Farmakológiai csoport - cefalosporinok

Az alcsoportba tartozó gyógyszereket kizárják. Engedélyezze

Leírás

A cefalosporinok antibiotikumok, amelyek kémiai szerkezete a 7-aminocefalosporinsavon alapul. A cefalosporinok fő jellemzői a széles spektrumú hatások, a magas baktericid hatás, a penicillinekhez képest viszonylag magas rezisztencia a béta-laktamázokkal szemben.

Az antimikrobiális aktivitás spektruma és a béta-laktamázokkal szembeni érzékenység alapján az I., II., III. És IV. Generáció cefalosporinjait különböztetjük meg. Az 1. generációs cefalosporinok (szűk spektrumú) a cefazolin, a cefalothin, a cephalexin stb.; II. Generációs cefalosporinok (gram-pozitív és néhány gram-negatív baktériumra hatnak) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor stb.; 3. generációs cefalosporinok (széles tartományban) - cefixime, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazone, ceftibuten stb. IV generáció - cefepime, cefpirome.

Valamennyi cefalosporin kemoterápiás aktivitása magas. Az 1. generációs cefalosporinok fő jellemzője a magas antistafylococcus aktivitás, ideértve a penicillináz-képző (béta-laktamázt képző), benzilpenicillin-rezisztens törzseket, a streptococcusok minden típusát (az enterococcusok kivételével), a gonococcusokat. A második generációs cefalosporinok szintén magas antistaphylococcus aktivitással rendelkeznek, beleértve a penicillin-rezisztens törzseket is. Nagyon aktívak az Escherichia, a Klebsiella, a Proteus ellen. A harmadik generációs cefalosporinok szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek, mint az első és a második generáció cefalosporinjai, és nagyobb aktivitást mutatnak a gram-negatív baktériumok ellen. A IV. Generációs cefalosporinok különleges különbségekkel rendelkeznek. A cefalosporinok II. És III. Generációihoz hasonlóan rezisztensek a gram-negatív baktériumok plazmid béta-laktamázaira, de emellett ellenállnak a kromoszomális béta-laktamázok hatásának, és más cefalosporinokkal ellentétben szinte minden anaerob baktériummal, valamint bakteroidokkal szemben magas aktivitást mutatnak. A gram-pozitív mikroorganizmusokkal kapcsolatban ezek valamivel kevésbé aktívak, mint az 1. generációs cefalosporinok, és nem haladják meg a 3. generációs cefalosporinok gram-negatív mikroorganizmusokra gyakorolt ​​aktivitását, de ellenállnak a béta-laktamázoknak és nagyon hatékonyak az anaerobákkal szemben..

A cefalosporinok baktericid tulajdonságokkal rendelkeznek és sejtek lízisét okozzák. Ennek a hatásnak a mechanizmusa összefügg az osztódó baktériumok sejtmembránjának károsodásával, enzimjeinek specifikus gátlása miatt..

Számos kombinált készítményt készítettek, amelyek penicillint és cefalosporint tartalmaznak béta-laktamáz inhibitorokkal (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinálva..

Cefalosporinok - az antibiotikumok jellemzői és osztályozása

A kórokozó mikroorganizmusok, baktériumok által okozott betegségek esetén speciális antibakteriális gyógyszereket használnak. Az antibiotikumok egyik osztálya a cefalosporin. Ez a gyógyszerek nagy csoportja, amelynek célja a baktériumok sejtszerkezetének és halálának megsemmisítése. Ismerkedjen meg a gyógyszerek osztályozásával, felhasználásuk jellemzőivel.

A cefalosporin csoport antibiotikumai

A cefalosporinok a β-laktám antibiotikumok csoportjába tartoznak, amelyek kémiai felépítésében a 7-amino-cefalosporinsavat izolálják. A penicillinekhez képest ezek a gyógyszerek nagyobb rezisztenciát mutatnak a β-laktamázokkal - a mikroorganizmusok által termelt enzimekkel szemben. Az antibiotikumok első generációja nem teljes ellenálló az enzimekkel szemben, nem mutat magas rezisztenciát a plazmid-laktázokkal szemben, ezért a gram-negatív baktériumok enzimjei elpusztítják őket.

Az antibakteriális gyógyszerek stabilitása érdekében az enterococcusok és a listeria baktériumölő hatásainak spektrumának bővítése érdekében számos szintetikus származékot hoztak létre. Ezenkívül a cefalosporinokon alapuló kombinált készítményeket izolálják, ahol kombinálják a destruktív enzimek inhibitoraival, például a Sulperazonnal.

A cefalosporinok farmakokinetikája és jellemzői

Vannak parenterális és orális cefalosporinok. Mindkét fajnak baktericid hatása van, amely a baktériumok sejtfalának károsodásában, a peptidoglikán réteg szintézisének elnyomásában nyilvánul meg. A gyógyszerek a mikroorganizmusok halálához és az autolitikus enzimek felszabadulásához vezetnek. Ennek a sorozatnak csak az egyik aktív összetevője szívódik fel a gyomor-bél traktusban - a cephalexin. Az antibiotikumok többi része nem szívódik fel, de a nyálkahártya súlyos irritációjához vezet.

A cephalexin gyorsan felszívódik, az újszülötteknél fél óra, a felnőtt betegeknél pedig másfél óra múlva éri el a maximális koncentrációt a vérben és a tüdőben. Parenterális alkalmazás esetén az aktív komponens szintje magasabb, így a koncentráció fél óra múlva éri el a maximumot. A hatóanyagok 10-90% -kal kötődnek a vérplazma fehérjéihez, behatolnak a szövetekbe, és eltérő a biológiai hozzáférhetőségük.

Az első és a második generációs cefalosporin gyógyszerek gyengén haladnak át a vér-agy gáton, így a szinergizmus miatt nem lehet őket agyhártyagyulladással együtt bevenni. Az aktív komponensek eliminációja a vesén keresztül történik. Ha ezeknek a szerveknek a működése zavart, akkor a gyógyszerek eliminálása akár 10-72 óráig is késik. A gyógyszerek ismételt alkalmazásával kumuláció lehetséges, amely mérgezéshez vezet.

A cefalosporinok osztályozása

A beadás módja szerint az antibiotikumokat enterálisra és parenterálisan osztják fel. A cefalosporinok felépítése, hatásspektruma és a béta-laktamázokkal szembeni rezisztencia mértéke szerint öt csoportra oszthatók:

  1. Első generáció: cefaloridin, cefalothin, cephalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. Másodszor: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Harmadik: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixime, ceftazidim.
  4. Negyedszer: cefpirome, cefepime.
  5. Ötödik: ceftobiprol, ceftarolin, ceftolosan.

1. generációs cefalosporinok

Az első generációs antibiotikumokat a műtétben a műtét vagy beavatkozások után és közben fellépő szövődmények megelőzésére használják. Használatuk indokolt a bőr és a lágy szövetek gyulladásos folyamataiban. A gyógyszerek hatástalanok a húgyúti és a felső légúti szervek elváltozásai esetén. Aktívak a streptococcus, staphylococcus, gonococcus által okozott betegségek kezelésében, jó a biológiai hozzáférhetőségük, de nem hoznak létre maximális plazmakoncentrációt.

A csoport leghíresebb képviselői a Cefamezin és a Kefzol. Cefazolint tartalmaznak, amely gyorsan az érintett területre kerül. A rendszeres cefalosporinszinteket nyolc óránként ismételt parenterális alkalmazással érik el. A gyógyszerek használatának javallatai az ízületek, a csontok, a bőr károsodása. Ma a gyógyszerek nem annyira népszerűek, mert korszerűbb gyógyszereket hoztak létre az intraabdominális fertőzések kezelésére..

  • Hogyan lehet kikapcsolni a dallamot a tárcsahang helyett az MTS-en
  • Fülkezelés bórsavval
  • Diétás zabpelyhes sütik

Második generáció

A 2. generációs cefalosporinok hatásosak a közösségben szerzett tüdőgyulladás ellen, makrolidokkal kombinálva, és alternatívát jelentenek az inhibitorral szubsztituált penicillinekkel szemben. Az ebbe a kategóriába tartozó népszerű gyógyszerek közé tartozik a cefuroxim és a cefoxitin, amelyeket középfülgyulladás, akut orrmelléküreg-gyulladás kezelésére ajánlanak, de nem az idegrendszer és az agyhártya elváltozásainak kezelésére..

A gyógyszerek preoperatív antibiotikum-profilaxisra és a műtéti beavatkozások orvosi támogatására szolgálnak. A bőr és a lágy szövetek nem súlyos gyulladásos megbetegedéseinek kezelésére használják, átfogóan húgyúti fertőzések terápiájaként. Egy másik gyógyszer, a Cefaclor hatékony a csont- és ízületi gyulladás kezelésében. A Kimacef és a Zinacef gyógyszerek aktívak a gram-negatív fehérjék, a Klebsiella, a streptococcusok és a staphylococcusok ellen. A Zeklor szuszpenziót gyermekek használhatják, kellemes íze van.

Harmadik generáció

A 3 generációs cefalosporinok bakteriális jellegű agyhártyagyulladás, gonorrhoea, az alsó légúti fertőző betegségek, bélfertőzések, az epeúti gyulladás és a shigellosis kezelésére javallottak. A gyógyszerek jól leküzdik a vér-agy gátat, az idegrendszer gyulladásos elváltozásai, krónikus gyulladások esetén alkalmazzák.

A csoportba tartozó gyógyszerek közé tartoznak a Zinnat, a Cefoxitin, a Ceftriaxone, a Cefoperazone. Alkalmasak veseelégtelenségben szenvedő betegek számára. A cefoperazon az egyetlen inhibitorral szubsztituált szer, béta-laktamáz-szulbaktámot tartalmaz. Hatékony anaerob folyamatok, a kismedence és a hasüreg betegségei esetén.

Ennek a generációnak az antibiotikumait metronidazollal kombinálják a kismedencei fertőzések, a szepszis, a csontok, a bőr és a bőr alatti zsír fertőzésének kezelésére. Neutropeniás lázra írhatók fel. A nagyobb hatékonyság érdekében a harmadik generációs cefalosporinokat a második harmadik generációs aminoglikozidokkal együtt írják fel. Nem alkalmas újszülött terápiára.

Negyedik generáció

A 4. generáció cefalosporinjait nagyfokú rezisztencia jellemzi, hatékonyabbak a gram-pozitív kokkok, enterococcusok, enterobaktériumok, Pseudomonas aeruginosa ellen. A sorozat népszerű eszközei az Imipenem és az Azaktam. Alkalmazásuk indikációi: kórházi tüdőgyulladás, kismedencei fertőzések metronidazollal kombinálva, neutropeniás láz, szepszis.

Az imipenem intravénás és intramuszkuláris alkalmazásra szolgál. Előnyei közé tartozik, hogy nincs görcsoldó hatása, ezért alkalmazható agyhártyagyulladás kezelésére. Az Azactam baktériumölő hatású, mellékhatásokat okozhat hepatitis, sárgaság, phlebitis, neurotoxicitás formájában. A gyógyszer az aminoglikozidok kiváló alternatívájaként szolgál.

  • Moldovai vezetéknevek és nevek - férfi és nő. A moldovai vezetéknevek végződése és deklinációja
  • Hogyan lehet önállóan leszokni a dohányzásról
  • Hogyan lehet gyorsan eltávolítani a hasi zsírt otthon

Ötödik generáció

Az 5. generációs cefalosporinok lefedik a negyedik aktivitás teljes spektrumát, ráadásul hatással vannak a penicillin-rezisztens flórára is. A csoport ismert gyógyszerei a Ceftobiprol és a Zefter, amelyek magas aktivitást mutatnak a Staphylococcus aureus ellen, és amelyeket cukorbeteg lábfertőzések kezelésére alkalmaznak egyidejű osteomyelitis nélkül..

A Zinforo-t a közösség által szerzett tüdőgyulladás kezelésére alkalmazzák, a bőr és a lágy szövetek szövődményes fertőzései esetén. Mellékhatásokat okozhat, például hasmenést, hányingert, fejfájást és viszketést. A ceftobiprol por formájában kapható infúziós oldat elkészítéséhez. Az utasításoknak megfelelően sóoldatban, glükózoldatban vagy vízben oldjuk. A gyógyszert csak 18 éves koráig írják fel, kórtörténetében görcsrohamok, epilepszia, veseelégtelenség szerepelnek.

Kompatibilitás gyógyszerekkel és alkohollal

A cefalosporinok nem kompatibilisek az alkohollal az aldehid-dehidrogenáz gátlása, a diszulfiram-szerű reakciók és az antabuse hatás miatt. Ez a hatás a gyógyszer abbahagyása után néhány napig fennmarad; ha nem tartják be az etanollal való kombináció hiányának szabályát, hipotrombinémia léphet fel. A gyógyszerek alkalmazásának ellenjavallatai súlyos allergiák a készítmény összetevőire.

A ceftriaxon újszülöttekben tilos a hyperbilirubinemia kockázata miatt. Óvatosan, gyógyszereket írnak fel máj- és vesefunkció károsodás esetén, a kórtörténetben túlérzékenység esetén. A gyermekek adagjának felírásakor kedvezményes árakat alkalmaznak. Ennek oka a gyermekek alacsony testsúlya és az aktív komponensek nagyobb emészthetősége..

A cefalosporin-sorozatú gyógyszerek kölcsönhatása korlátozott: nem kombinálják őket antikoagulánsokkal, trombolitikumokkal és antiagregánsokkal a bélvérzés fokozott kockázata miatt. A gyógyszerek és savkötők kombinációja nem kívánatos az antibiotikum-terápia hatékonyságának csökkenése miatt. A cefalosporinok és a hurok diuretikumok kombinációja tilos a nephrotoxicitás veszélye miatt.

A betegek körülbelül 10% -a fokozott érzékenységet mutat a cefalosporinokkal szemben. Ez mellékhatások megjelenéséhez vezet: allergiás reakciók, veseelégtelenség, dyspeptikus rendellenességek, pseudomembranosus colitis. Az oldatok intravénás beadásával hipertermia, myalgia és paroxizmális köhögés lehetséges. A legújabb generációs gyógyszerek vérzést okozhatnak a K-vitamin termeléséért felelős mikroflóra növekedésének gátlásával. Egyéb mellékhatások:

  • bél dysbiosis;
  • a szájüreg, hüvely candidiasis;
  • eozinofília;
  • leukopenia, neutropenia;
  • phlebitis;
  • az íz torzulása;
  • Quincke ödéma, anafilaxiás sokk;
  • hörgőgörcsös reakciók;
  • szérum betegség;
  • erythema multiforme;
  • hemolitikus anémia.

A fogadás finomságai kortól függően

A ceftriaxont nem írják fel epeúti fertőzésekben szenvedő betegeknél, újszülötteknél. Az első-negyedik generációs gyógyszerek többsége a nők számára a terhesség alatt kockázat korlátozás nélkül alkalmas, nem okoznak teratogén hatást. Az ötödik generációs cefalosporinokat terhes nőknek írják fel, egyensúlyban tartva az anya előnyét és a gyermek kockázatát. A cefalosporinok bármilyen generáció gyermekei számára tilosak a szoptatás alatt, a dysbiosis kialakulása miatt a gyermek szájában és belében.

A Cefipim-et két hónapos kortól, a Cefixim-et hat hónaptól írják fel. Idős betegeknél előzetesen megvizsgálják a vese és a máj működését, vért adnak biokémiai elemzés céljából. A kapott adatok alapján a cefalosporinok adagját kiigazítják. Erre a gyógyszerek aktív komponenseinek kiválasztódása az életkorral összefüggő lassulása miatt van szükség. A máj patológiájával az adagolás is csökken, a májfunkciós vizsgálatokat a kezelés során figyelemmel kísérik.

Antibiotikumok, cefalosporin gyógyszerek

A cefalosporinok β-laktámok, és az AMP egyik legszélesebb körű csoportját képviselik. A cefalosporinok négy generációját különböztetik meg, az első hármat parenterális és orális beadásra szánt gyógyszerek képviselik. Magas hatékonyságuk és alacsony toxicitásuk miatt a cefalosporinok a klinikai alkalmazás gyakoriságában az első helyet foglalják el az összes AMP között. Az egyes generációk gyógyszereinek használatára utaló jelek antimikrobiális aktivitásuk és farmakokinetikai jellemzőik függvénye. A cefalosporinok és a penicillinek strukturális hasonlósága bizonyos betegeknél meghatározza az antimikrobiális hatás és a keresztallergia azonos mechanizmusát..

A cefalosporinok osztályozása

1. generáció2. generációIII generációIV generáció
P a r e n t e r a l
CefazolinCefuroximCefotaximCefepim
Ceftriaxon
Ceftazidime
Cefoperazon
Cefoperazon / szulbaktám
P ero ra l n s
CephalexinCefuroxim-axetilCefixime
CefadroxilCefaclorCeftibuten

A cselekvés mechanizmusa

A cefalosporinoknak baktericid hatása van, amely a baktérium sejtfalának kialakulásának megsértésével jár (lásd "Penicillin csoport")..

A tevékenység spektruma

Az I. és III. Generáció közötti sorban a cefalosporinok hajlamosak kibővíteni a hatásspektrumot, és a gram-negatív baktériumok aktivitásának enyhe csökkenésével növelik a gram-negatív baktériumok elleni antimikrobiális aktivitást.

Valamennyi cefalosporin esetében közös az enterococcusok, az MRSA és az L. monocytogenes elleni jelentős aktivitás hiánya. CNS, kevésbé érzékeny a cefalosporinokra, mint a S. aureus.

I. generációs cefalosporinok

Hasonló antimikrobiális spektrum jellemzi őket, azonban az orális beadásra szánt gyógyszerek (cephalexin, cefadroxil) valamivel alacsonyabbak, mint a parenterális gyógyszerek (cefazolin).

Az antibiotikumok aktívak a Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) és meticillinre fogékony Staphylococcus spp. Az antipneumococcus aktivitás szintjét tekintve az 1. generációs cefalosporinok alacsonyabb rendűek az aminopenicillineknél és a későbbi cefalosporinok többségénél. Klinikailag fontos jellemző az enterococcusok és listeriák elleni aktivitás hiánya.

Annak ellenére, hogy az 1. generációs cefalosporinok ellenállnak a staphylococcus β-laktamázok hatásának, egyes törzsek, amelyek ezen enzimek hiperproduktorai, mérsékelt rezisztenciát mutatnak velük szemben. A pneumococcusok teljes PR-t mutatnak az 1. generációs cefalosporinok és penicillinek számára.

Az I. generációs cefalosporinok szűk hatásspektrummal és alacsony aktivitással rendelkeznek a gram-negatív baktériumok ellen. Hatásosak a Neisseria spp. Ellen, Klinikai jelentőségük azonban korlátozott. A H. influenzae és M. catarrhalis elleni aktivitás klinikailag jelentéktelen. A M. catarrhalis elleni természetes aktivitás meglehetősen magas, de érzékenyek a β-laktamázok általi hidrolízisre, amelyet a törzsek csaknem 100% -a termel. Az Enterobacteriaceae család képviselői közül az E. coli, a Shigella spp., A Salmonella spp. Érzékenyek. és P. mirabilis, míg a Salmonella és a Shigella elleni aktivitásnak nincs klinikai jelentősége. Az E. coli és a P. mirabilis törzsek közül, amelyek közösségben szerzett és különösen kórházi fertőzéseket okoznak, a szerzett rezisztencia széles körben elterjedt, a széles és kiterjedt hatásspektrumú β-laktamázok termelése miatt..

Egyéb enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. és a nem erjedő baktériumok ellenállnak.

Számos anaerob érzékeny, a B.fragilis és a rokon mikroorganizmusok ellenállást mutatnak.

II. Generációs cefalosporinok

Bizonyos különbségek vannak ennek a generációnak a két fő képviselője - a cefuroxim és a cefaklór - között. Hasonló antimikrobiális spektrummal a cefuroxim aktívabb a Streptococcus spp. és Staphylococcus spp. Mindkét gyógyszer inaktív az enterococcusok, az MRSA és a listeria ellen.

A pneumococcusok PR-t mutatnak a második generációs cefalosporinok és a penicillin számára.

A második generációs cefalosporinok spektruma a gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben szélesebb, mint az első generáció képviselőinek spektruma. Mindkét gyógyszer aktív a Neisseria spp. Ellen. De csak a cefuroxim gonococcusok elleni aktivitása klinikai jelentőségű. A cefuroxim aktívabb a M. catarrhalis és a Haemophilus spp. Ellen, mivel ellenáll a β-laktamázok által történő hidrolízisnek, míg a cefaklórot ezek az enzimek részben elpusztítják..

Az Enterobacteriaceae családból nemcsak az E. coli, a Shigella spp., A Salmonella spp., A P.mirabilis érzékeny, hanem a Klebsiella spp., A P.vulgaris, a C.diversus is. Amikor a felsorolt ​​mikroorganizmusok széles spektrumú β-laktamázokat termelnek, megtartják érzékenységüket a cefuroximmal szemben. A cefuroximet és a cefaklort az ESBL elpusztítja.

Egyes Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri törzsek mérsékelt érzékenységet mutathatnak in vitro a cefuroxim iránt, azonban ennek az AMP-nek a felsorolt ​​mikroorganizmusok által okozott fertőzésekben való klinikai alkalmazása nem megfelelő.

A Pseudomonas, más nem fermentáló mikroorganizmusok, a B.fragilis csoport anaerobjai rezisztensek a II. Generációs cefalosporinokkal szemben.

III. Generációs cefalosporinok

A III. Generációs cefalosporinokra, a közös jellemzőkkel együtt, bizonyos jellemzők jellemzők.

Ennek a csoportnak az alapvető AMP-je a cefotaxim és a ceftriaxon, amelyek antimikrobiális tulajdonságaikban szinte azonosak. Mindkettőt a Streptococcus spp. Elleni magas szintű aktivitás jellemzi. Míg a penicillin-rezisztens pneumococcusok jelentős része továbbra is érzékeny a cefotaximra és a ceftriaxonra. Ugyanez a minta jellemző a zöld streptococcusokra is. A cefotaxim és a ceftriaxon az MRSA kivételével valamivel kisebb mértékben aktív a S. aureus ellen, a központi idegrendszerrel szemben. A corynebacteriumok (a C. jeikeium kivételével) általában érzékenyek.

Enterococcusok, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis és B. сereus rezisztensek.

A cefotaxim és a ceftriaxon rendkívül aktív a meningococcusok, a gonococcusok, a H. influenzae és a M. catarrhalis ellen, beleértve a csökkent penicillinérzékenységű törzseket is, függetlenül a rezisztencia mechanizmusától..

A cefotaxim és a ceftriaxon magas természetes aktivitással bír az Enterobacteriaceae család szinte minden tagjával szemben, beleértve a széles spektrumú β-laktamázokat termelő mikroorganizmusokat is. Az E. coli és a Klebsiella spp. Rezisztenciája leggyakrabban az ESBL termékek okozzák. Az Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri rezisztenciája általában a kromoszóma C osztályú β-laktamázok túltermelésével függ össze.

A cefotaxim és a ceftriaxon néha in vitro aktívak a P. aeruginosa bizonyos törzseivel, más nem fermentáló mikroorganizmusokkal és a B.fragilis ellen, de soha nem használhatók rokon fertőzésekre.

A ceftazidim és a cefoperazon fő antimikrobiális tulajdonságaikban hasonlóak a cefotaximhoz és a ceftriaxonhoz. Megkülönböztető jellemzőik a következők:

kifejezett (különösen a ceftazidim) aktivitás a P. aeruginosa és más nem fermentáló mikroorganizmusok ellen;

lényegesen alacsonyabb aktivitás a streptococcusok, különösen az S.pneumoniae ellen;

nagy érzékenység az ESBL hidrolízissel szemben.

A cefixime és a ceftibuten a következő módon különbözik a cefotaximtól és a ceftriaxontól:

a Staphylococcus spp. elleni jelentős aktivitás hiánya;

a ceftibuten inaktív a pneumococcusok és a zöld streptococcusok ellen;

mindkét gyógyszer inaktív vagy inaktív az Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri ellen..

IV. Generációs cefalosporinok

A cefepime sok tekintetben hasonló a harmadik generációs cefalosporinokhoz. A kémiai szerkezet néhány sajátossága miatt azonban fokozottan képes behatolni a gram-negatív baktériumok külső membránjába, és viszonylag ellenáll a C-osztályú kromoszomális β-laktamázok hidrolízisének. Ezért a bázikus harmadik generációs cefalosporinokra (cefotaxim, ceftriaxon) jellemző tulajdonságokkal együtt a cefepime a következő tulajdonságokkal rendelkezik:

magas aktivitás a P. aeruginosa és a nem fermentáló mikroorganizmusok ellen;

mikroorganizmusokkal szembeni aktivitás - a C osztályú kromoszomális β-laktamázok hipertermelői, például: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. retttgeri;

nagyobb ellenállás az ESBL hidrolízissel szemben (ennek a ténynek a klinikai jelentősége azonban teljesen tisztázatlan).

Gátlóval védett cefalosporinok

A β-laktámok ezen csoportjának egyetlen képviselője a cefoperazon / szulbaktám. A cefoperazonnal összehasonlítva a kombinált gyógyszer hatásspektruma kibővül az anaerob mikroorganizmusok miatt, a gyógyszer aktív a legtöbb enterobacteriaceae széles és kiterjedt spektrumú β-laktamázokat termelő törzs ellen is. Ez az AMP rendkívül aktív az Acinetobacter spp. a szulbaktám antibakteriális hatása miatt.

Farmakokinetika

Az orális cefalosporinok jól felszívódnak a gyomor-bél traktusban. A biohasznosulás az adott gyógyszertől függ, és 40-50% (cefixime) és 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor) között változik. A cefaklór, a cefixim és a ceftibuten felszívódását némileg lelassíthatja az étel jelenléte. A cefuroxim-axetilt az abszorpció során hidrolizálják, hogy felszabaduljon az aktív cefuroxim, és az élelmiszer hozzájárul ehhez a folyamathoz. A parenterális cefalosporinok jól felszívódnak i / m alkalmazással.

A cefalosporinok sok szövetben, szervben (a prosztata kivételével) és a váladékban oszlanak el. Nagy koncentráció található a tüdőben, a vesében, a májban, az izmokban, a bőrben, a lágy szövetekben, a csontokban, az ízületi, perikardiális, pleurális és peritoneális folyadékokban. Az epében a legmagasabb szintet a ceftriaxon és a cefoperazon hozza létre. A cefalosporinok, különösen a cefuroxim és a ceftazidim, jól behatolnak az intraokuláris folyadékba, de nem hoznak létre terápiás szintet a szem hátsó kamrájában..

A BBB legyőzésének és a CSF terápiás koncentrációjának létrehozásának képessége a harmadik generációs cefalosporinokban - a cefotaximban, a ceftriaxonban és a ceftazidimben, valamint a negyedik generációhoz tartozó cefepimben - mutatkozik leginkább. A cefuroxim mérsékelten csak az agyhártya gyulladásával halad át a BBB-n.

A legtöbb cefalosporin gyakorlatilag nem metabolizálódik. A kivétel a cefotaxim, amelyet biotranszformálva aktív metabolit képződik. A gyógyszereket főleg a vesék választják ki, míg a vizeletben nagyon magas koncentrációk jönnek létre. A ceftriaxonnak és a cefoperazonnak kettős kiválasztási útja van - a vesén és a májon keresztül. A legtöbb cefalosporin felezési ideje 1-2 óra. A cefixime, a ceftibuten (3-4 óra) és a ceftriaxon (akár 8,5 óra) felezési ideje hosszabb, ami lehetővé teszi napi egyszeri felírást. Veseelégtelenség esetén a cefalosporin adagolási rendje (a ceftriaxon és a cefoperazon kivételével) korrekciót igényel.

Mellékhatások

Allergiás reakciók: csalánkiütés, kiütés, erythema multiforme, láz, eozinofília, szérumbetegség, hörgőgörcs, Quincke ödéma, anafilaxiás sokk. Az anafilaxiás sokk kialakulását elősegítő intézkedések: a légutak átjárhatóságának biztosítása (szükség esetén intubáció), oxigénterápia, adrenalin, glükokortikoidok.

Hematológiai reakciók: pozitív Coombs-teszt, ritka esetekben eozinofília, leukopenia, neutropenia, hemolitikus anaemia. A cefoperazon vérzésre hajlamos hipoprotrombinémiát okozhat.

CNS: görcsrohamok (nagy adagok alkalmazása esetén károsodott vesefunkciójú betegeknél).

Máj: a transzaminázok fokozott aktivitása (gyakrabban, ha cefoperazont alkalmaznak). A ceftriaxon nagy dózisban kolesztázist és pseudocholelithiasisot okozhat.

Emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, pseudomembranosus colitis. Ha pseudomembranosus colitis gyanúja merül fel (vérrel kevert folyékony széklet megjelenése), meg kell szüntetni a gyógyszert és szigmoidoszkópiát kell végezni. Segítő intézkedések: a víz és az elektrolit egyensúlyának helyreállítása, ha szükséges, a C.difficile ellen aktív antibiotikumokat (metronidazol vagy vankomicin) szájon át írják fel. Ne használjon loperamidot.

Helyi reakciók: fájdalom és infiltráció i / m alkalmazással, phlebitis i / v alkalmazással.

Mások: orális és hüvelyi candidiasis.

Jelzések

I. generációs cefalosporinok

A cefazolin alkalmazásának fő indikációja jelenleg a műtét során végzett perioperatív profilaxis. Bőr- és lágyrészfertőzések kezelésére is alkalmazzák.

A cefazolin MEP- és légzőszervi fertőzések kezelésére történő alkalmazására vonatkozó ajánlásokat szűk aktivitási spektruma és a potenciális kórokozók közötti széles körű rezisztencia miatt nem kellően megalapozottnak tekinteni..

enyhe vagy közepesen súlyos bőr és lágy szövetek közösség által szerzett fertőzései.

II. Generációs cefalosporinok

MEP-fertőzések (közepes és súlyos pyelonephritis);

Cefuroxim-axetil, cefaklór:

URT és LTP fertőzések (CCA, akut sinusitis, krónikus bronchitis súlyosbodása, közösség által szerzett tüdőgyulladás);

MEP-fertőzések (enyhe vagy közepesen súlyos pyelonephritis, pyelonephritis terhes és szoptató nőknél, akut cystitis és pyelonephritis gyermekeknél);

enyhe vagy közepesen súlyos bőr és lágy szövetek közösség által szerzett fertőzései.

A cefuroxim és a cefuroxim-axetil lépésenként alkalmazható.

III. Generációs cefalosporinok

Súlyos közösség által szerzett és kórházi fertőzések:

Különböző lokalizációjú, közösségben szerzett és kórházi fertőzések, a P. aeruginosa és más nem fermentáló mikroorganizmusok megerősített vagy valószínű etiológiai szerepével.

Neutropén és immunhiányos fertőzések (beleértve a neutropeniás lázat).

A harmadik generációs parenterális cefalosporinok alkalmazása monoterápiában és más csoportok AMP-jével kombinálva is lehetséges.

EP-fertőzések: enyhe vagy közepesen súlyos pyelonephritis, pyelonephritis terhes és szoptató nőknél, akut cystitis és pyelonephritis gyermekeknél.

A különféle súlyos, közösségben szerzett és kórházi gram-negatív fertőzések fokozatos terápiájának orális szakasza a parenterális gyógyszerek stabil hatásának elérése után.

URT és LRP fertőzések (a ceftibutent nem ajánlott alkalmazni a lehetséges pneumococcus etiológiára).

A multirezisztens és kevert (aerob-anaerob) mikroflóra által okozott súlyos, főleg kórházi fertőzések:

NDP-fertőzések (tüdőgyulladás, tüdőtályog, pleurális empyema);

Fertőzések a neutropenia és más immunhiányos állapotok hátterében.

IV. Generációs cefalosporinok

A multirezisztens mikroflóra által okozott súlyos, főleg kórházi fertőzések:

NDP-fertőzések (tüdőgyulladás, tüdőtályog, pleurális empyema);

Fertőzések a neutropenia és más immunhiányos állapotok hátterében.

Ellenjavallatok

Allergiás reakció a cefalosporinokra.

Figyelmeztetések

Allergia. Kereszthivatkozás az összes cefalosporinra. A penicillin allergiában szenvedő betegek 10% -a allergiás lehet az 1. generációs cefalosporinokra is. A II-III generáció penicillinjeire és cefalosporinjaira vonatkozó keresztallergia sokkal ritkábban figyelhető meg (1-3%). Ha a kórelőzményben a penicillinekkel szemben azonnali allergiás reakciók (például urticaria, anafilaxiás sokk) jelentkeztek, akkor az I. generációs cefalosporinokat körültekintően kell alkalmazni. A cefalosporinok más generációi biztonságosabbak.

Terhesség. A cefalosporinokat terhesség alatt korlátozás nélkül alkalmazzák, bár a terhesség és a magzat biztonságosságára vonatkozóan nem végeztek megfelelő ellenőrzött tanulmányokat..

Szoptatás. Alacsony koncentrációban a cefalosporinok átjutnak az anyatejbe. Ha szoptató anyák használják, lehetséges a bél mikroflóra megváltoztatása, a gyermek szenzibilizációja, bőrkiütés, candidiasis. Óvatosan használja szoptatáskor. A cefixim és a ceftibuten nem alkalmazható a megfelelő klinikai vizsgálatok hiánya miatt.

Gyermekgyógyászat. Újszülötteknél a cefalosporinok felezési idejének növekedése a lassú vesekiválasztás miatt lehetséges. A ceftriaxon, amely nagy mértékben kötődik a vérplazma fehérjéihez, kiszoríthatja a bilirubint a fehérjékhez való kötődésből, ezért elővigyázatossággal kell alkalmazni hiperbilirubinémiás újszülötteknél, különösen koraszülötteknél.

Geriatria. Az idős emberek vesefunkciójában bekövetkező változások miatt lassítani lehet a cefalosporinok kiválasztódását, ami az adagolási rend korrekcióját igényelheti..

Károsodott vesefunkció. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a cefalosporinok nagy részét a vese főként aktív állapotban választja ki a szervezetből, ezeknek az AMP-knek a veseelégtelenségben alkalmazott adagolási rendje (kivéve a ceftriaxont és a cefoperazont) korrekciónak van kitéve. Nefrotoxikus hatások lehetségesek nagy dózisú cefalosporinok alkalmazásakor, különösen aminoglikozidokkal vagy hurok diuretikumokkal kombinálva.

Májműködési zavar. A cefoperazon jelentős része az epével választódik ki, ezért súlyos májbetegségek esetén annak adagját csökkenteni kell. A májbetegségben szenvedő betegeknél fokozott a hypoprothrombinemia és a vérzés kockázata a cefoperazon alkalmazásakor; megelőzés céljából ajánlott a K-vitamin szedése.

Fogászat. A cefalosporinok hosszú távú alkalmazásával szájüregi candidiasis alakulhat ki.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az antacidok csökkentik az orális cefalosporinok felszívódását a gyomor-bél traktusban. Ezen gyógyszerek szedése között legalább 2 órás időköznek kell lennie..

A cefoperazon antikoagulánsokkal és vérlemezke-gátlókkal történő kombinációjával megnő a vérzés, különösen a gyomor-bélrendszeri kockázat. A cefoperazon és a trombolitikumok kombinálása nem ajánlott.

A cefoperazon-kezelés alatt történő alkoholfogyasztás esetén diszulfiram-szerű reakció alakulhat ki.

Ha a cefalosporinokat aminoglikozidokkal és / vagy hurokdiuretikumokkal kombinálják, különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél, a nephrotoxicitás kockázata megnőhet.

Információ a betegek számára

Célszerű a cefalosporinokat megfelelő mennyiségű vízzel bevenni. A cefuroxim-axetilt étkezés közben, minden más gyógyszerrel együtt kell bevenni - az ételtől függetlenül (ha diszpeptikus tünetek jelentkeznek, megengedett az étkezés közben vagy után)..

Készítse elő és vegye be a folyékony orális adagolási formákat a mellékelt utasításoknak megfelelően..

Szigorúan kövesse a kinevezések előírt rendjét a kezelés során, ne hagyja ki az adagokat, és rendszeres időközönként vegye be őket. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; ne vegye be, ha már majdnem eljött az ideje a következő adagnak; ne duplázza meg az adagot. Tartsa fenn a terápia időtartamát, különösen streptococcus fertőzések esetén.

Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nincs javulás, vagy új tünetek jelentkeznek. Ha kiütés, csalánkiütés vagy allergiás reakció egyéb jelei jelentkeznek, hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz..

Az orális cefalosporin bevétele előtt és után 2 órán belül nem ajánlott antacidumokat bevenni.

A cefoperazon-kezelés alatt és annak befejezése után két napig kerülni kell az alkoholos italokat.

Mik a cefalosporinok: gyógyszerek listája, minden generáció

A cefalosporinok a magas antibakteriális aktivitású béta-laktám antibiotikumok csoportja.

A cefalosporin csoport történeti fejlődése

1948 elején az olasz tudós, Giuseppe Brodzu felfedezte a penészgombák tenyészeteiből izolált "Cephalosporium Acremonium" anyagot, amely antibakteriális hatást mutat a tífusz kórokozóival szemben. Hatékonynak bizonyult mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumok ellen. Később a tudós ebből a gombából izolált egy cefalosporin C nevű anyagot, amely a cefalosporin csoport antibiotikumainak létrehozásának kezdete volt. A cefalosporin csoportba tartozó antibakteriális gyógyszereket sikeresen alkalmazták olyan esetekben, amikor a penicillin csoport antibiotikumai hatástalanok voltak. A cefalosporinok a 60-as években kerültek be a klinikai gyakorlatba. a múlt században az antibiotikumok egyik legszélesebb körét képviselik. Az első antibiotikum ebben a csoportban a "cefalotin" volt.

A cefalosporin antibiotikumok általános jellemzői

A nagy hatékonyságot és az alacsony toxicitást ötvözve széles körben használják őket a klinikai gyakorlatban. Különböző elvek léteznek a cefalosporinok szisztematizálásához, azonban jelenleg gyakorlati szempontból a legáltalánosabban elfogadott és legkényelmesebb a cefalosporinok generációk szerinti osztályozása, az első hármat orális és parenterális adagolású gyógyszerek képviselik..

Az első és a harmadik generáció közötti sorozatban a cefalosporinok hajlamosak kibővíteni a hatásspektrumot és növelni a gram-negatív baktériumok elleni antimikrobiális aktivitást a staphylococcusok aktivitásának enyhe csökkenésével..

A negyedik és ötödik generáció cefalosporinjai magas aktivitást ötvöznek mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumok ellen. A legújabb generációs gyógyszerek alapvető jellemzője, amely megkülönbözteti őket a többi cefalosporintól és általában az összes béta-laktám antibiotikumtól, a Staphylococcus aureus "módosulásaival" szembeni aktivitásuk..

A cefalosporinok általános tulajdonságai

  • Erőteljes baktericid hatás.
  • Széles aktivitási spektrum (kivéve az első generációs cefalosporinokat), beleértve számos klinikailag jelentős gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmust.
  • S. aureus béta-laktamáz rezisztencia.
  • Kiterjesztett spektrumú béta-laktamáz érzékenység.
  • A Staphylococcus aureus (az ötödik generációs cefalosporinok kivételével), az enterococcusok és a listeria "módosulása" elleni aktivitás hiánya.
  • Kölcsönös fokozás aminoglikozidokkal.
  • Alacsony toxicitás.
  • Széles terápiás tartomány.
  • Keresztallergia penicillinekkel a betegek 5-10% -ában.

A cefalosporinok nem kívánt mellékhatásai

Általában a cefalosporinok jól tolerálhatók, és általában nem okoznak súlyos mellékhatásokat.

Használatuk során a következő káros hatások lehetségesek:

  • Allergiás reakciók - csalánkiütés, kanyarószerű kiütés, láz, eozinofília, szérumbetegség, anafilaxiás sokk. A penicillinre allergiás betegeknél a cefalosporinokkal (különösen az első generációval) szembeni allergiás reakciók kialakulásának kockázata négyszeresére nő. Ennek eredményeként az esetek 5-10% -ában keresztallergia fordulhat elő. Ezért, ha a kórelőzményben a penicillinekre utaló lassú típusú allergiás reakciók (urticaria, anafilaxiás sokk stb.) Vannak, az első generációs cefalosporinok ellenjavallt.
  • Hematológiai reakciók - pozitív Coombs-teszt, ritka esetekben - leukopenia, eosinophilia. A cefoperazon alkalmazásakor hypoprothrombinemia alakulhat ki.
  • Fokozott transzamináz aktivitás.
  • Emésztőrendszer - hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés.

A cefalosporin antibiotikumok osztályozása és megnevezése

A cefalosporinok 5 generációja létezik

Első generáció

  • Cefazolin (kefzol, cefazolin-nátriumsó, cefamezin, lizolin, orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Az első generációs cefalosporinokról itt olvashat bővebben

Második generáció

  • Cefuroxim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxim-nátrium).
  • Cefuroxim-axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor állományok).

Harmadik generáció

  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidime.
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazon-szulbaktám (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefixim (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Negyedik generáció

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Ötödik generáció

  • Ceftarolin (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Az első generációs cefalosporinok jellemzői

Az első generációs cefalosporinok szűk antimikrobiális aktivitási spektrummal rendelkeznek. A legnagyobb klinikai jelentőség a gram-pozitív kokkokra gyakorolt ​​hatásuk, az MRSA és az enterococcusok kivételével. Ugyanakkor sok gram-negatív baktérium béta-laktamázaival elpusztíthatják őket, ezért sokkal gyengébbek, mint a második, főleg a harmadik és a negyedik generáció cefalosporinjai, a megfelelő mikroorganizmusokra hatnak. Az első generációs parenterális cefalosporinok fő képviselője a cefazolin, orális - cephalexin.

A második generációs cefalosporinok jellemzői

A második generációs cefalosporinok és az első generációs gyógyszerek közötti klinikailag jelentős különbség a gram-negatív flórával szembeni magasabb aktivitásuk. Ennek a generációnak a fő parenterális hatóanyaga a cefuroxim. Az orális alkalmazás magában foglalja a cefuroxim-axetilt és a cefaklórt.

A harmadik generációs cefalosporinok jellemzői

A béta-laktamázokkal szembeni nagyobb ellenálló képességük miatt a harmadik generációs cefalosporinok nagyobb aktivitással bírnak, mint az első és második generációs gyógyszerek az Enterobacteriaceae család gram-negatív baktériumai ellen, beleértve számos nosocomiális, több rezisztens törzset. A harmadik generációs cefalosporinok egy része (ceftazidim, cefoperazon) aktív a P. aeruginosa ellen. A staphylococcusok vonatkozásában aktivitásuk valamivel alacsonyabb, mint az első generációs cefalosporinoké.
A harmadik generációs cefalosporinok nem hatnak a Staphylococcus aureus, az enterococcusok és a listeriák "módosulataira", alacsony anti-anaerob aktivitással rendelkeznek, bel-laktám gyógyszerek elpusztítják őket.
A harmadik generációs parenterális cefalosporinokat széles körben alkalmazzák az érzékeny mikroflóra által okozott mind a közösségben szerzett, mind a kórházi fertőzések kezelésében..
Súlyos és vegyes fertőzések esetén a harmadik generációs parenterális cefalosporinokat amikacinnal, metronidazollal, vankomicinnel kombinálva alkalmazzák. A közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésében gyakran alkalmazzák őket makrolidokkal vagy légzőszervi fluorokinolonokkal kombinálva. A harmadik generációs orális cefalosporinokat mérsékelt közösségben szerzett fertőzések esetén, valamint a szekvenciális terápia második szakaszaként alkalmazzák parenterális gyógyszerek felírása után..

A negyedik generációs cefalosporinok jellemzői

A negyedik generációs cefalosporinok közé tartozik a cefepime és a cefpirome, amelyek sok tulajdonságban hasonlóak. A negyedik generációs cefalosporinok minden más cefalosporinnál jobban ellenállnak az AshpC osztályú kromoszomális és plazmid béta-laktamázok hatásának, amelyek a nosocomiális törzsekben gyakran behatolnak a gram-negatív baktériumok külső membránjába.
A harmadik generációs cefalosporinokkal összehasonlítva aktívabbak a gram-pozitív kokkok (de nem hatnak az MRSA-ra és az enterococcusokra), az Enterobacteriaceae család gram-negatív baktériumai és a P. aeruginosa ellen..

Az ötödik generációs cefalosporinok jellemzői

Az ötödik generációs cefalosporinok két antibiotikumot tartalmaznak - ceftarolint és ceftobiprolt. A cefalosporinok közül az antibakteriális aktivitás legszélesebb spektruma jellemzi őket..

Fő jellemzőjük az előző generációk cefalosporinjaival és általában az összes béta-laktám antibiotikummal összehasonlítva a Staphylococcus aureus "módosulásaival" szembeni aktivitás.

Ugyanakkor más, klinikailag jelentős gram-pozitív és gram-negatív baktériumokkal szemben a harmadik és negyedik generációs cefalosporinokkal összehasonlítható aktivitással rendelkeznek:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (beleértve a multirezisztens törzseket is),
  • H. influenzae (beleértve a béta-laktamázokat termelő törzseket is.

Az ötödik generációs cefalosporinok eddig lezárt kontrollált klinikai vizsgálati eredményei alapján az alkalmazásuk hivatalosan megállapított javallatai a közösségben szerzett tüdőgyulladásra (ceftarolin), valamint a bőr és lágyrész fertőzésekre (mindkét gyógyszer) korlátozódnak 18 év feletti betegeknél..

Cefalosporin antibiotikumok: a cefalosporin gyógyszerek neve

A cefalosporin-sorozat antibiotikumai rendkívül hatékony gyógyszerek. A múlt század közepén fedezték fel őket, de az utóbbi években új eszközöket fejlesztettek ki. Öt generáció óta léteznek ilyen antibiotikumok. A leggyakoribbak a tabletták formájában lévő cefalosporinok, amelyek jól működnek különböző fertőzések esetén, és még a kisgyermekek is jól tolerálják őket. Könnyen használhatók, az orvosok gyakran felírják őket a fertőző betegségek kezelésére..

  • A cefalosporinok megjelenésének története
  • A cefalosporin antibiotikumok hatása
  • Osztályozás
    • 1. generációs gyógyszerek
    • 2. generációs gyógyszerek
    • 3. generációs gyógyszerek
    • 4. generációs gyógyszerek
    • 5. generációs gyógyszerek

A cefalosporinok megjelenésének története

A múlt század 40-es éveiben Brodzu olasz tudós, aki tífusz kórokozókat vizsgált, felfedezett egy antibakteriális hatású gombát. Megállapították, hogy elég hatékony a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok ellen. Később ezek a tudósok ebből a gombából izoláltak egy anyagot, az úgynevezett cefalosporint, amely alapján antibakteriális gyógyszereket hoztak létre, cefalosporinok csoportjába egyesítve. A penicillinázzal szembeni ellenálló képességük miatt olyan esetekben kezdték őket alkalmazni, amikor a penicillin hatástalannak bizonyult. A cefalosporin antibiotikumok első gyógyszere a cefaloridin volt.

Ma már a cefalosporinok öt generációja létezik, amelyek több mint 50 gyógyszert kombináltak. Ezenkívül félszintetikus készítményeket hoztak létre, amelyek stabilabbak és széles hatásspektrummal rendelkeznek..

A cefalosporin antibiotikumok hatása

A cefalosporinok antibakteriális hatása annak köszönhető, hogy képesek elpusztítani a bakteriális sejtmembrán alapját képező enzimeket. Kizárólag a szaporodó és szaporodó mikroorganizmusok ellen mutatják be tevékenységüket..

A gyógyszerek első és második generációja megmutatta hatékonyságát a streptococcus és a staphylococcus fertőzésekkel szemben, de a gram-negatív baktériumokat termelő béta-laktamázok hatására megsemmisültek. A cefalosporin antibiotikumok legújabb generációi ellenállóbbnak bizonyultak, és különféle fertőzések esetén alkalmazzák őket, de kimutatták hatékonyságukat a streptococcusok és a staphylococcusok ellen.

Osztályozás

A cefalosporinokat különböző kritériumok szerint csoportosítják: hatékonyság, hatásspektrum, beadási út. De a leggyakoribb a generációk szerinti osztályozás. Vizsgáljuk meg részletesebben a cefalosporin gyógyszerek listáját és célját.

1. generációs gyógyszerek

A legnépszerűbb gyógyszer a cefazolin, amelyet staphylococcusok, streptococcusok és gonococcusok ellen alkalmaznak. Parenterális adagolással kerül az érintett területre, és a hatóanyag legnagyobb koncentrációja akkor érhető el, ha a gyógyszert naponta háromszor adják be. A cefazolin alkalmazásának javallata a staphylococcusok és a streptococcusok negatív hatása az ízületekre, a lágy szövetekre, a bőrre, a csontokra.

Figyelni kell arra, hogy viszonylag nemrégiben ezt a gyógyszert széles körben alkalmazták számos fertőző betegség kezelésére. De 3-4 generáció korszerűbb gyógyszereinek megjelenésével már nem írták fel az intraabdominális fertőzések kezelésére..

2. generációs gyógyszerek

A 2. generációs cefalosporin-sorozat antibiotikumait a gram-negatív baktériumok elleni fokozott aktivitás jellemzi. Az olyan gyógyszerek, mint a Zinacef, a Kimacef, aktívak a következők ellen:

  • staphylococcusok és streptococcusok által okozott fertőzések;
  • gram-negatív baktériumok.

A cefuroxim olyan gyógyszer, amely nem aktív a morganella, a Pseudomonas aeruginosa, a legtöbb anaerob mikroorganizmus és providencia ellen. A parenterális beadás eredményeként behatol a legtöbb szövetbe és szervbe, ami miatt az antibiotikumot az agyhártya gyulladásos betegségeinek kezelésére használják..

A Zeklor szuszpenziót még gyermekek számára is előírják, és kellemes íze van. A gyógyszer előállítható tabletták, száraz szirup és kapszulák formájában.

A 2. generációs cefalosporin gyógyszereket a következő esetekben írják fel:

  • a középfülgyulladás és a sinusitis súlyosbodása;
  • a posztoperatív állapotok kezelése;
  • krónikus hörghurut súlyosbodás formájában, a közösségben szerzett tüdőgyulladás előfordulása;
  • csontok, ízületek, bőr fertőzése.

3. generációs gyógyszerek

Kezdetben a harmadik generációs cefalosporinokat kórházi körülmények között használták súlyos fertőző betegségek kezelésére. Jelenleg az ambuláns klinikán is alkalmaznak ilyen gyógyszereket a kórokozók antibiotikumokkal szembeni fokozott rezisztenciája miatt. A harmadik generációs gyógyszereket a következő esetekben írják fel:

  • a parenterális típusokat súlyos fertőző elváltozások és azonosított vegyes fertőzések esetén alkalmazzák;
  • belső gyógymódokat használnak mérsékelt kórházi fertőzés kezelésére.

A belső használatra szánt cefixime és ceftibuten gonorrhoea, shigellosis, krónikus bronchitis exacerbációinak kezelésére szolgál.

A parenterális cefatoxim a következőkben segít:

  • sinusitis akut és krónikus formákban;
  • bélfertőzés;
  • bakteriális agyhártyagyulladás;
  • vérmérgezés;
  • kismedencei és intraabdominális fertőzések;
  • a bőr, az ízületek, a lágy szövetek, a csontok súlyos elváltozásai;
  • mint a gonorrhoea komplex terápiája.

A gyógyszert a szervekbe és szövetekbe való nagy behatolás jellemzi, beleértve a vér-agy gátat is. A cefatoxim alkalmazható újszülöttek kezelésére agyhártyagyulladás esetén, míg ampicillinekkel kombinálva.

4. generációs gyógyszerek

Ennek a csoportnak az antibiotikumai nemrég jelentek meg. Az ilyen gyógyszereket csak injekciók formájában készítik, mivel ebben az esetben jobban befolyásolják a testet. 4 generációs cefalosporinok nem szabadulnak fel tablettákban, mert ezek a gyógyszerek különleges molekuláris szerkezettel rendelkeznek, ezért az aktív komponensek nem képesek behatolni a bélnyálkahártya sejtstruktúrájába..

A 4. generációs készítmények nagyobb rezisztenciával rendelkeznek, és nagyobb hatékonyságot mutatnak olyan patogén fertőzésekkel szemben, mint az enterococcusok, a gram-pozitív kokkok, a Pseudomonas aeruginosa, az enterobaktériumok..

A parenterális antibiotikumokat a következők kezelésére írják fel:

  • kórházi tüdőgyulladás;
  • lágy szövetek, bőr, csontok, ízületek fertőzései;
  • kismedencei és intraabdominális fertőzések;
  • neutropeniás láz;
  • vérmérgezés.

A 4. generációs gyógyszerek egyike az Imipenem, de tudnia kell, hogy a Pseudomonas aeruginosa képes gyorsan kifejleszteni az ellenállást ezzel az anyaggal szemben. Ezt az antibiotikumot intramuszkuláris és intravénás alkalmazásra használják.

A következő gyógyszer, a Meronem, tulajdonságaiban hasonló az Imipenemhez, és a következő tulajdonságokkal rendelkezik:

  • magas aktivitás a gram-negatív baktériumok ellen;
  • alacsony aktivitás streptococcus fertőzések és staphylococcusok ellen;
  • nincs görcsoldó hatása;
  • intravénás sugár- vagy cseppinfúzióként használják, de tartózkodnia kell az intramuszkuláris injekciótól.

Az Azaktam gyógyszer baktericid hatású, de használata a következő mellékhatások kialakulását idézi elő:

  • a thrombophlebitis és az igazságos phlebitis kialakulása;
  • sárgaság, hepatitis;
  • dyspeptikus rendellenességek;
  • neurotoxicitási reakciók.

5. generációs gyógyszerek

Az ötödik generációs cefalosporinok baktériumölő hatásúak, segítenek a kórokozók falainak tönkremenetelében. Ezek az antibiotikumok olyan mikroorganizmusokkal szemben aktívak, amelyek rezisztenciát alakítottak ki a harmadik generációs cefalosporinokkal és az aminoglikozid csoportba tartozó gyógyszerekkel szemben..

Zinforo - Ezt a gyógyszert a közösségben szerzett tüdőgyulladás, a lágy szövetek és a bőr komplikált fertőzésének kezelésére használják. Mellékhatásai: fejfájás, hasmenés, viszketés, émelygés. A Zinforo-t óvatosan kell alkalmazni görcsös szindrómában szenvedő betegeknél.

Zefter - egy ilyen gyógyszert por formájában állítanak elő, amelyből infúziós oldatot készítenek. A bőr függelékeinek és szövődményes fertőzésének, valamint a diabéteszes láb fertőzésének kezelésére írják fel. Használat előtt a port fel kell oldani glükózoldatban, fiziológiás sóoldatban vagy injekcióhoz való vízben.

Az ötödik generációs gyógyszerek aktívak a Staphylococcus aureus ellen, és sokkal szélesebb farmakológiai aktivitási spektrumot mutatnak, mint a cefalosporin antibiotikumok előző generációi.

Így a cefalosporinok az antibakteriális gyógyszerek meglehetősen széles csoportját jelentik felnőttek és gyermekek betegségeinek kezelésére. Az e csoportba tartozó gyógyszerek alacsony toxicitásuk, hatékonyságuk és kényelmes felhasználási formájuk miatt nagyon népszerűek. A cefalosporinok öt generációja létezik, amelyek mindegyikének megvan a maga hatásspektruma..

További Információk A Bronchitis

Hideg porok

A hideg porokat bármely orvosi intézményben orvosi rendelvény nélkül értékesítik. A gyógyszerek gyorsan eltávolítják a kellemetlen tüneteket, enyhítik a fejfájást és csökkentik az orrfolyást.