal szemben

Tüdőgyulladás, középfülgyulladás, hörghurut, prosztatagyulladás, endometritis, gonorrhoea, erysipelák, tífusz, listeriosis

Epilepszia, akut limfocita leukémia, asztma, allergiás diatézis, szénanátha

Benzilpenicillin novokain só

Krupupos és fokális tüdőgyulladás, szifilisz, diftéria, agyhártyagyulladás, szeptikémia, blenorrhoea

Penicillin túlérzékenység, epilepszia - endolumbalis injekciókhoz

Penicillin antibiotikumok

A penicillin antibiotikumok univerzális gyógyszerek, amelyek lehetővé teszik az ember időben történő és hatékony megszabadulását a bakteriális patológiáktól. Ezeknek a gyógyszereknek a gyökere a gomba, az élő szervezetek, amelyek évente emberek millióit mentik meg világszerte..

Felfedezési előzmények

A penicillin-sorozat antibakteriális szereinek felfedezésének története a 20. század 30-as éveire nyúlik vissza, amikor a bakteriális fertőzéseket tanulmányozó Alexander Fleming tudós véletlenül felfedezett egy olyan területet, ahol a baktériumok nem növekedtek. Amint azt további kutatások kimutatták, a tálban ilyen hely volt a penész, amely általában az elavult kenyeret takarja..

Mint kiderült, ez az anyag könnyen elpusztította a staphylococcusokat. További kutatások után a tudós képes volt izolálni a tiszta penicillint, amely az első antibakteriális szer lett..

Ennek az anyagnak a működési elve a következő: a baktériumok sejtosztódása során saját sérült membránjuk helyreállításához ezek az anyagok peptidoglikánoknak nevezett elemeket használnak. A penicillin nem teszi lehetővé ennek az anyagnak a képződését, ezért a baktériumok elvesztik nemcsak szaporodási, hanem további fejlődési képességüket és elpusztulnak.

Azonban nem minden ment simán, egy idő után a baktériumsejtek aktívan elkezdték termelni a béta-laktamáz nevű enzimet, amely megsemmisíteni kezdte a penicillinek alapját képező béta-laktámokat. A probléma megoldása érdekében további komponenseket adtak az antibakteriális szerek összetételéhez, például klavulonsavat..

Hatásspektrum

Az emberi testbe való behatolás után a gyógyszer könnyen átterjed az összes szöveten, biológiai folyadékon. Az egyetlen terület, ahol nagyon kis mennyiségben (legfeljebb 1% -ban) behatol, a cerebrospinalis folyadék, a látórendszer szervei és a prosztata.

A gyógyszer körülbelül 3 óra elteltével a vesén keresztül választódik ki a testen kívül.

A gyógyszer természetes változatának antibiotikus hatása a következő baktériumok elleni küzdelem révén érhető el:

  • gram-pozitív (staphylococcusok, pneumococcusok, streptococcusok, bacillusok, listeria);
  • gram-negatív (gonococcusok, meningococcusok);
  • anaerob (clostridia, actiminocetes, fusobacterium);
  • spirochéták (sápadt, leptospira, borrelia);
  • hatékony a Pseudomonas aeruginosa ellen.

A penicillin antibiotikumokat különféle patológiák kezelésére használják:

  • közepesen súlyos fertőző betegségek;
  • az ENT-szervek betegségei (skarlát, mandulagyulladás, középfülgyulladás, garatgyulladás);
  • légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
  • az urogenitális rendszer betegségei (cystitis, pyelonephritis);
  • gonorrea;
  • szifilisz;
  • bőrfertőzések;
  • osteomyelitis;
  • blenorrhoea, amely újszülöttekben fordul elő;
  • leptospirosis;
  • agyhártyagyulladás;
  • aktinomikózis;
  • a nyálkahártya és a kötőszövetek bakteriális elváltozásai.

Antibiotikumok osztályozása

A penicillin antibiotikumok különböző előállítási módszerekkel, valamint tulajdonságokkal rendelkeznek, ami lehetővé teszi, hogy 2 nagy csoportra oszthassák őket.

  1. A Fleming által felfedezett természetes anyagokat.
  2. Félszintetikus, valamivel később, 1957-ben hozták létre.

A szakértők kidolgozták a penicillin csoport antibiotikumainak osztályozását.

Természetes a következők:

  • fenoxilmetilpenicillin (Ospin, valamint analógjai);
  • benzatin benzilpenicillin (Retarpen);
  • benzilpenicillin-nátriumsó (prokain-penicillin).

A félszintetikus szerek csoportjára szokás hivatkozni:

  • aminopenicillinek (amoxicillinek, ampicillinek);
  • antistaphylococcus;
  • antipesvdomonadnye (ureidopenicillinek, karboxi-penicillinek);
  • gátlóval védett;
  • kombinált.

Természetes penicillinek

A természetes antibiotikumoknak van egy gyenge oldala: a béta-laktamáz, valamint a gyomornedv hatására elpusztíthatják őket.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek injekciós oldatok formájában vannak:

  • elhúzódó hatású: ez magában foglalja a penicillin - bicillin helyettesítőjét, valamint a benzilpenicillinek novokain-sóját;
  • kevés hatással: benzilpenicillinek nátrium- és káliumsói.

Hosszan tartó penicillineket intramuszkulárisan adnak be naponta egyszer, és novokain-sót - naponta 2-3 alkalommal.

Bioszintetikus

A penicillin antibiotikum-sorozat savakból áll, amelyeket a szükséges manipulációkkal nátrium- és kálium-sókkal kombinálnak. Az ilyen vegyületeket gyors felszívódás jellemzi, amely lehetővé teszi injekcióhoz való felhasználást..

Rendszerint a terápiás hatás már a gyógyszer beadása után negyed órával észrevehető, és 4 órán át tart (ezért a gyógyszer újbóli beadását igényli).

A természetes benzilpenicillin hatásának meghosszabbítása érdekében novokainnal és néhány más komponenssel kombinálták. A fő anyaghoz novokain-sók hozzáadása lehetővé tette az elért terápiás hatás meghosszabbítását. Most lehetővé vált az injekciók számának napi kettőre vagy háromra történő csökkentése.

A bioszintetikus penicillineket a következő betegségek kezelésére használják:

  • krónikus reuma;
  • szifilisz;
  • streptococcus.

Mérsékelt fertőzések kezelésére fenoxilmetilpenicillint alkalmaznak. Ez a fajta ellenáll a sósav káros hatásainak, amelyet a gyomornedv tartalmaz.

Ez az anyag tablettákban kapható, amelyeknél az orális adagolás megengedett (napi 4-6 alkalommal). A bioszintetikus penicillinek a legtöbb baktérium ellen hatnak, a spirochéták kivételével.

A penicillinsorozathoz kapcsolódó félszintetikus antibiotikumok

Az ilyen típusú alapok több gyógyszercsoportot tartalmaznak..

Az aminopenicillinek aktívan hatnak: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori ellen. Ez magában foglalja a következő gyógyszereket: ampicillin-sorozat (ampicillin), amoxicillin (Flemoxin Solutab).

Az antibakteriális szerek mindkét alcsoportjának aktivitása hasonló típusú baktériumokra terjed ki. Az ampicillinek azonban nem túl hatékonyak a pneumococcusok ellen, de egyes fajtáik (például az ampicillin-trihidrát) könnyen megbirkóznak a shigellával.

Az e csoportba tartozó gyógyszereket a következőképpen használják:

  1. Ampicillinek intravénás és intramuszkuláris fertőzésekkel.
  2. Orális amoxicillinek.

Az amoxicillinek aktívan küzdenek a Pseudomonas aeruginosa ellen, de sajnos ennek a csoportnak néhány képviselője elpusztulhat bakteriális penicillinázok hatására.

Az antistaphylococcus alcsoportba a következők tartoznak: Methicillin, Nafitsillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Ezek a gyógyszerek rezisztensek a staphylococcusokkal szemben.

Az antipseudomonas alcsoport, amint a neve is mutatja, aktívan küzd a Pseudomonas aeruginosa-val, amely az angina, a cystitis súlyos formáinak megjelenését váltja ki.

Ez a lista kétféle kábítószert tartalmaz:

  1. Karboxi-penicillinek: karbecin, timentin (súlyos húgyúti és légúti elváltozások kezelésére), Piopen, dinátrium-karbinicillin (csak felnőtt betegeknél alkalmazható intramuszkuláris, intravénás alkalmazással).
  2. Ureidopenicillinek: Picillin piperacillin (gyakrabban használják a Klebsiella által kiváltott patológiákra), Securopen, Azlin.

Kombinált antibiotikumok a penicillin sorozatból

A kombinált gyógyszereket más módon inhibitor-védettnek is nevezik, ami azt jelenti, hogy blokkolják a baktériumok béta-laktamázait.

A béta-laktamáz inhibitorok listája nagyon nagy, a leggyakoribbak:

  • klavulonsav;
  • szulbaktám;
  • tazobaktám.

A légzőszervi, genitourinary rendszerek patológiáinak kezelésére a következő antibakteriális készítményeket alkalmazzák:

  • amoxicillin és klavulonsav (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicillin és szulbaktám (Unazine);
  • tikarcillin és klavulonsav (Tymentin);
  • piperacillin és tazobaktám (Tazocin);
  • ampicillin és oxacillin (ampiox-nátrium).

Penicillinek felnőtteknek

A félszintetikus gyógyszereket aktívan használják a sinusitis, a középfülgyulladás, a tüdőgyulladás, a garatgyulladás, a mandulagyulladás leküzdésére. Felnőttek számára felsoroljuk a leghatékonyabb gyógyszereket:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox;
  • Amoxicillin;
  • Amoxiclav;
  • Ticarcillin;
  • Flemoxin Solutab.

A pyelonephritis (gennyes, krónikus), cystitis (bakteriális), urethritis, salpingitis, endometritis megszabadulása érdekében használja:

  • Augmentin;
  • Medoclav;
  • amoxiclav;
  • Ticarcillin klavulonsavval.

Amikor a beteg allergiás a penicillin gyógyszerekre, allergiás reakció alakulhat ki az ilyen gyógyszerek szedésére reagálva (ez lehet egyszerű csalánkiütés vagy súlyos reakció anafilaxiás sokk kialakulásával). Ilyen reakciók jelenlétében a beteg kimutatja, hogy a makrolid csoportból származó gyógyszereket használ.

A terhes nők kategóriája külön figyelmet érdemel; a krónikus pyelonephritis megszabadulása érdekében:

  • Ampicillin;
  • Oxacillin (ha a kórokozó staphylococcus);
  • Augmentin.

A penicillin-csoport intoleranciája esetén az orvos javasolhat egy tartalék antibiotikum-csoport alkalmazását a penicillinek kapcsán: cefalosporinok (cefazolin) vagy makrolidok (klaritromicin).

Penicillinek gyermekek kezelésére

A penicillinek alapján számos antibakteriális szert hoztak létre, amelyek közül néhányat gyermekgyógyászati ​​betegeknél engedélyeztek. Ezeket a gyógyszereket alacsony toxicitás és magas hatékonyság jellemzi, ami lehetővé teszi, hogy fiatal betegeknél alkalmazzák őket..

Csecsemőknél használjon gátlóval védett gyógyszereket szájon át.

A gyermekeknek a következő antibiotikumokat írják fel:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicillin;
  • flemoxin.

A nem penicillin formák közé tartozik a Vilprafen Solutab, az Unidox Solutab.

A "solutab" szó azt jelenti, hogy a tabletták folyadék hatására feloldódnak. Ez a tény megkönnyíti a fiatal betegek droghasználatát..

A penicillin csoport számos antibiotikumát szuszpenziók formájában állítják elő édes szirup formájában. Az egyes betegek adagjának meghatározásához figyelembe kell venni életkorának és testtömegének mutatóit..

Csak szakember írhat fel antibakteriális szereket a gyermekek számára. Öngyógyítás ilyen gyógyszerek alkalmazásával nem megengedett.

A penicillinek ellenjavallatai

Nem minden betegkategória használhat penicillin-gyógyszereket, minden hatékonyságuk és előnyük ellenére is, a gyógyszerekre vonatkozó utasítások felsorolják azokat a feltételeket, amikor az ilyen gyógyszerek használata tilos.

Ellenjavallatok:

  • túlérzékenység, személyes intolerancia vagy erős reakció a gyógyszer összetevőire;
  • korábbi reakciók a cefalosporinokkal, penicillinekkel;
  • a máj, a vesék diszfunkciója.

Minden gyógyszer saját ellenjavallatokkal rendelkezik, amelyeket az utasítások jeleznek, még a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt meg kell ismerkednie vele.

Általános szabály, hogy a penicillin antibiotikumokat a betegek jól tolerálják. De ritka esetekben negatív megnyilvánulások fordulhatnak elő..

Mellékhatások:

  • az allergiás reakciók bőrkiütés, csalánkiütés, szöveti ödéma, viszketés, egyéb kiütések, Quincke ödéma, anafilaxiás sokk;
  • az emésztőrendszer részéről hányinger, epigasztrikus fájdalom, emésztési zavarok jelenhetnek meg;
  • keringési rendszer: megnövekedett vérnyomás, szívritmuszavarok;
  • máj és vesék: e szervek működésének meghibásodása.

A mellékhatások kialakulásának megakadályozása érdekében nagyon fontos, hogy az antibiotikumokat csak az orvos által előírt módon vegye be, feltétlenül használjon segédanyagokat (például probiotikumokat), amelyeket ajánl.

További Információk A Bronchitis

13 legjobb porlasztó

* A legjobbak áttekintése az expertology.ru szerkesztősége szerint. A kiválasztási kritériumokról. Ez az anyag szubjektív, nem minősül reklámnak, és nem szolgál vásárlási útmutatóként.

Népi gyógymódok a megfázás ellen

Az orrfolyást, amely helyi megfázás, különféle vírusok és mikrobák okozzák, ami az orrnyálkahártya gyulladását eredményezi, amelyet ödéma is kísérhet.. Kevesen tudják, de a közönséges megfázás akut rhinitis, allergiás rhinitis és sinusitis formájában zavarhatja Önt.