Antibiotikum penicillin nélkül köhögés ellen

Ma egyetlen orvosi intézmény sem nélkülözheti az antibiotikumot. A különféle betegségek sikeres kezelése csak hatékony antibakteriális terápia kijelölésével lehetséges. Az antibiotikumot ma a gyógyszerek széles skálája képviseli, amelyek célja a bakteriális jellegű kórokozó környezet halála.

Az első antibiotikum a penicillin volt, amely a 20. században legyőzte néhány járványt és halálos betegséget. Ma a penicillin csoportba tartozó antibiotikumokat ritkán alkalmazzák az orvosi gyakorlatban a betegek magas érzékenysége és az allergia kialakulásának kockázata miatt..

Antibiotikum csoportok penicillin nélkül

A penicillin-komponensek használata nélküli antibakteriális terápia más farmakológiai csoportok alternatív gyógyszereinek kijelölését vonja maga után. Penicillin nélküli antibiotikumokat nagy választékban különféle betegségek kezelésére állítanak elő kórházi és ambuláns gyermekeknél vagy felnőtteknél.

Cefalosporin csoport

A cefalosporinok antibiotikumok, amelyek sokféle hatással rendelkeznek, ami annak köszönhető, hogy számos mikroorganizmus-csoportra, törzsre és más patogén környezetre káros hatást gyakorol. A cefalosporin csoport készítményei intramuszkuláris vagy intravénás injekciók formájában kaphatók. Ennek a csoportnak az antibiotikumait a következő állapotokra írják fel:

  • nephrológiai betegségek (pyelonephritis, glomerulonephritis);
  • fokális tüdőgyulladás, mandulagyulladás, akut hurutos középfülgyulladás;
  • súlyos urológiai és nőgyógyászati ​​gyulladás (például cystitis):
  • mint műtéti beavatkozások terápiája.

A híres cefalosporinok közé tartozik a Ceforal, a Suprax, a Pantsef. A sorozat összes antibiotikumának hasonló mellékhatásai vannak, például dyspeptikus rendellenességek (ideges széklet, bőrkiütések, émelygés). Az antibiotikumok fő előnye nemcsak számos törzs káros hatása, hanem a gyermekek kezelésének lehetősége is (beleértve az újszülöttkori időszakot is). A cefalosporin antibiotikumokat a következő csoportokba sorolják:

1. generáció

A cefalosporin antibiotikumok közé tartozik a cefadroxil és a cephalexin, a cefazolin, a cefuroxim.

Sok anaerob baktérium, staphylococcus fertőzés, streptococcusok és mások által okozott gyulladásos betegségekben alkalmazzák.

A gyógyszer különféle formákban szabadul fel: a tablettáktól a parenterális adagolású oldatokig..

2. generáció

Ismert gyógyszerek ebben a csoportban: cefuroxim (injekciók), cefaklór, cefuroxim axetila. A gyógyszerek különösen aktívak sok gram-pozitív és gram-negatív baktérium ellen. A gyógyszerek oldatok formájában és tabletták formájában egyaránt rendelkezésre állnak.

III generáció

Ennek a sorozatnak az antibiotikumai széles hatásspektrumhoz tartoznak. A gyógyszerek szinte az összes mikroorganizmusra hatnak, és a következő neveken ismertek:

  • Ceftriaxon;
  • Ceftazidim;
  • Cefoperazon;
  • Cefotaxim;
  • Cefixime és Ceftibuten.

A felszabadulás formái - injekciók intravénás vagy intramuszkuláris beadáshoz. A gyógyszer beadásakor gyakran sóoldattal vagy lidokain oldattal keverik a fájdalom csökkentése érdekében. A gyógyszert és a további komponenseket összekeverjük egy fecskendőben.

IV generáció

A csoportot csak egy gyógyszer képviseli - a Cefepim. A gyógyszeripar egy por formájú gyógyszert állít elő, amelyet közvetlenül beadás előtt hígítanak parenterális vagy intramuszkuláris úton.

Az antibiotikum romboló hatása megzavarja a mikrobiális egység testfalának szintézisét sejtszinten. A fő előnyök közé tartozik a járóbeteg-kezelés lehetősége, egyszerű használat, kisgyermekeknél történő alkalmazás, a mellékhatások és szövődmények minimális kockázata.

Makrolid csoport

A makrolidcsoport antibiotikumai új generációs gyógyszerek, amelyek felépítése egy teljes makrociklusos laktongyűrű. A molekuláris-atomi szerkezet típusa szerint ez a csoport ezt a nevet kapta. A makrolidok több típusát különböztetik meg a molekuláris összetételben lévő szénatomok számától:

  • 14, 15 tagú;
  • 15 tagú.

A makrolidok különösen aktívak sok gram-pozitív coccalis baktérium, valamint a sejtek szintjén ható kórokozók (például mycoplasma, legionela, campylobacter) ellen. A makrolidok a legkevésbé mérgezőek, alkalmasak a fül-orr-gégészeti szervek gyulladásos betegségeinek kezelésére (orrmelléküreg-gyulladás, szamárköhögés, különböző besorolású középfülgyulladás). A makrolid gyógyszerek listája a következő:

  • Eritromicin. Antibiotikum, ha szükséges, terhesség és szoptatás alatt is megengedett, annak ellenére, hogy erőteljes antibakteriális hatást fejt ki.
  • Spiramicin. A gyógyszer sok szerv kötőszövetében magas koncentrációt ér el. Nagyon aktív baktériumok ellen, számos okból alkalmazkodva a 14 és 15 tagú makrolidokhoz.
  • Klaritromicin. Antibiotikum kijelölése tanácsos a Helicobacter pylori és az atipikus mikobaktériumok patogén aktivitásának aktiválásakor..
  • Roxitromicin és azitromicin. A gyógyszereket a betegek sokkal könnyebben tolerálják, mint az azonos csoportba tartozó más fajok, de a napi adagjukat rendkívül minimalizálni kell..
  • Josamicin. Hatékony különösen ellenálló baktériumok, például staphylococcusok és streptococcusok ellen.

Számos orvosi tanulmány megerősítette a mellékhatások alacsony valószínűségét. A fő hátrány a mikroorganizmusok különböző csoportjainak rezisztenciájának gyors kialakulásának tekinthető, ami megmagyarázza egyes betegeknél a terápiás eredmények hiányát..

Fluorokinolon csoport

A fluorokinolok csoportjába tartozó antibiotikumok nem tartalmaznak penicillint és annak összetevőit, de a legakutabb és legsúlyosabb gyulladásos betegségek kezelésére szolgálnak..

Ide tartoznak a gennyes bilaterális középfülgyulladás, a súlyos bilaterális tüdőgyulladás, a pyelonephritis (beleértve a krónikus formákat is), a szalmonellózis, a cystitis, a dizentéria és mások.

A fluorokinolok a következő gyógyszereket tartalmazzák:

  • Ofloxacin;
  • Levofloxacin;
  • Ciprofloxacin.

Az antibiotikumok ezen csoportjának legelső fejleményei a 20. századra nyúlnak vissza. A leghíresebb fluorokinolok különböző generációkhoz tartozhatnak, és specifikus klinikai problémákat oldhatnak meg..

1. generáció

Ebből a csoportból ismert gyógyszerek a Negram és a Nevigramon. Az antibiotikumok alapja a nalidixinsav. A gyógyszerek káros hatással vannak a következő baktériumtípusokra:

  • proteázok és klebsiella;
  • shigella és szalmonella.

Ennek a csoportnak az antibiotikumait erős permeabilitás jellemzi, elegendő számú negatív következménye van a bejutásnak. A klinikai és laboratóriumi vizsgálatok eredményei szerint az antibiotikum megerősítette abszolút haszontalanságát a gram-pozitív kokkok, egyes anaerob mikroorganizmusok, a Pseudomonas aeruginosa (beleértve a kórházi típusú) kezelésében.

2. generáció

A második generációs antibiotikumok klóratomok és kinolin molekulák kombinációjából származnak. Innen a név - a fluorokinolonok csoportja. Az antibiotikumok listáját ebben a csoportban a következő gyógyszerek képviselik:

  • Ciprofloxacin (Ciprinol és Tsiprobay). A gyógyszer a felső és az alsó légutak, az urogenitális rendszer, a belek és az epigasztrikus régió szerveinek betegségeinek kezelésére szolgál. Antibiotikumot is előírnak néhány súlyos fertőző betegség esetén (generalizált szepszis, tüdőgümőkór, szibériai fekély, prosztatagyulladás).
  • Norfloxacin (Nolitsin). A gyógyszer hatékony a húgyúti betegségek, a vese, a gyomor és a belek fertőző gócainak kezelésében. Az ilyen irányított hatás a hatóanyag maximális koncentrációjának ebben a szervben való elérésének tudható be..
  • Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin). Romboló hatású a chlamydialis fertőzések, a pneumococcusok kórokozóival kapcsolatban. A gyógyszer kevésbé befolyásolja az anaerob baktériumkörnyezetet. Gyakran válik antibiotikumgá a bőr, a kötőszövet, az ízületi készülékek súlyos fertőző gócai ellen.
  • Pefloxacin (Abaktal). Meningealis fertőzések és más súlyos patológiák esetén alkalmazzák. A gyógyszer vizsgálata során a legmélyebb behatolás a bakteriális egység membránjaiba.
  • Lomefloxacin (Maxaquin). Az antibiotikumot gyakorlatilag nem használják a klinikai gyakorlatban, mivel nincs megfelelő hatás az anaerob fertőzésekre, a pneumococcus fertőzésekre. A gyógyszer biohasznosulása azonban eléri a 99% -ot.

A második generációs antibiotikumokat súlyos műtéti helyzetekre írják fel, és bármilyen korosztályú betegeknél alkalmazzák. Itt a fő tényező a halál kockázata, és nem a mellékhatások megjelenése..

III, IV generáció

A krónikus hörghurut, a súlyos hörgőelzáródás egyéb patológiákban, lépfene, az ENT-szervek betegségei esetén alkalmazott levofloxacint (egyébként Tavanik) a 3. generáció fő farmakológiai gyógyszereinek kell tulajdonítani..

A staphylococcus mikroorganizmusokra kifejtett gátló hatásáról ismert moxifloxacin (farmakol. Avelox) ésszerűen a 4. generáció rangsorába tartozik. Az Avelox az egyetlen olyan gyógyszer, amely hatásos a nem spóraképző anaerob mikroorganizmusokkal szemben.

A különféle csoportok antibiotikumainak vannak speciális javallatai, javallatai és ellenjavallatai is. A penicillin és mások nélküli antibiotikumok kontrollálatlan használata kapcsán törvényt hoztak a gyógyszertári láncok receptjeiről.

Az ilyen típusú gyógyszerekre nagy szükség van, mivel számos kórokozó közeg ellenáll a modern antibiotikumoknak. A penicillineket több mint 25 éve nem használják széles körben az orvosi gyakorlatban, ezért feltételezhető, hogy ez a gyógyszercsoport hatékonyan befolyásolja az új típusú bakteriális mikroflóra.

A penicillin antibiotikumok teljes listája, felhasználási indikációk

A penicillin antibiotikumok β-laktám antibiotikumok. A β-laktám antibiotikumok A β-laktámok, amelyeket egyesít a szerkezetükben a β-laktám gyűrű, a penicillineket, a cefalosporinokat, a karbapent tartalmazzák.

baktériumölő hatású monobaktámok. A kémiai szerkezet hasonlósága először is meghatározza az összes β-laktám azonos hatásmechanizmusát - a baktérium sejtfalának szintézisében részt vevő enzimek, a penicillint kötő fehérjék (PBP) gátlását (PBP gátlás körülményei között ez a folyamat megszakad, ami a baktérium sejt lízisét vonja maga után)., másodsorban pedig keresztallergia egyes betegeknél.

Lényeges, hogy a baktériumok sejtszerkezete, amelyek a β-laktámok célpontjává válnak, hiányoznak az emlősökben, ezért a makroorganizmusra gyakorolt ​​specifikus toxicitás nem jellemző ezekre az antibiotikumokra..

A penicillinek, a cefalosporinok és a monobaktámok érzékenyek a sok baktérium által termelt speciális enzimek - β-laktamázok - hidrolizáló hatására. A karbapenemek lényegesen ellenállóbbak a β-laktamázokkal szemben.
A magas klinikai hatékonyság és az alacsony toxicitás miatt a β-laktám antibiotikumok évek óta az antimikrobiális kemoterápia alapját képezik, és vezető helyet foglalnak el a legtöbb bakteriális fertőzés kezelésében..

Penicillin antibiotikumok

A penicillinek az első antimikrobiális gyógyszerek, amelyeket a mikroorganizmusok által előállított biológiailag aktív anyagok alapján fejlesztettek ki. Az összes penicillin ősét, a benzilpenicillint a 40-es évek elején nyerték meg. XX. Felfedezése egyfajta forradalmi forradalmat jelentett az orvostudományban, mivel egyrészt sok bakteriális fertőzést áthelyezett az elkerülhetetlenül halálos kategóriából potenciálisan gyógyíthatóvá, másrészt meghatározta azt az alapvető irányt, amely alapján később számos más antibakteriális gyógyszer kifejlesztésre került..

Jelenleg a penicillinek csoportjába több mint tíz antibiotikum tartozik, amelyek a termelés forrásától, szerkezeti jellemzőitől és antimikrobiális aktivitásuktól függően több alcsoportra oszthatók. Ugyanakkor egyes antibiotikumok, különösen a karboxi-penicillinek és az ureidopenicillinek, elvesztették eredeti jelentését, és nem használják monopreparátumokként..

A penicillinek általános tulajdonságai

A penicillin csoportba tartozó antibakteriális gyógyszerek a következő tulajdonságokkal rendelkeznek:

  • Baktericid hatással rendelkezik.
  • Jól eloszlanak a testben, számos szervbe, szövetbe és környezetbe hatolnak, a nem gyulladt agyhártya, a szem, a prosztata, a szervek és szövetek kivételével. Nagy koncentrációkat hoz létre a tüdőben, a vesében, a bélnyálkahártyában, a reproduktív szervekben, a csontokban, a pleurális és a peritoneális folyadékokban.
  • Kis mennyiségek átjutnak a placentán és átjutnak az anyatejbe.
  • Rosszul hatol be a BBB-be (agyhártyagyulladás esetén a permeabilitás nő, és a penicillin koncentrációja a cerebrospinalis folyadékban a szérumszint 5% -a), a vér-szemészeti gátba (HBB) jut a prosztata mirigybe..
  • A vesék választják ki, főleg a vesetubulusok aktív kiválasztásával.
  • A felezési idő 0,5 óra.
  • A terápiás vérszint 4-6 órán belül megmarad.

A penicillinek mellékhatásai

Allergiás reakciók (különböző források szerint az esetek 1-10% -ában): urticaria; kiütés; Quincke ödéma; láz; eozinofília; hörgőgörcs.

A legveszélyesebb az anafilaxiás sokk, amely akár 10% -os halálozást eredményez (az Egyesült Államokban az anafilaxiás sokk halálozásának körülbelül 75% -a penicillin bevezetésének köszönhető).

Helyi irritáló hatás intramuszkuláris injekcióval (fájdalom, beszivárgások).

Neurotoxicitás: görcsök, amelyek gyakrabban figyelhetők meg gyermekeknél, nagyon nagy dózisú penicillin alkalmazásával, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, több mint 10 ezer egység endolumbális bevezetésével.

Elektrolit-egyensúlyhiány - szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, ha nagy adag nátrium-sót adnak be, az ödéma fokozódhat, és magas vérnyomás esetén a vérnyomás emelkedése (1 millió egység 2,0 mmol nátriumot tartalmaz).

Túlérzékenységet. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy egyes embereknél a penicillin iránti érzékenység mértéke idővel változhat. 78% -ukban a bőrtesztek 10 év múlva negatívvá válnak. Ezért a penicillin allergiáról, mint egy életen át tartó klinikai diagnózisról szóló állítás téves..

Megelőzési intézkedések

Az anamnézis alapos összegyűjtése, frissen elkészített penicillin-oldatok használata, a beteg megfigyelése az első penicillin-injekció beadását követő 30 percen belül, túlérzékenység észlelése bőrvizsgálattal.

Az anafilaxiás sokk kialakulását elősegítő intézkedések: a légutak átjárhatóságának biztosítása (szükség esetén intubáció), oxigénterápia, adrenalin, glükokortikoidok.

Meg kell jegyezni, hogy bronchiális asztma és más allergiás betegségek esetén a penicillinekkel (valamint más antibiotikumokkal) szembeni allergiás reakciók kialakulásának kockázata némileg megnő, és ha ezek bekövetkeznek, akkor súlyosabb lépéseket is folytathatnak. Téves azonban az a nézet, miszerint a penicillineket egyáltalán nem szabad allergiás betegségben szenvedőknek felírni..

Jelzések a penicillinek használatához

  1. GABHS által okozott fertőzések: tonsillopharyngitis, erysipelas, skarlát, akut reumás láz.
  2. Meningitis 2 évnél idősebb gyermekeknél és felnőtteknél.
  3. Fertőző endocarditis (szükségszerűen gentamicinnel vagy streptomicinnel kombinálva).
  4. Szifilisz.
  5. Leptospirosis.
  6. Kullancs által hordozott borreliosis (Lyme-kór).
  7. lépfene.
  8. Anaerob fertőzések: gázgangréna, tetanusz.
  9. Actinomycosis.

Természetes penicillin készítmények

A természetes penicillin készítmények a következőket tartalmazzák:

  • Benzilpenicillin;
  • Benzilpenicillin-nátriumsó;
  • Benzilpenicillin novokain só;
  • Fenoxi-metilpencillin;
  • Ospin 750;
  • Bicillin-1;
  • Húzza újra.

Fenoximetilpenicillin

Természetes penicillin készítmény orális beadásra.
Az aktivitás spektrumát tekintve gyakorlatilag nem különbözik a penicillintől. A penicillinnel összehasonlítva savállóbb. A biohasznosulás 40-60% (éhgyomorra szedve valamivel magasabb).

A gyógyszer nem hoz létre magas koncentrációt a vérben: 0,5 g fenoxi-metilpenicillin bevitele körülbelül megfelel 300 ezer egység i / m penicillin bevitelének. Felezési ideje - kb. 1 óra.

Mellékhatások

  • Allergiás reakciók.
  • Emésztőrendszer (GIT) - hasi fájdalom vagy kellemetlen érzés, hányinger; ritkábban hányás, hasmenés.

Felhasználási indikációk

  1. Enyhe vagy közepesen súlyos streptococcus (GABHS) fertőzések: tonsillopharyngitis, bőr és lágyrész fertőzések.
  2. A reumás láz egész éves megelőzése.
  3. A pneumococcus fertőzések megelőzése személyeknél a splenectomia után.

Benzatin-fenoxi-metil-penicillin

Fenoximetilpenicillin-származék. Ehhez képest stabilabb a gyomor-bél traktusban, gyorsabban felszívódik, jobban tolerálható. A biohasznosulás független az ételtől.

Felhasználási indikációk

  1. Enyhe vagy közepesen súlyos streptococcus (GABHS) fertőzések: tonsillopharyngitis, bőr és lágyrész fertőzések.

Hosszan tartó penicillin készítmények

A hosszan tartó penicillinkészítmények, vagy az úgynevezett depó-penicillinek közé tartoznak a benzilpenicillin-novokain-só és a benzatin-benzil-penicillin, valamint ezeken alapuló kombinált készítmények.

A retard hatóanyagleadású penicillin gyógyszerek mellékhatásai

  • Allergiás reakciók.
  • Fájdalom, beszűrődik az injekció beadásának helyén.
  • She-szindróma (Hoigne) - iszkémia és a végtagok gangrénája, ha véletlenül bejut egy artériába.
  • Nicholau-szindróma - a tüdő és az agy érembóliája, ha vénába injektálják.

Az érrendszeri szövődmények megelőzése: az injekciós technika szigorú betartása - intramuszkulárisan a fenék felső külső negyedébe széles tű segítségével, a beteg kötelező vízszintes helyzetével. A behelyezés előtt a fecskendő dugattyúját maga felé kell húznia, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a tű nincs-e az edényben.

Felhasználási indikációk

  1. A penicillinre nagyon érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések: streptococcus (GABHS) tonsillopharyngitis; szifilisz (a neurosyphilis kivételével).
  2. A lépfene megelőzése spórákkal való érintkezés után (benzilpenicillin novokain só).
  3. A reumás láz egész éves megelőzése.
  4. A diftéria, a streptococcusos cellulitis megelőzése.

Benzilpenicillin novokain só

Intramuszkuláris alkalmazás esetén a vér terápiás koncentrációja 12-24 órán át fennmarad, azonban alacsonyabb, mint egy ekvivalens dózisú benzilpenicillin-nátriumsó bevezetésével. Felezési idő - 6 óra.

Helyi érzéstelenítő hatása van, prokainra (novokainra) való allergia esetén ellenjavallt. Túladagolás esetén mentális rendellenességek lehetségesek.

Benzatin benzilpenicillin

Hosszabb ideig hat, mint a benzilpenicillin novokain só, legfeljebb 3-4 hétig. Intramuszkuláris beadás után a csúcskoncentrációt gyermekeknél 24, a felnőtteknél 48 óra elteltével figyeljük meg. A felezési idő több nap.

Az Állami Antibiotikumok Tudományos Központjában a benzatin-benzilpenicillin hazai készítményeinek farmakokinetikai vizsgálata azt mutatta, hogy használatuk során a vérszérum terápiás koncentrációja legfeljebb 14 napig tart, ami gyakoribb adagolást igényel, mint a külföldi analóg - Retarpen.

A penicillinek kombinált gyógyszerei

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Izoxazolilpenicillinek (antistaphylococcus penicillinek)

Izoxazolilpenicillin készítmény - Oxacillin.

Az első antisztaphylococcus aktivitású izoxazolilpenicillin a meticillin volt, amelyet később az újabb analógokkal szembeni előnyök hiánya és a nephrotoxicitás miatt abbahagytak..

Jelenleg ebben a csoportban Oroszországban a fő gyógyszer az oxacillin. Nafcillint, kloxacillint, dicloxacillint és flukloxacillint külföldön is alkalmaznak..

Oxacillin

A tevékenység spektruma
Az oxacillin ellenáll a penicillináz hatásának, amelyet a S. aureus törzsek több mint 90% -a termel. Ezért aktívak a penicillinnel szemben rezisztens S. aureus (PRSA) és számos S. epidermidis törzs ellen, amelyek ellenállnak a természetes penicillinek, amino-, karboxi- és ureidopenicillinek hatásának. Ez a gyógyszer fő klinikai jelentősége..

Ugyanakkor az oxacillin lényegesen kevésbé aktív a streptococcusok (köztük a S. pneumoniae) ellen. A penicillinre érzékeny legtöbb más mikroorganizmuson, beleértve a gonococcusokat és az enterococcusokat is, gyakorlatilag nem hat.

Az egyik súlyos probléma az izoxazolilpenicillinekkel szemben rezisztens S. aureus törzsek (különösen a nosocomiális) elterjedése, amelyek közül az első neve alapján az MRSA (raeticillin-rezisztens S. aureus) rövidítést kapták. Valójában többszörösen rezisztensek, mivel nemcsak az összes penicillinnel szemben rezisztensek, hanem a cefalosporinokkal, makrolidokkal, tetraciklinekkel, linkozamidokkal, karbapenemekkel, fluorokinolonokkal és más antibiotikumokkal szemben is ellenállóak..

Mellékhatások

  • Allergiás reakciók.
  • Emésztőrendszer - hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés.
  • Mérsékelt hepatotoxicitás - a máj transzaminázok aktivitásának növekedése, különösen nagy dózisok beadása esetén (több mint 6 g / nap); Rendszerint tünetmentes, de néha láz, hányinger, hányás, eozinofília kísérheti (májbiopsziával a nem specifikus hepatitis jeleit találják).
  • Csökkent hemoglobinszint, neutropenia.
  • Átmeneti hematuria gyermekeknél.

Felhasználási indikációk

Megerősített vagy feltételezett, különböző lokalizációjú staphylococcus fertőzések (oxacillin-érzékenységgel vagy a meticillin-rezisztencia terjedésének enyhe kockázatával):

  1. a bőr és a lágy szövetek fertőzései;
  2. csontok és ízületek fertőzései;
  3. tüdőgyulladás;
  4. fertőző endocarditis;
  5. agyhártyagyulladás;
  6. vérmérgezés.

Aminopenicillinek

Az aminopencillinek közé tartozik az ampicillin és az amoxicillin. A természetes penicillinekkel és az izoxazolilpenicillinekkel összehasonlítva antimikrobiális spektrumuk kibővül az Enterobacteriaceae családba tartozó egyes negatív baktériumok és a H. influenzae miatt.

Ampicillin

Különbségek a penicillintől az antibakteriális aktivitás spektrumában

  • Számos gramm (-) baktériumra hat: E. coli, P. mirabilis, szalmonella, shigella (az utóbbiak sok esetben rezisztensek), H. influenzae (β-laktamázokat nem termelő törzsek).
  • Aktívabb az enterococcusok (E. faecalis) és a listeria ellen.
  • Valamivel kevésbé aktív a streptococcusok (GABHS, S. pneumoniae), spirochéták, anaerobok ellen.

Az ampicillin nem hat a kórházi fertőzések gram-negatív kórokozóira, például a Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), a Klebsiella, a serrata, az enterobaktériumok, az acinetobacteriumok stb..

A staphylococcus penicillinase pusztítja el, ezért inaktív a legtöbb staphylococcus ellen.

Mellékhatások

  1. Allergiás reakciók.
  2. Emésztőrendszeri betegségek - hasi fájdalom, hányinger, hányás, leggyakrabban hasmenés.
  3. "Ampicillin" kiütés (a betegek 5-10% -ában), a legtöbb szakértő véleménye szerint, nem társul allergiával a penicillinekre.

A kiütés makulopapuláris jellegű, nem jár viszketéssel és a gyógyszer abbahagyása nélkül elmúlhat. Kockázati tényezők: fertőző mononukleózis (kiütés az esetek 75-100% -ában fordul elő), citomegalia, krónikus limfocita leukémia.

Felhasználási indikációk

  1. A felső légutak akut bakteriális fertőzései (középfülgyulladás, rhinosinusitis - ha szükséges, parenterális beadás).
  2. Közösségi szerzett tüdőgyulladás (ha szükséges, parenterális beadás).
  3. Húgyúti fertőzések (UTI) - hólyaghurut, pyelonephritis (empirikus terápiában nem ajánlott a magas kórokozórezisztencia miatt).
  4. Bélfertőzések (szalmonellózis, shigellosis).
  5. Agyhártyagyulladás.
  6. Fertőző endocarditis.
  7. Leptospirosis.

Figyelmeztetések és óvintézkedések

Az ampicillin csak injekcióhoz való vízben vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban oldható fel. Frissen elkészített oldatokat kell használni. 1 óránál tovább tárolva a gyógyszer aktivitása élesen csökken.

Amoxicillin

Javított farmakokinetikájú ampicillin-származék.

Antibakteriális spektrum

Az antimikrobiális spektrum szerint az amoxicillin közel áll az ampicillinhez (a mikroflóra keresztrezisztens mindkét gyógyszerrel szemben).

  1. amoxicillin - a legaktívabb az összes orális penicillin és cefalosporin között a S. pneumoniae ellen, beleértve a penicillinnel szemben közepesen magas rezisztenciájú pneumococcusokat is;
  2. valamivel erősebb, mint az ampicillin, hat az E. faecalisra;
  3. klinikailag hatástalan a Salmonella és a Shigella ellen, függetlenül az in vitro érzékenységi vizsgálattól;
  4. rendkívül aktív in vitro és in vivo a H. pylori ellen.

Az ampicillinhez hasonlóan az amoxicillint is elpusztítják a β-laktamázok.

Mellékhatások

  • Allergiás reakciók.
  • Ampicillin kiütés.
  • Emésztőrendszer - többnyire mérsékelt hasi kellemetlenség, hányinger; a hasmenés sokkal ritkábban fordul elő, mint az ampicillinnél.

Felhasználási indikációk

  1. Felső légúti fertőzések - akut középfülgyulladás, akut rhinosinusitis.
  2. Alsó légúti fertőzések - krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) súlyosbodása, közösség által szerzett tüdőgyulladás.
  3. Húgyúti fertőzések - hólyaghurut, pyelonephritis (empirikus terápiában nem ajánlott a magas kórokozó-rezisztencia miatt).
  4. H. pylori felszámolása (antiszekretoros gyógyszerekkel és más antibiotikumokkal kombinálva).
  5. Kullancs által hordozott borreliosis (Lyme-kór).
  6. A fertőző endocarditis megelőzése.
  7. Lépfene megelőzése (terhes nőknél és gyermekeknél).

Figyelmeztetések

Nem használható shigellosis és szalmonellosis kezelésében.
Amoxicillin-készítmények - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin-nátriumsó, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboxi-penicillinek

A karboxi-penicillinek közé tartozik a karbenicillin (megszüntetve és jelenleg nem használják) és a ticarcillin (a tikarcillin / klavulanát kombinációs gyógyszer része).

Fő előnyük hosszú ideig a P. aeruginosa, valamint az aminopenicillinekkel szemben rezisztens néhány gram-negatív baktérium (enterobakterek, proteák, morganella stb.) Elleni aktivitásuk volt. A mai napig azonban a karboxi-penicillinek gyakorlatilag elvesztették "antipszeudomonális" értéküket a Pseudomonas aeruginosa és sok más mikroorganizmus magas ellenálló képessége, valamint a rossz tolerancia miatt..

A penicillinek között van a legnagyobb neurotoxicitás, károsodhatnak a vérlemezkék aggregációja, trombocitopénia, elektrolit-egyensúlyhiány - hypernatremia, hypokalemia.

Ureidopenicillinek

Az uridopenicillinek közé tartozik az azlocillin (jelenleg nem használt) és piperacillin (a piperacillin + tazobaktám kombinációban használják. A karboxi-penicillinekhez képest szélesebb antimikrobiális spektrummal rendelkeznek, és kissé jobban tolerálható.

Kezdetben aktívabbak voltak, mint a karboxi-penicillinek a P. aeruginosa ellen, de most a legtöbb Pseudomonas aeruginosa törzs rezisztens az ureidopenicillinekkel szemben.

Gátlóval védett penicillinek

A β-laktám antibiotikumokkal szembeni bakteriális rezisztencia kialakulásának fő mechanizmusa speciális enzimek, β-laktamázok termelődése, amelyek elpusztítják a β-laktám gyűrűt - ezeknek a gyógyszereknek a legfontosabb szerkezeti elemét, biztosítva baktericid hatásukat. Ez a védőmechanizmus az egyik vezető olyan klinikailag fontos kórokozók számára, mint a S. aureus, a H. influenzae, a M. catarrhalis, a K. pneumoniae, a B. fragilis és még sokan mások..

A mikroorganizmusok által termelt β-laktamázok rendszeresítésének egyszerűsített megközelítése, a hatás irányától függően, több típusra osztható:

1) penicillinázok, amelyek elpusztítják a penicillineket;

2) cefalosporinázok, amelyek elpusztítják az I-II generáció cefalosporinjait;

3) kiterjesztett spektrumú β-laktamázok (ESBL), amelyek egyesítik az első két típus tulajdonságait, valamint a harmadik és a negyedik generáció romboló cefalosporinjait;

4) fém-β-laktamázok, amelyek szinte az összes β-laktámot elpusztítják (kivéve a monobaktámokat).

Ennek a rezisztencia-mechanizmusnak a leküzdése érdekében olyan vegyületeket nyertek, amelyek inaktiválják a β-laktamázokat: klavulánsav (klavulanát), szulbaktám és tazobaktám.

Ennek alapján kombinált készítményeket hoztak létre, amelyek penicillin antibiotikumot (ampicillint, amoxicillint, piperacillint, tikarcillint) és a β-laktamáz inhibitorok egyikét tartalmazzák..

Az ilyen gyógyszereket gátlóval védett penicillineknek nevezzük..

A penicillinek és a β-laktamáz inhibitorok kombinációjának eredményeként a penicillinek természetes (elsődleges) aktivitása sok staphylococcus (kivéve az MRSA), a gram-negatív baktériumok, a spórát nem képező anaerobok ellen helyreáll, és antimikrobiális spektrumuk is kibővül számos természetes negatív baktérium (Klebsiella stb.) Miatt penicillinekhez.

Hangsúlyozni kell, hogy a β-laktamáz inhibitorok csak a bakteriális rezisztencia egyik mechanizmusának legyőzését teszik lehetõvé. Ezért például a tazobaktám nem növelheti a P. aeruginosa piperacillin iránti érzékenységét, mivel ebben az esetben a rezisztenciát a mikrobiális sejt külső membránjának β-laktámok permeabilitásának csökkenése okozza..

Amoxicillin + klavulanát

A gyógyszer amoxicillinből és kálium-klavulanátból áll. Az orális beadásra szánt készítményekben a komponensek aránya 2: 1, 4: 1 és 8: 1, parenterális beadás esetén pedig 5: 1. A káliumsóként használt klavulánsav az egyik leghatékonyabb gátlója a mikrobiális β-laktamázoknak. Ezért az amoxicillin klavulanáttal kombinálva nem pusztul el a β-laktamázok hatására, ami jelentősen kibővíti aktivitásának spektrumát.

Antibakteriális spektrum

Az amoxicillin + klavulanát az összes amoxicillinre érzékeny mikroorganizmusra hat. Ezenkívül az amoxicillintől eltérően:

  • magasabb antistaphylococcus aktivitással rendelkezik: hat a PRSA-ra és néhány S. epidermidis törzsre;
  • hat az enterococcusokat termelő (3-laktamáz;
  • aktív a gramm (-) flóratermelő (3-laktamáz (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. stb.) ellen), kivéve az ESBL termelőket;
  • magas anaerob aktivitással rendelkezik (beleértve a B. fragilis-t is).
    Nem befolyásolja az aminopenicillinekkel szemben rezisztens gram (-) baktériumokat: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, fogazás, gondviselés, morganella.

Mellékhatások

Mint az amoxicillin. Ezenkívül a klavulanát jelenléte miatt ritkán (időseknél gyakrabban) májkárosító reakciók lehetségesek (fokozott transzamináz aktivitás, láz, hányinger, hányás).

Felhasználási indikációk

  1. Bakteriális felső légúti fertőzések (akut és krónikus rhinosinusitis, akut otitis media, epiglottitis).
  2. Bakteriális alsó légúti fertőzések (COPD súlyosbodása, közösség által szerzett tüdőgyulladás).
  3. Biliáris traktus fertőzései (akut kolecystitis, cholangitis).
  4. Húgyúti fertőzések (akut pyelonephritis, cystitis).
  5. Intra-hasi fertőzések.
  6. Kismedencei fertőzések.
  7. Bőr- és lágyrészfertőzések (beleértve a harapást követő sebfertőzéseket is).
  8. Csont- és ízületi fertőzések.
  9. Perioperatív antibiotikum profilaxis.

Amoxicillin + szulbaktám

A gyógyszer amoxicillinből és szulbaktámból áll 1: 1 és 5: 1 arányban orális beadáshoz és 2: 1 arányban parenterális alkalmazáshoz..
Az aktivitás spektruma közel áll az amoxicillin + klavulanáthoz. A szulbaktám a β-laktamázok gátlásán túl mérsékelt aktivitást mutat a Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Mellékhatások

Mint például az amoxicillin.

Felhasználási indikációk

  1. Bakteriális URT-fertőzések (akut és krónikus rhinosinusitis, akut otitis media, epiglottitis).
  2. Bakteriális LDP-fertőzések (COPD súlyosbodása, közösség által szerzett tüdőgyulladás).
  3. GHV-fertőzések (akut cholecystitis, cholangitis).
  4. MEP fertőzések (akut pyelonephritis, cystitis).
  5. Intra-hasi fertőzések.
  6. Kismedencei fertőzések.
  7. Bőr- és lágyrészfertőzések (beleértve a harapás utáni sebfertőzéseket is).
  8. Csont- és ízületi fertőzések.
  9. Perioperatív antibiotikum profilaxis.

Előnyt élvez az amoxicillin + klavulanáttal szemben az acinetobacter okozta fertőzések esetén.

Ampicillin + szulbaktám

A gyógyszer ampicillinből és szulbaktámból áll 2: 1 arányban. Orális adagolásra a szultamicillin prodrogot alkalmazzák, amely ampicillin és szulbaktám vegyülete. Az abszorpció során a szultamicillin hidrolízise következik be, míg az ampicillin és a szulbaktám biohasznosulása meghaladja a hagyományos ampicillin ekvivalens dózisának bevételét..

Az ampicillin + szulbaktám a legtöbb paraméterben közel áll az amoxicillin + klavulanáthoz és az amoxicillin + szulbaktámhoz.

Felhasználási indikációk

  1. A felső légúti bakteriális fertőzések (akut és krónikus rhinosinusitis, akut otitis media, epiglottitis).
  2. Bakteriális LDP fertőzések (COPD súlyosbodása, közösség által szerzett tüdőgyulladás).
  3. GVD fertőzések (akut cholecystitis, cholangitis).
  4. MBP fertőzések (akut pyelonephritis, cystitis).
  5. Intra-hasi fertőzések.
  6. Kismedencei fertőzések.
  7. Bőr- és lágyrészfertőzések (beleértve a harapást követő sebfertőzéseket is).
  8. Csont- és ízületi fertőzések.
  9. Perioperatív antibiotikum profilaxis.

Előnyt élvez az amoxicillin + klavulanáttal szemben az acinetobacter okozta fertőzések esetén.

Figyelem

Intramuszkuláris beadás esetén a gyógyszert 1% lidokain oldattal kell hígítani.

Ticarcillin + klavulanát

Karboxi-penicillin-ticarcillin és klavulanát kombinációja 30: 1 arányban. Az inhibitor által védett aminopenicillinektől eltérően a P. aeruginosa-ra hat (de sok törzs rezisztens), és aktivitásában meghaladja őket az enterobaktériumok nosocomiális törzseivel szemben..

Antibakteriális spektrum

  • Gram-pozitív kokkok: staphylococcusok (beleértve a PRSA-t), streptococcusok, enterococcusok (de aktivitásukban alacsonyabbak az inhibitor által védett aminopenicillineknél).
  • Gram-negatív bacillusok: az Enterobacteriaceae család képviselői (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus stb.); P. aeruginosa (de nem jobb a tikarcillinnél); nem fermentáló baktériumok - S. maltophilia (aktivitásában felülmúlja a többi β-laktámot).
  • Anaerobok: spóraképző és nem spóraképző, beleértve a B. fragilis-t is.

Mellékhatások

  • Allergiás reakciók.
  • Neurotoxicitás (remegés, rohamok).
  • Elektrolit zavarok (hypernatremia, hypokalemia - különösen szívelégtelenségben szenvedő betegeknél).
  • A thrombocyta-aggregáció zavara.

Felhasználási indikációk

Különböző lokalizációjú, súlyos, elsősorban kórházi fertőzések:

  1. alsó légúti fertőzések (tüdőgyulladás, tüdőtályog, pleurális empyema);
  2. bonyolult húgyúti fertőzések;
  3. intraabdominális fertőzések;
  4. a kismedencei szervek fertőzései;
  5. a bőr és a lágy szövetek fertőzései;
  6. csontok és ízületek fertőzései;
  7. vérmérgezés.

Piperacillin + tazobaktám

Az ureidopenicillin-piperacillin és tazobaktám kombinációja 8: 1 arányban. A tazobaktám a β-laktamáz gátlása szempontjából jobb, mint a szulbaktám, és megközelítőleg egyenértékű a klavulanáttal. A piperacillint + tazobaktámot tartják a legerősebb inhibitorokkal védett penicillinnek.

Antibakteriális spektrum

  • Gram-pozitív kokkok: staphylococcusok (beleértve a PRSA-t is), streptococcusok, enterococcusok.
  • Gram-negatív bacillusok: az Enterobacteriaceae család képviselői (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus stb.); P. aeruginosa (de nem jobb a piperacillinnél); nem erjedő baktériumok - S. maltophilia.
  • Anaerobok: spóraképző és nem spóraképző, beleértve a B. fra-ilis-t is.

Mellékhatások

Ugyanaz, mint a Tikarcillin + klavulanát.

Felhasználási indikációk

Súlyos, főként lokalizációs, különféle lokalizációjú fertőzések, amelyeket a multirezisztens és kevert (aerob-anaerob) mikroflóra okoz:

  1. alsó légúti fertőzések (tüdőgyulladás, tüdőtályog, pleurális empyema);
  2. bonyolult húgyúti fertőzések;
  3. intraabdominális fertőzések;
  4. a kismedencei szervek fertőzései;
  5. a bőr és a lágy szövetek fertőzései;
  6. csontok és ízületek fertőzései;
  7. vérmérgezés.

Gátlóval védett penicillin készítmények

(Amoxicillin + klavulanát) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoxicillin + szulbaktám) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicillin + szulbaktám) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Ticarcillin + klavulanát) - Tymentin.

(Piperacillin + tazobaktám) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..

További Információk A Bronchitis

Top 10 új generációs széles spektrumú antibiotikum

A bakteriális fertőzések által okozott betegségek kezelését természetes, félszintetikus és szintetikus formában alkalmazott antibiotikumokkal végzik. Széles spektrumú új generációs antibiotikumok, amelyek felsorolása különböző kémiai szerkezetű gyógyszereket tartalmaz, hatékonyságukban, a kezelés időtartamában és a mellékhatásokban különböznek.

Nazivin vagy Otrivin - ami jobb?

Az orrüreg nyálkahártyájának duzzadásának és a sinus torlódásának gyors megszüntetése érdekében a különböző típusú rhinitisben vazokonstriktor hatású orrcseppeket alkalmaznak.